Дротаверин

Лекарственная форма

Таблетки.

Состав на одну таблетку

• Активное вещество: дротаверина гидрохлорид - 40 мг.
• Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактозы моногидрат) - 58,4 мг; крахмал картофельный - 32,5 мг; кальция стеарат – 1,4 мг, тальк - 1,4 мг, поливинилпирролидон (повидон) – 5,9 мг.

Описание

Таблетки круглой формы желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Спазмолитическое средство.

Код АТХ: А03 AD02

Фармакологическое действие

Дротаверин - производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близкое к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фосфодиэстеразы (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активирует цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению аффинности Ca2+ кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию Са2+, благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция высокая, период полуабсорбции 12 мин. Биодоступность 100%. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Время достижения максимальной концентрации в крови (ТСтах) - 2 ч. Связь с белками плазмы 95-98%. В основном выводится почками, в меньшей степени - с желчью. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Показания к применению

• Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка 12-перстной кишки.
• Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.
• В качестве вспомогательной терапии: при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом; тензорная головная боль; альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды; спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки.
• При проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе холецистографии.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженная печеночная, почечная, сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада 2-3 степени, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, детский возраст до 6 лет (твердая неделимая лекарственная форма).

С осторожностью

• Выраженный атеросклероз коронарных артерий, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, период беременности и лактации.

Способ применения и дозы

• Внутрь: взрослым по 40-80 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 240 мг.
• Детям: в возрасте 6 – 12 лет 40 мг (1 таблетка) в сутки.
• Детям: в возрасте 12 - 18 лет 40 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 200 мг.

Побочное действие

Головокружение, ощущение сердцебиения, ощущение жара, повышенное потоотделение, снижение артериального давления (АД), аллергические кожные реакции.

Меры предосторожности при применении

При лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки применяют в сочетании с другими противоязвенными лекарственными препаратами.

Передозировка

Симптомы: в больших дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.

С целью облегчения атриовентрикулярной блокады (AV-блокады) применяют атропин и изопреналин внутривенно, для возобновления ритма сердца атропин или адреналин внутривенно с временным кардиостимулированием, при параличе дыхательного центра осуществляется искусственная вентиляция лёгких.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы.

Усиливает действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков (в т.ч. M-холиноблокаторов), снижение АД, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина.

Уменьшает спазмогенную активность морфина.

Применение при беременности и лактации

Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако применение препарата рекомендуется только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных дротаверин не рекомендуется применять в период лактации (грудного вскармливания).

Влияние на способность управлять автомобилем и работу с механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

• По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
• По 20, 30, 50 или 100 таблеток в банку из полимерных материалов.

Каждую банку или 2, 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Банку полимерную без пачек снабжают клеевой инструкцией по применению и помещают в групповую упаковку.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

В сухом защищенном от света, недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.