Флуоксетин

Регистрационный номер: ЛСР-002456/08-030408

Торговое название препарата: ФЛУОКСЕТИН
Международное непатентованное название: ФЛУОКСЕТИН
Химическое рациональное название: (±)-N-Метил-3-фенил-((а,а,а-трифлуоро-р-толил)-окси)-пропиламина гидрохлорид.
Лекарственная форма: капсулы

Состав: каждая капсула содержит флуоксетина гидрохлорида 20 мг в пересчете на флуоксетин.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, сахар молочный (лактоза), магния стеарат.
Твердая желатиновая капсула: индигокармин, титана диоксид, желатин, вода, железа оксид желтый.

Описание: твердые желатиновые капсулы № 3; крышка зеленого цвета, корпус белого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа: Антидепрессант.
Код АТХ: N06AB03.

Фармакологические свойства:
Антидепрессант группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Обладает тимоаналептическим и стимулирующим действием.

Фармакодинамика: Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина (5НТ) в синапсах нейронов центральной нервной системы. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. В терапевтических дозах флуоксетин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Является слабым антагонистом мускариновых, гистаминовых Н₁, адренергических ат и аг рецепторов, мало влияет на обратный захват дофамина. Вызывает редукцию обсессивно-компульсивных расстройств, а также снижение аппетита, что может привести к снижению массы тела. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.

Фармакокинетика: При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (до 95% принятой дозы), применение с пищей незначительно тормозит всасывание флуоксетина. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 6-8 часов. Биодоступность флуоксетина после приема внутрь составляет более 60%. Препарат хорошо накапливается в тканях, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, связывание с белками плазмы крови составляет более 90%. Метаболизируется в печени путем деметилирования до активного метаболита норфлуоксетина и ряда неидентифицированных метаболитов. Выводится почками, величина клиренса флуоксетина составляет 94-704 мл/мин, норфлуоксетина 60-336 мл/мин. Около 12% препарата выделяется через желудочно-кишечный тракт. Период полувыведения флуоксетина составляет около 2-3 суток, норфлуоксетина - 7-9 суток. У больных с печеночной недостаточностью период полувыведения флуоксетина и норфлуоксетина удлиняется. Препарат выделяется с грудным молоком (до 25% от концентрации в сыворотке крови).

Показания к применению

• Депрессии различной этиологии.
• Обсессивно-компульсивные расстройства.
• Булимический невроз.
• Предменструальное дисфорическое расстройство.

Противопоказания
Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО (и в течение 14 дней после их отмены), тиоридазина (и в течение 5 нед после отмены флуоксетина), пимозида, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) и печени, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

С осторожностью
Сахарный диабет, эпилепсия, судорожные расстройства (в т.ч. в анамнезе), суицидальная настроенность.

Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь.

Депрессия. Начальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки в первой половине дня, независимо от приема пищи. При необходимости и переносимости, доза может быть увеличена до 40-60 мг в сутки (на 20 мг в неделю), разделенных на 2-3 приема. Максимальная суточная доза – 80 мг. Терапевтический эффект препарата устанавливается через 1-4 недели после начала лечения, у некоторых пациентов он может достигаться позже.

Обсессивно-компульсивные расстройства - рекомендованная доза составляет 20-60 мг в сутки.

При нервной булимии рекомендованная доза составляет 60 мг в сутки, разделенных на 2-3 приема.

Предменструальные дисфорические расстройства: Рекомендованная доза составляет 20 мг в сутки.
У больных пожилого возраста рекомендуемая начальная суточная доза составляет 20 мг.
У больных с нарушениями функции печени и почек рекомендуется применение более низких доз и удлинение интервала между приемами.

Побочное действие

• Со стороны ЦНС: усиление суицидальных тенденций, тревога, головная боль, тремор, ажитация, повышенная раздражительность, нарушение сна, головокружение, сонливость, астенические расстройства, уменьшение либидо, маниакальные и судорожные расстройства.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, нарушение вкуса, тошнота, рвота, сухость во рту или гиперсаливация, диарея.
• Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, дисменорея, вагинит, половая дисфункция у мужчин (замедленная эякуляция).
• Редко встречаются аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, озноба, крапивницы, повышения температуры тела, боли B мышцах И суставах (возможно применение антигистаминных и стероидных препаратов), гипонатримия, ортостатическая гипотония, тахикардия, нарушение остроты зрения.
• Прочие: повышенное потоотделение, тахикардия, системные нарушения со стороны легких, почек или печени, васкулиты.
• Возможно развитие анорексии и уменьшение массы тела.

Указанные побочные эффекты чаще возникают в начале терапии флуоксетином или при повышении дозы препарата.

Передозировка
Симптомы: ажитация, маниакальные и судорожные расстройства, нарушения сердечного ритма. Тахикардия, тошнота, рвота.
Лечение: специфического антидота к флуоксетину не существует. Проводится симптоматическая терапия, промывание желудка с назначением активированного угля при пероральных передозировках – диазепам, противосудорожные, респираторная поддержка, контроль жизненно важных показателей, поддержка кровообращения и дыхания, сердечной деятельности, температуры тела.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает эффекты азэпина, лидокаина, этанола, спирта и гипнотических лекарственных средств (ЛС).
Повышает в плазме концентрацию фенитоина, трициклических антидепрессантов, запрапида, тразодона. Снижает необходимость в 150 % суинэтрических антидепрессантов при одновременном приеме п.
Возможно повышение концентрации в 1-г - риск развития токсических эффектов Эрг. Эрг. ЛС следует применять одновременно с флуоксетином с осторожностью, учитывая частичное блокирование флуоксетином системы цитохромов, что позволяет использовать его в качестве антидепрессантов.
Триптофан усиливает серотонинергические симптомы (усиление ажитации, ажиолитика, мышечного напряжения и т.д.).
Ингибиторы МАО повышают риск развития серотониновых симптомов (гипертермия, мышечная ригидность, клонус, возбуждение, вегетативная нестабильность, психомоторное возбуждение, бредовые расстройства, угнетение сознания вплоть до комы).
При одновременном приеме ЛС, оказывающих влияние на ЦНС, и флуоксетина, возможно повышение сведений или угнетение ЦНС, особенно при одновременном использовании с другими антидепрессантами (например, ЛС, включая трициклические, которые могут увеличить риск развития серотонинового синдрома).
У пациентов, принимающих флуоксетин, отмечено повышение концентрации других лекарственных средств.

Особые указания
У больных с эпилепсией, принимающих противосудорожные препараты, флуоксетин может повышать риск развития гипонатриемии и инверсиями - при его отмене. В связи с этим лор инкулн люди лобьи др. при судорожных расстройствах, повышенной гипонатриемией, например, после отмены других лекарств, например, антидепрессантов.
У больных с эпилепсией, принимающих противосудорожные препараты, может повышаться уровень концентрации электролитов в плазме крови.
Применение флуоксетина в дозах, превышающих средние терапевтические, не показано, при таком применении риск возникновения побочных явлений и токсического действия увеличивается.
У больных, получающих сопутствующую терапию высокими дозами антидепрессантов, наблюдались случаи повышения концентрации электролитов в плазме крови.
У больных с нарушениями функции печени и почек, в частности, с тяжелыми нарушениями экскреторной функции, требуется коррекция дозы препарата.
Пользователи, принимающие флуоксетин, должны соблюдать особую осторожность при применении других ЛС, вызывающих гипонатриемию.
В настоящее время нет данных о применении флуоксетина у детей и подростков.

Форма выпуска
Капсулы 20 мг.

По 5, 7 или 10 капсул в контурной ячейковой упаковке; по 4 контурные ячейковые упаковки 5 капсул или по 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 7 капсул, или по 2 контурных ячейковых упаковки по 10 капсул вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.

Производитель
ООО «Производство Медикаментов», РФ.
Адрес производства: 346720, Россия, Ростовская обл., Аксайский район, г. Аксай, пр. Ленина, №43. Тел/факс: (863) 2483-132, 2488-010.
Адрес принятия претензий: 346720, Россия, Ростовская обл., Аксайский район, г. Аксай, пр. Ленина, д.30, а/я 3. Тел/факс: (863) 2483-132, 2488-010.