Трайкор®: инструкция по применению, классификация

ПроизводительФурнье Лабораториз Ирлэнд Лимитед (Ирландия)

Регистрационный номерЛСР-002450/08

Дата регистрации03.04.2008

Владелец РУЭбботт Лэбораториз ГмбХ (Германия)

Действующие веществаФенофибрат

Группировочное или химическое наименованиеФенофибрат

АТХ классификация

C10AB05 - Фенофибрат

Фармако-терапевтические группы

Гиполипидемическое средство - фибрат

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

ТипЛекарственный препарат

Условия отпуска из аптекПо рецепту

СтатусВыдано по правилам ЕАЭС

Ссылка на оригиналhttps://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=8f450f5d-5ffc-4cb7-b6c3-da173dafb22d

Гиполипидемическое средство - фибрат.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фенофибрат (микронизированный) – 145,0 мг.

Сахароза – 145,0 мг.
Натрия лаурилсульфат – 10,2 мг.
Лактозы моногидрат – 132,0 мг.
Кросповидон – 75,5 мг.
Целлюлоза микрокристаллическая – 84,28 мг.
Кремния диоксид коллоидный – 1,72 мг.
Гипромеллоза – 29,0 мг.
Докузат натрия – 2,9 мг.
Магния стеарат – 0,9 мг.

Опадрай® OY-B-28920 (содержит поливиниловый спирт, титана диоксид, тальк, лецитин соевый, камедь ксантановую) – 25,1 мг.

Продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с надписью «145» на одной стороне и логотипом F на другой стороне таблетки.

Фенофибрат активирует РАПП-альфа, что усиливает липолиз и выведение из плазмы крови атерогенных липопротеидов с высокой концентрацией триглицеридов. Это достигается путем активации липопротеинлипазы и уменьшения синтеза апопротеина CIII. Активация РАПП-альфа также способствует усилению синтеза апопротеинов AI и AII.

Фенофибрат является производным фиброевой кислоты, и его способность изменять липидный профиль опосредована активацией РАПП-альфа. Он приводит к уменьшению концентрации липопротеидов низкой (ЛПНП) и очень низкой плотности (ЛПОНП), включая апопротеин B, и к увеличению концентрации липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), включая апопротеины AI и AII.

Кроме того, фенофибрат корректирует нарушения синтеза и катаболизма ЛПОНП, что приводит к повышению клиренса ЛПНП и снижению концентрации плотных и небольшого размера частиц ЛПНП. Это особенно важно для пациентов с атерогенным фенотипом липидов и повышенным риском ишемической болезни сердца.

В клинических исследованиях применение фенофибрата показало снижение общего холестерина на 20-25% и триглицеридов на 40-55%, а также повышение холестерина ЛПВП на 10-30%. У пациентов с гиперхолестеринемией наблюдалось снижение соотношений: «общий холестерин/ЛПВП-холестерин», «ЛПНП-холестерин/ЛПВП-холестерин» и «Апо B/Апо AI», что является маркерами атерогенного риска.

Фенофибрат эффективен у пациентов с гиперхолестеринемией, как сопровождающейся, так и не сопровождающейся гипертриглицеридемией, включая вторичную гиперлипопротеинемию (например, при сахарном диабете 2-го типа).

Лечение фенофибратом может способствовать уменьшению или полному исчезновению внесосудистых отложений холестерина (сухожильных и туберозных ксантом). Отмечено значительное снижение уровня фибриногена у пациентов с повышенной его концентрацией, а также других маркеров воспаления, таких как С-реактивный белок.

У пациентов с дислипидемией и гиперурикемией фенофибрат оказывает урикозурический эффект, снижая концентрацию мочевой кислоты приблизительно на 25%.

Было показано, что фенофибрат снижает агрегацию тромбоцитов, вызванную аденозиндифосфатом, арахидоновой кислотой и эпинефрином.

Влияние фенофибрата на прогрессирование микрососудистых осложнений у пациентов с сахарным диабетом 2 типа было продемонстрировано в международных исследованиях. В исследовании ACCORD (ветвь ACCORD-eye) наблюдалось замедление прогрессирования диабетической ретинопатии. В исследовании FIELD терапия фенофибратом привела к уменьшению потребности в лазерном лечении диабетической ретинопатии.

Всасывание: Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа после приема внутрь. При длительном применении концентрация препарата остается стабильной. В отличие от предыдущих лекарственных форм, показатели всасывания фенофибрата в виде наночастиц не зависят от времени приема пищи. Трайкор 145 мг можно принимать в любое время, независимо от приема пищи.
Распределение: Фенофиброевая кислота прочно связывается с альбумином плазмы крови (более 99%).
Период полувыведения: Период полувыведения фенофиброевой кислоты составляет около 20 часов.
Метаболизм и выведение: Фенофибрат быстро гидролизуется эстеразами до основного активного метаболита – фенофиброевой кислоты. Фенофибрат не метаболизируется изоферментом CYP3A4. Выводится препарат преимущественно почками в виде фенофиброевой кислоты и конъюгата глюкуронида. Практически полное выведение происходит в течение 6 дней. Фенофибрат не кумулирует и не выводится при гемодиализе.

Эффективность и безопасность не установлены. Применение противопоказано у детей до 18 лет.

Риск побочных реакций может быть выше у пациентов с нарушением функции почек. Воздействие фенофиброевой кислоты не зависит от возраста. Учитывая высокую распространенность нарушений функции почек у пожилых, дозирование препарата следует проводить с учетом функции почек. Пациентам с нормальной функцией почек коррекция дозы не требуется. Необходим мониторинг функции почек.

Фармакокинетические исследования не проводились.

Легкая почечная недостаточность (клиренс креатинина > 60 мл/мин): коррекция дозы не требуется.
Умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин): требуется коррекция дозы. Если более низкая дозировка отсутствует, препарат не рекомендован.
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин): применение противопоказано.

Изолированная или смешанная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия (дислипидемия типов IIa, IIb, III, IV, V по классификации Фредриксона) у пациентов, у которых диета и другие немедикаментозные методы лечения оказались неэффективными, особенно при наличии факторов риска (артериальная гипертензия, курение).
Вторичная гиперлипопротеинемия, когда она сохраняется несмотря на лечение основного заболевания (например, сахарный диабет).

Повышенная чувствительность к фенофибрату или другим компонентам препарата.
Тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью, включая билиарный цирроз и персистирующее нарушение функции печени неясной этиологии).
Тяжелое и умеренное нарушение функции почек (клиренс креатинина < 60 мл/мин).
Возраст до 18 лет.
В анамнезе фотосенсибилизация или фототоксичность при лечении фибратами или кетопрофеном.
Заболевания желчного пузыря в анамнезе.
Период грудного вскармливания.
Врожденная галактоземия, недостаточность лактазы, нарушение всасывания глюкозы и галактозы.
Врожденная фруктоземия, недостаточность сахаразы-изомальтазы.
Аллергия к арахису, арахисовому маслу, соевому лецитину или родственным продуктам в анамнезе.
Хронический или острый панкреатит (за исключением случаев, обусловленных выраженной гипертриглицеридемией).

Доклинические исследования не выявили негативного влияния фенофибрата на фертильность животных. Клинические данные отсутствуют.

Данные о применении фенофибрата у беременных ограничены. Тератогенный эффект не наблюдался. Эмбриотоксичность отмечалась при использовании доз, токсичных для материнского организма. Потенциальный риск для человека неизвестен. Применение возможно только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Недостаточно данных об экскреции фенофибрата в грудное молоко. Нельзя исключить риск для ребенка. Препарат не следует применять во время грудного вскармливания. При необходимости применения, грудное вскармливание следует прекратить.

Необходимо продолжать соблюдать гипохолестеринемическую диету.

Таблетки проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.
Препарат можно принимать в любое время дня, независимо от приёма пищи.

Взрослые: По одной таблетке 145 мг один раз в сутки.
Пациенты, принимающие другие формы фенофибрата, могут перейти на прием 1 таблетки Трайкор 145 мг без дополнительной корректировки дозы.

Пожилые пациенты без нарушений функции почек: Рекомендуется стандартная доза для взрослых (1 таблетка в сутки).

Эффективность терапии следует оценивать по уровню липидов в сыворотке крови. При отсутствии терапевтического эффекта после 3 месяцев терапии следует рассмотреть альтернативную терапию.

Пациенты с нарушениями функции печени: Рекомендации отсутствуют ввиду недостаточных данных.

Пациенты с нарушениями функции почек:

Легкая почечная недостаточность (клиренс креатинина > 60 мл/мин): коррекция дозы не требуется.
Умеренная почечная недостаточность: требуется коррекция дозы. При невозможности применения более низкой дозы, препарат не рекомендован.
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин): применение противопоказано.

Со стороны крови и лимфатической системы: Редкие: снижение гемоглобина и лейкоцитов.
Со стороны иммунной системы: Редкие: реакции гиперчувствительности.
Со стороны нервной системы: Нечастые: головная боль.
Со стороны сосудов: Нечастые: тромбоэмболия (легочной артерии и тромбоз глубоких вен нижних конечностей).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: Частые: расстройства ЖКТ (боль в животе, тошнота, рвота, диарея, метеоризм). Нечастые: панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: Частые: повышение активности сывороточных трансаминаз. Нечастые: холелитиаз. Редкие: гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: Нечастые: кожные реакции гиперчувствительности (сыпь, зуд, крапивница). Редкие: алопеция, реакции фоточувствительности.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: Нечастые: поражения мышц (миалгия, миозит, спазм, мышечная слабость).
Со стороны половых органов: Нечастые: эректильная дисфункция.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: Очень частые: повышение уровня гомоцистеина в крови. Нечастые: повышение концентрации креатинина. Редкие: повышение концентрации азота мочевины.

Постмаркетинговые сообщения: Утомляемость, интерстициальное заболевание легких, желтуха, осложнения холелитиаза, тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), рабдомиолиз.

Имеются единичные сообщения. Специфический антидот неизвестен. Назначается симптоматическое лечение. Гемодиализ неэффективен.

Пероральные антикоагулянты: Фенофибрат усиливает их действие, повышая риск кровотечений. Рекомендуется снижение дозы антикоагулянтов.
Циклоспорин: Описаны случаи обратимого нарушения функции почек. Необходим тщательный контроль функции почек.
Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины) и другие фибраты: Повышается риск токсического воздействия на мышцы. Терапия должна проводиться с осторожностью и под тщательным контролем.
Правастатин, Симвастатин, Аторвастатин, Розувастатин: Отмечались фармакокинетические взаимодействия (изменение концентраций в плазме крови).
Эзетимиб: Концентрация общего эзетимиба увеличивалась примерно в 1,5 раза, что расценивается как клинически незначимое.
Секвестранты желчных кислот: Абсорбция фенофибрата уменьшается.
Эстрогены: Могут привести к повышению уровня липидов.
Производные тиазолидиндиона (глитазоны): Сообщалось о случаях парадоксального снижения концентрации ЛПВП. Рекомендуется контроль ЛПВП.

Перед началом лечения следует устранить причины вторичной гиперхолестеринемии.
У пациентов, принимающих эстрогены, необходимо выяснить природу гиперлипидемии.

Исследования ACCORD и FIELD показали, что терапия фенофибратом в комбинации с симвастатином или в монотерапии не оказывала статистически значимого снижения первичных исходов сердечно-сосудистых заболеваний. Однако, в подгруппе пациентов с дислипидемией (высокий уровень триглицеридов и низкий уровень ЛПВП) отмечалось статистически значимое снижение риска сердечно-сосудистых событий при комбинированной терапии.

При приеме препарата возможно повышение активности «печеночных» трансаминаз. Необходим периодический контроль (каждые 3 месяца в течение первых 12 месяцев). При значительном повышении активности АЛТ и АСТ более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы, прием препарата прекращают. При появлении симптомов гепатита препарат отменяют.

Описаны случаи развития панкреатита. Возможными причинами являются недостаточная эффективность препарата, прямое воздействие или вторичные явления, связанные с камнями в желчных протоках.

Описаны случаи токсического влияния на мышечную ткань, включая рабдомиолиз. Частота повышения риска наблюдается при гипоальбуминемии и нарушениях функции почек в анамнезе. При появлении симптомов (слабость, миалгия, спазмы) необходимо прекратить прием препарата. Риск повышен при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.

В случае повышения концентрации креатинина более чем на 50% выше верхней границы нормы, лечение следует приостановить. Рекомендуется контроль концентрации креатинина.

Наблюдалось легкое или умеренное снижение уровня гемоглобина, гематокрита и количества лейкоцитов. Сообщалось о случаях тромбоцитопении и агранулоцитоза. Рекомендуется периодический контроль уровня эритроцитов и лейкоцитов в течение первых 12 месяцев.

Немедленного типа: Зарегистрированы случаи анафилаксии и ангионевротического отека. При появлении признаков немедленно обратиться к врачу и прекратить применение.
Замедленного типа: Зарегистрированы случаи серьезных кожных реакций (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), DRESS-синдром. При подозрении на серьезные реакции, необходимо прекратить применение препарата.

В исследовании FIELD отмечалась несколько более высокая частота возникновения легочной эмболии и тромбоза глубоких вен по сравнению с группой плацебо.

Описаны случаи снижения содержания холестерина ЛПВП (менее 2 мг/дл) после начала терапии фибратами. Рекомендуется контролировать уровень холестерина ЛПВП. При выраженном снижении препарат следует отменить.

Трайкор 145 мг не влияет или влияет в минимальной степени на способность к вождению транспортного средства и управлению механизмами.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 145 мг.
По 10 таблеток в блистер. По 1, 2, 3, 5, 9, 10 блистеров в пачке.
По 14 таблеток в блистер. По 2, 6, 7 блистеров в пачке.
По 10 таблеток в блистер. По 28, 30 блистеров в пачки картонные (упаковка для стационаров).

При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

По рецепту. Пачки, содержащие 28, 30 блистеров, предназначены для стационаров.

Фурнье Лабораториз Ирлэнд Лимитед, Ирландия.
АО "ВЕРОФАРМ", Россия.
Ресифарм Фонтэн, Франция.

ООО «Эбботт Лэбораториз», Россия.

Текст инструкции распознан из оригинального PDF-файла автоматически, в нем могут присутствовать неточности и ошибки

Трайкор®

Рекомендуем для вас