Акрипамид® ретард

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Состав оболочки:

• Гипромеллоза – 4,83 мг
• Макрогол-6000 – 0,14 мг
• Глицерол – 0,28 мг
• Титана диоксид – 0,91 мг
• Тальк – 0,49 мг
• Лактозы моногидрат – 0,35 мг

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретическое средство.

Код АТХ: C03BA11

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антигипертензивное средство (диуретик, вазодилататор). По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (нарушение реабсорбции ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле). Увеличивает выведение с мочой ионов натрия, хлора и в меньшей степени ионов калия и магния. Обладая способностью селективно блокировать «медленные» кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. Не влияет на концентрацию липидов в плазме крови (триглицериды, липопротеины высокой и низкой плотности); не влияет на углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом). Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, стимулирует синтез простагландина (PgE2) и простациклина (Pg12), снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов. При назначении в высоких дозах не влияет на степень снижения артериального давления, несмотря на увеличение диуреза. После многократного приема терапевтический эффект отмечается через 1-2 нед, достигает максимума к 8-12 нед и сохраняется до 8 нед; после приема однократной дозы максимальный эффект отмечается через 24 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность – высокая (93%). Прием пищи несколько замедляет скорость, но не влияет на количество всосавшегося индапамида. Максимальная концентрация в плазме крови после приема таблеток ретард (1,5 мг) достигается через 12 часов. При повторных приемах колебания концентрации индапамида в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются. Равновесная концентрация достигается через 7 дней регулярного приема. Препарат на 71-79% связывается с белками плазмы крови. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет высокий объем распределения, проходит через гистогематические (в т.ч. плацентарный) барьеры, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Период полувыведения индапамида составляет в среднем 14 часов, конечный период полувыведения – 26 часов. Выводится из организма почками (60-70%) преимущественно в виде метаболитов, через кишечник – 20-23%. У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется. Не кумулирует.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата, производным сульфонамидов и тиазида.
• Тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. с печеночной энцефалопатией).
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин).
• Гипокалиемия.
• Непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы, дефицит лактазы.
• Беременность, период лактации.
• Возраст до 18 лет.

С осторожностью

• Нарушения водно-электролитного баланса.
• Печеночная и/или почечная недостаточность.
• Гиперурикемия (особенно проявляющаяся подагрой или уратным нефроуролитиазом).
• Гиперпаратиреоз.
• Сахарный диабет в стадии декомпенсации.
• Пациенты, получающие терапию другими лекарственными препаратами, в результате которой возможно удлинение интервала QT.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Принимать препарат предпочтительно утром. При артериальной гипертензии препарат принимают по 1 таблетке (1,5 мг) в сутки. При недостаточной эффективности через 4-8 нед целесообразно к терапии добавить лекарственное средство с иным механизмом действия (увеличение дозы нецелесообразно - при отсутствии увеличения антигипертензивного эффекта отмечается рост побочных эффектов).

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы

• ортостатическая гипотензия
• аритмия
• ощущение сердцебиения
• изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии

Со стороны центральной нервной системы

• головная боль
• головокружение
• нервозность
• астения
• сонливость
• вертиго
• бессонница
• депрессия
• повышенная утомляемость
• недомогание
• спазм мышц
• напряженность
• раздражительность
• тревожность
• парестезии

Со стороны пищеварительной системы

• запор или диарея
• диспепсия (в том числе тошнота, рвота)
• анорексия
• сухость слизистой оболочки полости рта
• абдоминальная боль
• печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности)
• панкреатит

Со стороны мочеполовой системы

• инфекции
• никтурия
• полиурия

Со стороны дыхательной системы

• ринит
• кашель
• фарингит
• синусит

Аллергические реакции

• кожный зуд
• пятнисто-папулезная сыпь
• крапивница
• геморрагический васкулит
• ангионевротический отек
• токсический эпидермальный некролиз
• синдром Стивенса-Джонсона
• реакции фоточувствительности

Со стороны органов кроветворения

• тромбоцитопения
• лейкопения
• агранулоцитоз
• аплазия костного мозга
• гемолитическая анемия

Лабораторные показатели

• гиперкальциемия
• гиперурикемия
• гипохлоремия
• гипокалиемия
• гипонатриемия
• гипергликемия
• повышение азота мочевины крови
• гиперкреатинемия
• глюкозурия

Прочие

• обострение системной красной волчанки

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, слабость, выраженное снижение артериального давления, головокружение, сонливость, спутанность сознания, угнетение дыхания, нарушение функции желудочно-кишечного тракта; у пациентов с нарушением функции печени возможно развитие «печеночной» комы.

Лечение: промывание желудка и/или прием активированного угля, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. При значительном снижении артериального давления следует перевести пациента в положение «лежа» на спине с приподнятыми ногами, при необходимости проводить коррекцию гиповолемии (например, внутривенная инфузия 0,9% раствора натрия хлорида).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Препараты лития: Повышает концентрацию ионов лития в плазме крови (снижение выведения с мочой), литий оказывает нефротоксическое действие.
• Йодсодержащие контрастные средства: Увеличивает риск развития нарушений функции почек при использовании йодсодержащих контрастных средств в высоких дозах (обезвоживание организма). Перед применением йодсодержащих контрастных средств больным необходимо восстановить объем циркулирующей крови.
• Непрямые антикоагулянты (производные кумарина или индандиона): Снижает эффект вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).
• Недеполяризующие миорелаксанты: Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.
• Салуретики (петлевые, тиазидные), сердечные гликозиды, глюкокортикостероиды, тетракозактид, амфотерицин В (при внутривенном введении), слабительные лекарственные средства: Повышают риск развития гипокалиемии.
• Сердечные гликозиды: При одновременном приеме повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации.
• Препараты кальция: При одновременном приеме повышается риск развития гиперкальциемии.
• Метформин: При одновременном приеме повышается риск развития молочнокислого ацидоза.
• Средства, удлиняющие интервал QT: Астемизол, эритромицин (при внутривенном введении), пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические лекарственные средства IA класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилия тозилат), соталол, некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие (бепридил, цизаприд, дифеманил, галофантрин, мизоластин, спарфлоксацин, моксифлоксацин) могут привести к развитию аритмии по типу «пируэт» за счет синергидного влияния (удлинение) на длительность интервала QT.
• Нестероидные противовоспалительные средства (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)), высокие дозы ацетилсалициловой кислоты (3 г/сут и более), глюкокортикостероиды, тетракозактид, адреностимуляторы: Снижают антигипертензивное действие.
• Баклофен: Усиливает действие.
• Калийсберегающие диуретики: Комбинация может быть эффективна у некоторой категории больных, однако при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.
• Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ): Увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).
• Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и антипсихотические лекарственные средства (нейролептики): Усиливают антигипертензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.
• Циклоспорин и такролимус: Повышают риск развития гиперкреатининемии.

Особые указания

• У больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные лекарственные средства, на фоне гиперальдостеронизма, а также у лиц пожилого возраста показан тщательный контроль содержания ионов калия и креатинина.
• На фоне приема препарата следует систематически контролировать содержание ионов калия, натрия, магния в плазме крови (могут развиться электролитные нарушения), рН, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота. Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отеками или асцитом велик риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ишемической болезнью сердца, хронической сердечной недостаточностью, а также у лиц пожилого возраста. К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QT на ЭКГ (врожденным или развившимся на фоне какого-либо патологического процесса). Первое измерение концентрации ионов калия в плазме крови следует провести в течение 1 нед лечения.
• Гиперкальциемия на фоне приема препарата Акрипамид® ретард может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.
• У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови, особенно при наличии гипокалиемии.
• Значительное снижение объема циркулирующей крови может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение скорости клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю жидкости, и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
• Акрипамид® ретард может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.
• Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приема ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиков можно возобновить несколько позже) либо им назначают начальные низкие дозы ингибиторов АПФ.
• У больных с повышенной концентрацией мочевой кислоты в плазме крови на фоне терапии может увеличиваться частота возникновения приступов подагры.
• При применении тиазидоподобных диуретиков отмечены случаи развития реакций фоточувствительности. В случае их развития прием препарата следует прекратить. На фоне терапии препаратом Акрипамид ретард необходимо защищать открытые участки тела от воздействия солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового излучения.
• Может обострять течение системной красной волчанки.
• Эффективность и безопасность у детей не установлены.
• В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 1,5 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»
(ОАО «АКРИХИН»).
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29.