Гинестрил®

• Торговое наименование препарата: Гинестрил®
• Международное непатентованное наименование: мифепристон
• Лекарственная форма: таблетки

Состав:

Одна таблетка содержит:

• Действующее вещество: мифепристон – 0,05 г
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кальция стеарат.

Описание:

таблетки от светло-желтого цвета до светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком плоскоцилиндрической формы с фаской.

• Фармакотерапевтическая группа: Антигестаген.
• Код АТХ: [G03XB01]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гинестрил® - синтетическое стероидное антипрогестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Ключевую роль в патогенезе лейомиомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон. Применение мифепристона как блокатора прогестероновых рецепторов может способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.
Отмечен антагонизм мифепристона с глюкокортикостероидами (ГКС) за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами.

Фармакокинетика

После приема внутрь максимальная концентрация достигается через 1,3 часа.
Биодоступность составляет 69%.
В плазме мифепристон на 98% связывается с белками: альбумином и кислым альфа1-гликопротеином. Метаболизируется при участии изофермента СҮРЗА4 путем деметилирования и гидроксилирования с образованием трех активных метаболитов.
После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 часами, затем более быстро с периодом полувыведения 18 часов. Терминальный период полувыведения (в т.ч. для всех активных метаболитов) достигает 90 часов. Выводится в основном через кишечник (около 90%).

Показания к применению

Лечение лейомиомы матки (размером до 12 недель беременности).

Противопоказания

• Беременность, период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к мифепристону или другим компонентам препарата;
• надпочечниковая недостаточность, длительная глюкокортикостероидная терапия, острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, порфирия, нарушения гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами), воспалительные заболевания женских половых органов, тяжелая экстрагенитальная патология, субмукозное расположение миоматозных узлов;
• лейомиома матки, превышающая в размерах 12 недель беременности;
• опухоли яичников, гиперплазия эндометрия.

С осторожностью

Хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, тяжелая артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца, хроническая сердечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат Гинестрил® противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

• Внутрь, 1 таблетка (50 мг) препарата Гинестрил® один раз в сутки.
• Курс лечения - 3 месяца.

Побочное действие

В соответствии с градацией частоты нежелательных реакций согласно Всемирной организации здравоохранения «частота неизвестна» по имеющимся данным определить частоту встречаемости нежелательной реакции не представляется возможным: нарушения менструального цикла, аменорея, олигоменорея, дискомфорт и боль внизу живота, головная боль, тошнота, рвота, диарея, головокружение, гипертермия, слабость, аллергические реакции (зуд, крапивница); простая гиперплазия эндометрия (обратимая после отмены препарата).

Передозировка

Прием мифепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность. Лечение симптоматическое. При подозрении на развитие острой надпочечниковой недостаточности рекомендуется назначение дексаметазона (1 мг дексаметазона противодействует 400 мг мифепристона).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Учитывая, что в метаболизме мифепристона принимает участие изофермент СҮРЗА4, не исключено, что при одновременном применении ингибиторы данного изофермента (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) могут повышать, а индукторы (рифампицин, дексаметазон, препараты зверобоя продырявленного, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) – снижать концентрацию мифепристона в плазме крови.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении мифепристона с препаратами, являющимися субстратами СҮРЗА4 и имеющими узкий терапевтический диапазон (в т.ч. с лекарственными средствами для общей анестезии), в виду возможного повышения концентрации данных препаратов в плазме крови.
При одновременном применении мифепристона и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), возможно повышение концентрации последних в плазме крови; при необходимости одновременного применения следует применять НПВП в наименьшей рекомендуемой дозе.
Мифепристон может снижать эффективность длительно принимаемых глюкокортикостероидных средств (ГКС), включая ингаляционных ГКС у больных с бронхиальной астмой, что может потребовать коррекции их дозы.

Особые указания

Пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении препарата Гинестрил® следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Отсутствуют данные о том, что препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако при применении мифепристона возможно развитие головокружения. В случае развития данного побочного эффекта следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки 50 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 10, 20 или 30 таблеток в банки полимерные. По 1, 2, 3, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок или банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Условия хранения

• В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.
• Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания», Россия
249036, Калужская область, г. Обнинск, ул. Королева, д. 4
тел./факс: (48439) 6-47-41
Адрес места производства
Калужская область, г. Обнинск, Киевское шоссе, зд. 103, зд. 107

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение / Организация, принимающая претензии:
АО «Нижфарм», Россия
603950, г. Нижний Новгород, ул. Салганская, д. 7
Тел.: (831) 278-80-88; факс: (831) 430-72-28
E-mail: med@stada.ru