Сульфадиметоксин
Лекарственная форма: таблетки
- Активное вещество: сульфадиметоксина 200 мг или 500 мг
- Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, повидон (пласдон XL 10), повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский), кальция стеарат.
Описание: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской. Таблетки с дозировкой 0,2 г без риски.
Фармакотерапевтическая группа: Противомикробное средство, сульфаниламид.
- Код АТХ: J01ED01
Фармакодинамика:
Противомикробное бактериостатическое средство. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, необходимой для синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, нарушением синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.
Сульфадиметоксин не действует на штаммы бактерий, устойчивых к сульфаниламидам.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь всасывается относительно медленно, обнаруживается в крови через 30 мин. При однократном приеме (в дозе 1-2 г), время достижения максимальной концентрации в крови (ТСтах) - 8-12 ч.
Терапевтическая концентрация у взрослых достигается при приеме 1-2 г в 1 день и 0,5-1 г - в последующие дни. Связь с белками крови 90-99%.
Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99%). Хорошо распределяется по органам и системам. Но в отличие от иных представителей сульфаниламидов длительного действия, плохо проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ) и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает.
Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в чем 1.5-4 раза выше, чем в крови.
Преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с цитохромом Р450 и НАДФН-зависимого.
Прочная связь с белками плазмы крови и высокая реабсорбция в канальцах почек (93-97,5%), способствует медленному выведению препарата из организма. В крови содержится 5-15% ацетилированных метаболитов, в моче 10-25% ацетильных производных и 75-90% глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 часа выводится 20-40% от принятой дозы, через 48 ч - до 56%, через 96 ч - до 83,3%.
Показания к применению
Заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой:
- ангина, отит, гайморит;
- бронхит, пневмония;
- дизентерия;
- пиодермия;
- рожистое воспаление;
- трахома;
- раневые инфекции;
- гонорея;
- заболевания мочевыводящих и желчных путей;
- малярия (в составе комплексной терапии).
- Гиперчувствительность
- угнетение костномозгового кроветворения
- почечная/печеночная недостаточность
- хроническая сердечная недостаточность
- врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
- порфирия
- азотемия
- беременность.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки.
- Взрослые: В 1-й день – 1-2 г, затем — по 0,5-1 г/сут.
- Дети в возрасте до 12 лет: В 1-й день - 25 мг/кг массы, в последующие дни 12,5 мг/кг.
- Дети старше 12 лет: Начальная и поддерживающая дозы равны соответственно – 1 г и 0,5 г.
После нормализации температуры, препарат в поддерживающих дозах применяют еще 2-3 дня. Курс лечения, в зависимости от тяжести болезни, составляет 7-14 дней.
- Аллергические реакции
- головная боль
- диспепсия
- лейкопения
- агранулоцитоз
- холестатический гепатит.
Особые указания
Во время терапии рекомендуется обильное питье, регулярный контроль показателей крови и мочи.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Действие сульфадиметоксина усиливается при комбинированном приеме с производными диаминопиримидина (триметоприм, пириметамин, тетроксоприм).
- Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).
- Фенитоин увеличивает риск развития токсических реакций.
- Метотрексат и другие антагонисты фолиевой кислоты увеличивают риск развития дефицита фолиевой кислоты.
- Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность.
- ПАСК и барбитураты усиливают противомикробное действие.
- Салицилаты повышают активность и токсичность сульфадиметоксина.
- Метоксален способствует развитию фотосенсибилизации.
- Негормональные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).
Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием.
Производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов.
Усиливает метаболизм циклоспорина.
Форма выпуска
Таблетки по 0,2 г и 0,5 г. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1,2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Список Б. В защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
