Эуфиллин

Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Эуфиллин

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Производное ксантина.

• Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата.
• Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы.
• Снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц. Стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализует дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде.

Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое вазодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения.

Увеличивает почечный кровоток. Оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

• Биодоступность: 90 - 100 %.
• Максимальная концентрация (7 мкг/мл): при внутривенном введении 300 мг достигается через 15 мин.
• Связывание с белками плазмы: 60% у здоровых взрослых, 36% у новорожденных детей.
• Распределение: в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани.
• Проникновение: в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке крови матери).
• Депонирование: в жировой ткани не накапливается.
• Метаболизм: 90% препарата метаболизируется в печени.
• Выведение: метаболиты выделяются почками, 7 - 13% препарата выделяется в неизмененном виде.
• Период полувыведения:
  • у некурящих взрослых: от 5 до 10 часов.
  • у детей старше 10 месяцев: от 2,5 до 5 часов.
  • Курение и алкоголь значительно влияют на метаболизм и выведение, сокращая период до 4-5 часов у курящих.
• Удлинение выведения: у больных с дыхательной недостаточностью, при почечной и сердечной недостаточности, при вирусных инфекциях и гипертермии.

Показания к применению

• Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких (в основном для купирования приступов).
• Гипертензия в «малом» круге кровообращения.
• Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии для уменьшения внутричерепного давления).
• Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к препарату, а также к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину.
• Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма.
• Эпилепсия, повышенная судорожная готовность.
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
• Тиреотоксикоз.
• Отек легких.
• Тяжелая коронарная недостаточность.
• Печеночная и/или почечная недостаточность.
• Геморрагический инсульт.
• Кровоизлияние в сетчатку глаза.
• Кровотечение в недавнем анамнезе.
• Острая порфирия.

С осторожностью

• Возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции).
• Распространенный атеросклероз сосудов.
• Сепсис.
• Длительная гипертермия.
• Гастроэзофагеальный рефлюкс.
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе).
• Гиперплазия предстательной железы.
• Детский возраст до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).
• Выраженные нарушения функции печени и почек.
• Назначают одновременно с антиагрегантами (тиклопидином).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутривенно. Перед введением раствор препарата необходимо нагреть до температуры тела.

• Взрослым: медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл препарата (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл препарата эуфиллин (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Препарат вводят до 3-х раз в сутки, не более 14 дней.
  • Высшие дозы эуфиллина для взрослых при внутривенном введении: разовая – 0,25 г, суточная - 0,5 г.
• Детям: внутривенно капельно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг.
  • Высшие дозы для детей при внутривенном введении:
    • разовая – 3 мг/кг.
    • суточная:
      • в возрасте до 3 мес: 0,03-0,06 г.
      • от 4 до 12 мес: 0,06-0,09 г.
      • от 2 до 3 лет: 0,09-0,12 г.
      • от 4 до 7 лет: 0,12-0,24 г.
      • от 8 до 18 лет: 0,25-0,5 г.

Побочное действие

Нежелательные реакции распределены в соответствии с классификацией поражения органов и систем органов согласно словарю MedDRA.

• Со стороны пищеварительной системы: гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
• Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, беспокойство, тревожность, раздражительность, бессонница, тремор, судороги, тошнота, рвота.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии, снижение артериального давления вплоть до коллапса при быстром внутривенном введении.
• Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд кожи, эксфолиативный дерматит, лихорадочная реакция.
• Местные реакции: реакции в месте введения – гиперемия, болезненность, уплотнение.
• Прочие: боль в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, повышенное потоотделение, ощущение «приливов» к лицу, усиление диуреза.

Передозировка

Симптомы: гиперемия кожи лица, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, анорексия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), снижение аппетита, гастралгия, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковые аритмии, тремор, генерализованные судороги, тахипноэ, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, стимуляция выведения препарата из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия. При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования судорог - внутривенно диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте – метоклопрамид или ондансетрон внутривенно. Нельзя применять барбитураты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Препарат несовместим с растворами глюкозы, фруктозы и левулозы.
• Фармацевтически несовместим с растворами кислот.
• Эуфиллин проявляет синергичную токсичность с эфедрином, бета-адреномиметиками и другими симпатомиметиками.
• Совместное применение эуфиллина и производных ксантина (кофеин и др.), включая пентоксифиллин, противопоказано.
• Доксапрам при одновременном применении с эуфиллином увеличивает стимуляцию дыхательного центра.
• Эуфиллин усиливает действие диуретиков, снижает эффективность бета-адреноблокаторов и препаратов лития. Бета-адреноблокаторы препятствуют бронходилатирующему действию эуфиллина и могут вызвать бронхоспазм.
• Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин повышают клиренс (снижают эффективность) эуфиллина.
• Совместное применение с флувоксамином следует избегать. При необходимости дозу эуфиллина уменьшают вдвое.
• Противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют действие эуфиллина.
• Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие эуфиллина.
• Эноксацин уменьшает выведение эуфиллина, увеличивая риск развития судорог.
• При одновременном приеме с антибиотиками из группы макролидов, фторхинолонами, линкомицином, небольшими дозами этанола, аллопуринолом, циметидином, дисульфирамом, пероральными контрацептивами, рекомбинантным интерфероном альфа, изопреналином, вилоксазином, метотрексатом, пропафеноном, тиабендазолом, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия эуфиллина может увеличиться.
• Эуфиллин с осторожностью назначается одновременно с антиагрегантами (тиклопидином) и антикоагулянтами.
• Совместим со спазмолитиками.

Особые указания

• Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения.
• Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением.
• Следует избегать употребления больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Во время лечения не рекомендуется управление транспортными средствами, а также занятие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций и точных движений.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл.

• По 5 мл или 10 мл в ампулы нейтрального стекла или бесцветного стекла первого гидролитического класса с точками надлома или кольцами.
• По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
• По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
• По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

• В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
• Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Наименование, адрес производителя и адрес места производства лекарственного препарата/организация, принимающая претензии

ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ», 680001, Российская Федерация, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22, т/ф (4212) 53-91-86.

Генеральный директор
ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ»
Ю.П. Швец