Омсулозин

Омсулозин (Omsulosin)

Торговое название: Омсулозин
Международное непатентованное название (МНН): тамсулозин
Лекарственная форма: капсулы пролонгированного действия

Состав

Каждая капсула пролонгированного действия содержит:

• Активное вещество: тамсулозина гидрохлорид 400 мкг
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) дисперсия

Кишечнорастворимая оболочка: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) дисперсия, натрия гидроксид, триацетин, тальк очищенный, титана диоксид.

Состав оболочки капсулы:

• корпус: желатин, краситель закатно-желтый, краситель пунцовый (Понсо 4 R), краситель бриллиантовый голубой, краситель хинолин желтый, титана диоксид;
• крышечка: желатин, краситель железа оксид желтый, краситель бриллиантовый голубой, краситель азорубин, титана диоксид.

Состав чернил для надписи: уголь активированный, шеллак.

Описание

Твердые желатиновые капсулы №2 с оранжевым корпусом и коричневой крышечкой, с напечатанными черными чернилами «R» на крышечке и «TSN 400» на корпусе, содержимое капсул белые или почти белые гранулы.

Фармакологическая группа:

альфа-адреноблокатор
Код АТХ: G04CA02

Фармакодинамика

Фармакологические свойства

Омсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также a1D-адренорецепторы, находящиеся преимущественно в теле мочевого пузыря.

Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению функции детрузора, вследствие чего уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект обычно развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у некоторых пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается уже после приема первой дозы.

Способность тамсулозина воздействовать на альфа1-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с альфа2-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Фармакокинетика

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность препарата около 100%. После однократного приема внутрь 0,4 мг максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 6 ч. В состоянии равновесной концентрации (через 5 дней курсового приема) максимальная концентрация тамсулозина в плазме крови на 60-70% выше, чем после однократного приема препарата. Связывание с белками плазмы 99%. Объем распределения составляет 0,2 л/кг. Препарат не подвержен "эффекту первого прохождения" и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, обладающих высокой селективностью к альфа1-адренорецепторам. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененном виде. Препарат и его метаболиты выводятся почками, около 9% выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения при однократном приеме составляет 10 - 12 часов.

Показания

Лечение функциональных симптомов при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью

• хроническая почечная недостаточность (снижение клиренса креатинина ниже 10 мл/мин);
• артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая);
• тяжелая печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы

Препарат принимают по 1 капсуле (400 мкг) в сутки после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не рекомендуется разжевывать, так как это может оказать влияние на скорость высвобождения тамсулозина.

Побочное действие

• Редко: головокружение, головная боль, астения, нарушение сна (сонливость или бессонница), ретроградная эякуляция, снижение либидо, боль в спине, ринит, тошнота, рвота, запор, диарея.
• В единичных случаях: ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке.
• В крайне редких случаях: реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек).

Передозировка

Случаев острой передозировки препарата отмечено не было.

Симптомы: возможно возникновение острой гипотензии.

Лечение: кардиотропная терапия. Если симптомы остаются, следует ввести объемозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Омсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение концентрации, однако, это не требует изменения дозы Омсулозина.

Диклофенак и варфарин могут несколько увеличить скорость элиминации тамсулозина.

Одновременное назначение Омсулозина с другими альфа-адреноблокаторами может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.

Особые указания

Омсулозин следует применять с осторожностью у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить.

Перед началом применения препарата необходимо верифицировать диагноз.

У больных с нарушением функции почек не требуется снижения дозы препарата.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы пролонгированного действия 400 мкг. 10 капсул в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ/ПВДХ: 1, 3, 10 блистеров в картонной пачке с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Ранбакси Лабораториз Лимитед, Индастриал Эреа, №3, А.В. Роуд, Девас - 455 001, Индия
Ranbaxy Laboratories Limited, Industrial Area No.3, A.B. Road, Dewas - 455 001, India

Претензии потребителей направлять в представительство компании Ранбакси Лабораториз Лимитед по адресу: 129223, Москва, пр. Мира, ВВЦ, Деловой Центр "Технопарк", строение 537/4, офис 45,47,48. Тел.: (495) 234 5611, факс: (495) 234 5619.

И.О. директора ИДКЭЛС

Васильев А.Н.

Представитель фирмы

Каратыгина Е.К.