Протионамид

Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата

Протионамид

Регистрационный номер: № 14936/01

Торговое наименование: Протионамид
Международное непатентованное наименование: протионамид
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

• действующее вещество: протионамид - 250 мг;
• вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 33,19 мг, повидон К-90 5,12 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 21,88 мг, крахмал кукурузный 12,5 мг, пропиленгликоль 1,56 мг, натрия бензоат 1,38 мг, целлюлоза микрокристаллическая 17,5 мг, тальк 1,87 мг, кремния диоксид коллоидный 2,5 мг, магния стеарат 2,5 мг;
• пленочная оболочка: гипромеллоза 5,582 мг, макрогол-400 0,812 мг, тальк 3,044 мг, титана диоксид 0,114 мг, краситель хинолиновый желтый 0,448 мг.

Описание:
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, со скошенными краями, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа: противотуберкулезное средство.
Код АТХ: J04AD01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Противотуберкулезное средство II ряда. Действует бактериостатически, блокирует синтез миколевых кислот, являющихся важнейшим структурным компонентом клеточной стенки микобактерий туберкулеза. Обладает свойствами антагониста никотиновой кислоты. В высоких концентрациях нарушает синтез белка микробной клетки и действует бактерицидно. Эффективен в отношении микобактерий туберкулеза, устойчивых к препаратам I ряда. Активен, особенно в кислой среде, в отношении быстро и медленно размножающихся Mycobacterium tuberculosis, расположенных вне- и внутриклеточно. В процессе лечения быстро возникает устойчивость микроорганизмов, отмечается полная перекрестная резистентность к этионамиду. Тормозит развитие резистентности к другим противотуберкулезным средствам. Применение в комбинации с другими противотуберкулезными средствами снижает вероятность развития резистентности.

Фармакокинетика
Протионамид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, создавая максимальную концентрацию препарата в плазме крови через 2-3 часа после приема внутрь. Проникает в здоровые и патологически измененные ткани (туберкулезные очаги, в том числе инкапсулированные; каверны в легких, серозный и гнойный плевральный выпот, спинномозговую жидкость при менингите, проникает через плацентарный барьер). Метаболизируется в печени, частично превращаясь в сульфоксид, обладающий туберкулостатической активностью. Частично выделяется в неизмененном виде (до 15-20% принятой дозы) почками и кишечником.

Показания к применению

Лечение в комбинированной терапии всех форм туберкулеза, в том числе, при резистентности возбудителя к другим противотуберкулезным препаратам (I ряда) или их непереносимости.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к протионамиду и любым компонентам, входящим в состав препарата, беременность и период грудного вскармливания, острый гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивно-язвенный колит, острый гепатит, цирроз печени и другие заболевания печени в фазе обострения, хронический алкоголизм, эпилепсия, психоз, детский возраст до 3 лет.

С осторожностью

Сахарный диабет, тяжелая печеночная недостаточность, депрессия, заболевания центральной нервной системы, кровохарканье, коагулопатия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата при беременности противопоказано. Протионамид проникает через плаценту. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды.
Взрослым назначают по 0,25 г 3 раза в день; при хорошей переносимости по 0,5 г 2 раза в сутки. У больных старше 60 лет и при массе тела менее 50 кг суточная доза не должна превышать 0,75 г (чаще назначают по 0,25 г 2 раза в сутки).
Детям старше 3 лет назначают из расчета 10-20 мг/кг массы тела в сутки. Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 500 мг протионамида.
Длительность лечения 8-9 месяцев.

Побочное действие

• Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, метгемоглобинемия, гипопротромбинемия и гипофибриногенемия.
• Со стороны эндокринной системы: гипогликемия у больных сахарным диабетом, гинекомастия, дисменорея, аменорея, гипотиреоз, снижение потенции.
• Со стороны нервной системы: бессонница, возбуждение, депрессия, тревожность, головокружение, сонливость, головная боль, астения, периферическая полинейропатия, неврит зрительного нерва, нарушение концентрации внимания, спутанность сознания, психоз, судороги, попытки суицида, парестезия, атаксия.
• Со стороны органа зрения: нечеткость зрительного восприятия, паралич глазных мышц и аккомодации, нарушение зрения, в том числе диплопия.
• Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: снижение слуха, шум в ушах.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, слабость, ортостатическая гипотензия.
• Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кровохарканье.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: потеря аппетита, изжога, боль в животе, чувство тяжести в желудке, диарея или запор, метеоризм, тошнота, рвота, сухость во рту или гиперсаливация, отек околоушных слюнных желез, «металлический» привкус во рту, стоматит, хейлит, глоссит.
• Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз, тяжелый гепатит с желтухой, печеночная недостаточность.
• Со стороны кожи и подкожных тканей: фотодерматоз, алопеция, кожная сыпь.
• Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, артрит, миалгия, плечевой синдром, проявляющийся альгодистрофией.
• Со стороны почек и мочевыводящих путей: уролетиаз.
• Прочие: пеллагроподобная реакция, слабость.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции печени, энцефалопатия, пеллагроподобные кожные реакции.
Лечение: отмена препарата, лечение симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При комбинированной терапии протионамид усиливает аддитивный гепатотоксический эффект отдельных препаратов. Это особенно относится к комбинации протионамида с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом.
Одновременный прием алкоголя приводит к усилению возбуждающего эффекта на центральную нервную систему. В комбинации с изониазидом описаны случаи полинейропатии. Одновременный прием других противотуберкулезных препаратов, действующих на ЦНС, таких как изониазид или циклосерин, может привести к усилению побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. Тот же эффект может оказать одновременный прием алкоголя.
В определенных случаях при приеме протионамида необходимо снизить дозу инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.
Одновременное применение с гормональными контрацептивами приводит к усилению гепатотоксического действия протионамида.
Для уменьшения риска развития побочных действий, сочетают с приемом витамина B6 в дозе 150-300 мг/сут.
Ведетсво метаболического конкуренции происоидит замедление распгрешнения в организме других препаратов, например, изониазида или барбитуратов.

Особые указания

Следует избегать совместного применения протионамида и алкоголя из-за опасности возникновения состояний возбуждения центральной нервной системы (связанных с усилением токсического эффекта алкоголя).
При комбинированном применении протионамида с изониазидом и циклосерином следует обратить особое внимание на возможность нарушений психики.
Поскольку препарат постоянно применяется в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами, необходим регулярный контроль сывороточных трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы. У больных сахарным диабетом необходим контроль уровня глюкозы в крови не реже одного раза в месяц.
Со стороны кожных покровов и особенно слизистых оболочек реакции могут быть первыми признаками пеллагроподобных побочных эффектов. Это следует расценивать как причину необходимой отмены препарата.
Перед лечением необходимо исследование желудочно-кишечного тракта и функции печени.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг.
По 50 или 100 таблеток помещают в пакет из полиэтилена низкой плотности. Один пакет помещают в банку из полиэтилена высокой плотности с крышкой из того же материала, горловину банки герметически закрывают мембраной из алюминия, ламинированной полиэтиленом с внутренней стороны, с надписью «LUPIN». На банку наклеивают этикетку. По 1 банке вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Упаковка для стационаров. По 500 или 1000 таблеток помещают в пакет из полиэтилена низкой плотности. Один пакет вместе с инструкцией по применению помещают в банку из полиэтилена высокой плотности с крышкой из того же материала, горловину банки герметически закрывают мембраной из алюминия, ламинированной полиэтиленом с внутренней стороны, с надписью «LUPIN». На банку наклеивают этикетку.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдан регистрационное удостоверение, и производитель

Люпин Лимитед
Юридический адрес: Калпатару Инспайр, 3 этаж, Офф Вестерн Экспресс Хайвэй, Сантакpуз (Ист), Мумбай 400055, Индия
Адрес места производства: А-28/1, Эм Ай Ди Си, Чикалтана, Аурангабад - 431210, Индия

Организация, принимающая претензии потребителей

Представительство компании с ограниченной ответственностью «Люпин Лимитед» (Индия) г. Москва
119571, г. Москва, ул. 26 Бакинских комиссаров, д. 9, оф. 40.
Тел/факс: (495) 434-81-52, (495) 434-64-08.
E-mail: info@lupinpharma.ru

Заместитель директора по регистрации

ООО «ЧоричФарм» (по доверенности)
А.В. Андрияш