Сульфадиметоксин
Инструкция по применению
Регистрационный номер: ЛС-002717-241011
Торговое название: Сульфадиметоксин
Международное непатентованное название: сульфадиметоксин
Химическое название: 4 - амино - (2, 6- диметокси- 4" - пиримидинил) бензолсульфонамид
Лекарственная форма: таблетки
- Сульфадиметоксин - 0,2 г или 0,5 г
- Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сорт «Экстра» - 0,01692 г или 0,0423 г, кальция стеарат - 0,0022 г или 0,0055 г, аэросил (кремния диоксид, коллоидный) - 0,00044 г или 0,0011 г, желатин медицинский - 0,00044 г или 0,0011 г.
Описание:
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство, сульфаниламид.
КОД АТХ: [J01ED01]
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis. Сульфадиметоксин не действует на штампы бактерий, устойчивых к сульфаниламидам.
Фармакокинетика
После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, время достижения максимальной концентрации в крови (ТСтах) - 8-12 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в первый день и 0,5-1 г - в последующие дни. Препарат накапливается в крови; прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99 %). Хорошо распределяется по органам и системам. В отличие от других представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% от концентрации в крови); в билиарную систему, где его концентрации в 1.5-4 раза выше, чем в крови. В отличие от др. сульфаниламидов, метаболизм преимущественно осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, никотинамидадениндинуклеотид-фосфат (НАДФ)-зависимого и связанного с цитохромом Р450.
Выводится медленно, прежде всего за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93-97,5 %). В крови содержится 5-15% ацетилированных метаболитов, в моче - 10-25% ацетильных производных, и 75-90% глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 ч выводится 20-44% принятой дозы, через 48 ч - до 56%, через 96 ч - до 83,3%.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: тонзиллит, бронхит, пневмония, гайморит, отит, дизентерия, воспалительные заболевания желчных и мочевыводящих путей, рожа, раневая инфекция, трахома.
Противопоказания
Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, почечная/печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, заболевания щитовидной железы, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия; азотемия, беременность, период лактации, детский возраст до 3-х месяцев.
С осторожностью
Анемии со сниженным цветовым показателем, дефицит фолиевой кислоты, нарушения функции печени, нарушения функции почек.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Назначать во время беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки, в первый день 1-2 г, затем по 0,5-1 г/сут. При тяжелых формах применяют в комбинации с препаратами группы пенициллина, эритромицина и др.
Детям в первый день - 25 мг/кг/сут, затем - 12,5 мг/кг/сут. Курс лечения - 7-10 дней.
Для детей старше 12 лет начальная и поддерживающая дозы равны 1 г и 0,5 г.
После нормализации температуры тела в поддерживающих дозах применяют еще 2 - 3 дня.
- Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
- Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, гепатонекроз.
- Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, эозинофилия, панцитопения.
- Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, полидепсия, интерстициальный или тубулярный нефрит, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.
- Кожные покровы: фотодерматоз
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
- Аллергические реакции: фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд, крапивница, экзантемы, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.
- Нарушение функции щитовидной железы.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.
Лечение: промывание желудка, прием жидкости внутрь.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
- Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).
- Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность.
- Пара-аминосалициловая кислота (ПАСК) и барбитураты усиливают противомикробное действие.
- Салицилаты повышают активность и токсичность.
- Метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина.
- Нестероидные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).
- Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина; сульфаниламидов с гипогликемическим действием; производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови.
- Снижает эффективность пероральных контрацептивов.
- Усиливает метаболизм циклоспорина.
- Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания
Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи. Не является препаратом выбора ряда.
При применении сульфадиметоксина необходимо регулярно проводить анализы крови и мочи.
Форма выпуска
Таблетки по 200 мг, 500 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой или безъячейковой упаковке.
1, 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
200 контурных упаковок вместе с инструкциями по применению в коробку из картона (для стационаров).
Условия хранения
В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения:
ОАО «Биохимик», 430030, г. Саранск, ул. Васенко, 15 А.
Предприятие-производитель/организация, принимающая претензии:
ОАО «Биохимик», 430030, г. Саранск, ул. Васенко, 15 А.
Претензии предъявлять на адрес предприятия-изготовителя.
Представитель фирмы: Т. С. Колодезная
