Ампициллин

Инструкция по применению препарата

Ампициллин

Торговое название: Ампициллин

Международное непатентованное название: ампициллин

Химическое название: [2S - [2альфа, 5альфа, 6бета (S*)]] - 6 - [(аминофенил-ацетил) амино] - 3, 3-диметил - 7-оксо - 4 - тиа - 1 - азабицикло [3.2.0.] гептан - 2 - карбоновая кислота (в виде натриевой соли)

Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения

Состав:

• Активное вещество: ампициллина натрия (в пересчете на ампициллин) - 0,25 г и 0,5 г.

Описание:

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа:

Антибиотик, пенициллин полусинтетический.

Код АТХ: [J01CA01]

Фармакологическое действие

Антибактериальное бактерицидное средство из группы полусинтетических пенициллинов, получаемое путём ацетилирования 6-аминопенициллановой кислоты остатком аминофенилуксусной кислоты, кислотоустойчив. Ингибирует полимеразу пептогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает её лизис.

Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., большинство энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Pasteurella multocida многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий (Listeria spp.).

Не эффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp..

Фармакокинетика

Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода.

Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек).

Выводится преимущественно почками (70-80%), в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично - с желчью, у кормящих матерей - с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:

• дыхательных путей и ЛОР-органов: синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого.
• инфекции почек и мочевыводящих путей: пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит.
• инфекции билиарной системы: холангит, холецистит.
• гонорея,
• хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина),
• цервицит,
• инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы.
• инфекции опорно-двигательного аппарата.
• пастереллез,
• листериоз,
• инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство, перитонит),
• эндокардит (профилактика и лечение),
• менингит,
• бактериальная септицемия.

Противопоказания

• Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам),
• инфекционный мононуклеоз,
• лимфолейкоз,
• печеночная недостаточность,
• заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков),
• период лактации,
• детский возраст (до 1 мес).

С осторожностью

• Бронхиальная астма, сенная лихорадка и др. аллергические заболевания,
• почечная недостаточность,
• кровотечения в анамнезе,
• беременность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Возможно применение ампициллина при беременности в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способы применения и дозы

• Внутримышечно.

• При инфекциях среднетяжелого течения взрослым вводят в/м 0,25-0,5 г каждые 6-8 ч; при тяжелом течении инфекций - 1-2 г 3-4 раза в сутки.

• Листериоз - в/м или в/в по 50 мг/кг каждые 6 ч.

• При менингите 14 г/сут; кратность введения - 6-8 раз.

• При гонококковом уретрите - внутрь 3,5 г однократно, или в/м 0,5 г 2 раза в течение одного дня; при гонорейном неосложненном уретрите - однократно 0,5 г.

• Детям при тяжелых и среднетяжелых инфекциях - в/м по 25-50 мг/кг 4 раза в сутки; при менингите суточная доза - 100-200 мг/кг за 6-8 введений.

• При нетяжелом течении инфекций у детей предпочтительнее пероральный приём в виде суспензии.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5-10 дней до 2-3 нед, а при хронических процессах - в течение нескольких месяцев).

Побочное действие

• Аллергические реакции: зуд и шелушение кожи, крапивница, ринит, конъюнктивит, отек Квинке, редко - лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью, в единичных случаях - анафилактический шок.
• Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.
• Со стороны центральной нервной системы: ажитация или агрессивность, тревожность, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, судороги (при терапии высокими дозами).
• Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
• Местные реакции: боль в месте введения, инфильтраты при в/м введении.
• Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз влагалища.

Передозировка

Симптомы: проявления токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) - синергидное действие; бактериостатические препараты (микролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции). ЛС, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола (в последние случаи повышается риск кровотечения "прорыва").

Диуретики, валдуридин, оксибутират, фенолфтаза, нестероидные противовоспалительные препараты и другие препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию (за счет снижения канальцевой секреции).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Усиливает всасывание дигоксина.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией (сепсис) возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспоринами и антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или магнийсодержащие противодиарейные средства. При жидкой диарее необходимо обратиться к врачу.

Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и другими механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 0,25 г и 0,5 г во флаконы из трубки стеклянной для лекарственных средств вместимостью 10 мл.

1. 1; 5 или 10 флаконов укладывают в индивидуальные пачки из картона вместе с инструкцией по применению.

2. Упаковка в комплекте с растворителем - водой для инъекций. В комплект входят:

   • а) 1 флакон с препаратом и 1 ампула с водой для инъекций на 5 мл.
   • б) 5 флаконов с препаратом и 5 ампул с водой для инъекций на 5 мл.
   • в) 10 флаконов с препаратом и 10 ампул с водой для инъекций на 5 мл.

   Комплект укладывают в индивидуальные пачки вместе с инструкцией по медицинскому применению, ножом ампульным или скарификатором ампульным.

   При использовании ампул с насечками, кольцами надлома или точками надлома нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.

3. 50 флаконов укладывают в коробки из картона с вложением от 5 до 10 инструкций по применению препарата (для стационаров).

Условия хранения

В сухом, защищённом месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.