Антигриппин-максимум

Инструкция по медицинскому применению препарата АНТИГРИППИН-МАКСИМУМ

Торговое название препарата:

Антигриппин-максимум

Лекарственная форма:

капсулы

Состав на одну капсулу

Капсула П.

Действующие вещества: парацетамол - 360 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Капсула твердая желатиновая синего цвета содержит желатин, краситель синий патентованный (Е 131), титана диоксид (Е 171).

Капсула Р.

Действующие вещества: аскорбиновая кислота 300 мг, кальция глюконата моногидрат - 100 мг, римантадина гидрохлорид - 50 мг, рутозида тригидрат (в пересчете на рутозид) - 20 мг, лоратадин - 3 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат.

Капсула твердая желатиновая красного цвета содержит желатин, краситель железа оксид желтый (Е 172), краситель железа оксид красный (Е 172), краситель пунцовый [Понсо 4R] (Е 124), титана диоксид (Е 171).

Описание

Капсулы П твердые желатиновые № 0 синего цвета. Содержимое капсул - смесь порошка и/или гранул белого или белого с кремоватым или розоватым оттенком цвета. Гранулы неправильной формы разного размера, допускается наличие комков.

Капсулы Р твердые желатиновые № 0 красного цвета. Содержимое капсул - смесь порошка и/или гранул желтого с зеленоватым оттенком и белого цвета. Гранулы неправильной формы разного размера, допускается наличие комков.

Фармакотерапевтическая группа

ОРЗ и «простуды» симптомов средство устранения.

Код АТХ:

R05X

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, обладает противовирусным, интерфероногенным, жаропонижающим, обезболивающим, антигистаминным и ангиопротекторным действием.

• Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием.

• Аскорбиновая кислота участвует в регуляции окислительно-восстановительных процессов, способствует нормальной проницаемости капилляров, свертываемости крови, регенерации тканей, играет положительную роль в развитии иммунных реакций организма, восполняет дефицит витамина С.

• Кальция глюконат, как источник ионов кальция, предотвращает развитие повышенной проницаемости и ломкости сосудов, обуславливающих геморрагические процессы при гриппе и острой респираторной вирусной инфекции (ОРВИ), оказывает антиаллергическое действие (механизм неясен).

• Римантадин обладает противовирусной активностью в отношении вируса гриппа А. Блокируя М2-каналы вируса гриппа А, нарушает его способность проникать в клетки и высвобождать рибонуклеопротеид, ингибируя тем самым важнейшую стадию репликации вирусов. Индуцирует выработку интерферонов альфа и гамма. При гриппе, вызванном вирусом В, римантадин оказывает антитоксическое действие.

• Рутозид является ангиопротектором. Уменьшает проницаемость капилляров, отечность и воспаление, укрепляет сосудистую стенку. Тормозит агрегацию и увеличивает степень деформации эритроцитов.

• Лоратадин - блокатор Н1-гистаминовых рецепторов, предупреждает развитие отека тканей, связанного с высвобождением гистамина.

Антигриппин-максимум не обладает канцерогенными свойствами.

Фармакокинетика

• Парацетамол. Абсорбция высокая. Связь с белками плазмы 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент СYР2E1 (преимущественно), СҮР1А2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе токсической) активностью. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения.

  По результатам проведенных клинических исследований установлены следующие фармакокинетические параметры парацетамола: максимальная концентрация в плазме крови достигается при применении капсул через 1,20±0,72 ч и составляет 5,01±1,70 мкг/мл, период полувыведения равен 3,04±1,01 ч.

• Аскорбиновая кислота абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (преимущественно в тощей кишке). Связь с белками плазмы - 25%. Заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, запор или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшают всасывание аскорбиновой кислоты в кишечнике. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Время максимальной концентрации в плазме крови после приема внутрь - 4 ч. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме. Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат. Выводится почками, через кишечник, с потом в неизмененном виде и в виде метаболитов. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе.

• Кальция глюконат. Приблизительно 1/5-1/3 часть перорально введенного кальция глюконата всасывается в тонкой кишке; этот процесс зависит от присутствия эргокальциферола, рН, особенностей диеты и наличия факторов, способных связывать ионы кальция. Абсорбция ионов кальция возрастает при его дефиците и использовании диеты со сниженным содержанием ионов кальция. Около 20% выводится почками, остальное количество (80%) - кишечником.

• Римантадин. После приема внутрь почти полностью всасывается в кишечнике. Абсорбция - медленная. Связь с белками плазмы - около 40%. Объем распределения - 17-25 л/кг. Концентрация в носовом секрете на 50% выше, чем плазменная. Метаболизируется в печени. Более 90% выводится почками в течение 72 ч, в основном в виде метаболитов, 15% - в неизмененном виде. При хронической почечной недостаточности период полувыведения увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корректируется пропорционально уменьшению клиренса креатинина. Гемодиализ оказывает незначительное действие на клиренс римантадина.

  По результатам проведенных клинических исследований установлены следующие фармакокинетические параметры римантадина: максимальная концентрация в плазме крови достигается при применении капсул через 4,53±2,52 ч и составляет 68,2±26,6 нг/мл, период полувыведения 30,51±9,83 ч.

• Рутозид. Время максимальной концентрации в плазме крови после приема внутрь - 1-9 ч. Выводится преимущественно с желчью и в меньшей степени почками. Период полувыведения - 10-25 ч.

• Лоратадин. Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация у пожилых людей возрастает на 50%. Связь с белками плазмы - 97%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома СҮРЗА4 и в меньшей степени СҮР2D6. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится почками и с желчью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

  По результатам проведенных клинических исследований установлены следующие фармакокинетические параметры лоратадина: максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,92±1,31 ч и составляет 2,36±1,53 нг/мл, период полувыведения равен 12,36±6,84 ч.

Показания к применению

Этиотропное лечение гриппа типа А, симптоматическое лечение «простудных» заболеваний, гриппа и ОРВИ, сопровождающихся повышением температуры, болями в мышцах, головной болью, ознобом у взрослых.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к одному или нескольким компонентам, входящим в состав препарата.
• Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения.
• Желудочно-кишечные кровотечения.
• Гемофилия.
• Геморрагический диатез.
• Гипопротромбинемия.
• Портальная гипертензия.
• Авитаминоз К.
• Почечная недостаточность.
• Беременность, период грудного вскармливания.
• Заболевания щитовидной железы.
• Острые заболевания почек, печени (острый гломерулонефрит, острый пиелонефрит, острый гепатит, либо обострение хронических заболеваний данных органов).
• Хронический алкоголизм.
• Гиперкальциемия, выраженная гиперкальциурия, нефроуролитиаз, саркоидоз.
• Одновременный прием сердечных гликозидов (риск возникновения аритмий).
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактознаямальабсорбция.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

• Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

• Эпилепсия, церебральный атеросклероз, сахарный диабет.
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматоз, сидеробластная анемия, талассемия.
• Гипероксалурия, почечнокаменная болезнь, дегидратация, электролитные нарушения (риск развития гиперкальциемии), диарея, синдроммальабсорбции, кальциевый нефроуролитиаз (в анамнезе), гиперкальциурия.
• Пожилые пациенты с артериальной гипертензией (повышается риск развития геморрагического инсульта, за счет входящего в состав препарата римантадина).

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Взрослым: 1 капсула П синего цвета и 1 капсула Р красного цвета (разовая доза) 2-3 раза в день после еды, запивая водой, в течение 3-5 дней, до исчезновения симптомов болезни.

При отсутствии улучшения самочувствия прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

Побочное действие

В соответствии с входящими в состав компонентами.

• Со стороны центральной нервной системы: Повышенная возбудимость, сонливость, тремор, гиперкинезия, головокружение, головная боль, «приливы» крови к лицу.

• Со стороны пищеварительной системы: Поражение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, диспепсия, сухость слизистой оболочки во рту, отсутствие аппетита, вздутие живота (метеоризм), понос (диарея).

• Со стороны мочевыделительной системы: Умеренная поллакиурия.

• Со стороны органов кроветворения: Изменения показателей крови. Необходим контроль.

• Прочие: Угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).

• Аллергические реакции: Кожная сыпь, зуд, крапивница.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, немедленно сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, диарея, рвота, боль в эпигастральной области; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, тахикардия, аритмия, головная боль, обострение сопутствующих хронических заболеваний. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в том числе при отсутствии тяжелого поражения печени).

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина - в течение 8 ч. Промывание желудка, симптоматическая терапия. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Необходимо обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При необходимости совместного приема с другими лекарственными средствами, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

• Парацетамол снижает эффективность урикозурических лекарственных средств. Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств. Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке. При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение скорости всасывания парацетамола. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия.

• Римантадин усиливает возбуждающий эффект кофеина. Циметидин снижает клиренс римантадина на 18%.

• Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина. Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином. Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в том числе алкалоидов). Снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме. При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

• Лоратадин. Ингибиторы СҮP3A4 и CYP2D6 увеличивают концентрацию лоратадина в крови.

Особые указания

• Длительность применения - не более 5 дней.
• Не применять при наличии метастазирующих опухолей.
• Лицам, склонным к употреблению этанола, следует до начала лечения препаратом проконсультироваться с врачом, поскольку парацетамол может оказать повреждающее действие на печень.
• В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

• Капсулы П. По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке.
• Капсулы Р. По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке.
• 2 контурные ячейковые упаковки (одна с капсулами П синего цвета, вторая с капсулами Р красного цвета) с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают без рецепта.

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии

ЗАО «НПО «Антивирал»
Россия, 197376, г. Санкт-Петербург, ул. Профессора Попова, д. 15/17.
www.an-vi.ru, www.antigrippin.ru.

Производители

ЗАО «ЗиО-Здоровье»
Россия, 142103, Московская обл., г. Подольск, ул. Железнодорожная, д. 2.

или

ЗАО «Фармпроект»
Россия, 192236, г. Санкт-Петербург, ул. Софийская, д. 14, лит. А.

или

ООО НПО «ФармВИЛАР»
Россия, 249096, Калужская обл., г. Малоярославец, ул. Коммунистическая, 115.

М.Ю.Горбунцов
Генеральный директор
ЗАО «НПО „Антивирал“»