Пиразинамид

Торговое название: ПИРАЗИНАМИД
МНН: пиразинамид
Лекарственная форма: таблетки

Состав:

• Активное вещество: пиразинамид 500 мг
• Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, желатин, магния стеарат, натрия крахмал гликолат, аэросил (кремния диоксид коллоидный)

Описание: Таблетки белого или почти белого цвета круглые, плоскоцилиндрические с риской на одной стороне со скошенными краями.

Фармакотерапевтическая группа:

• противотуберкулезное средство

Код АТХ: J04AK01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пиразинамид – синтетическое противотуберкулезное средство. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма. Более активен по туберкулостатической активности, чем ПАСК, хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину. Действует на микобактерии, устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах.

Фармакокинетика

Пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь взрослым дозы 500 мг, пик концентрации пиразинамида в плазме крови в пределах 9-12 мкг/мл достигается в течение 2 часов, 7 мкг/мл через 8 часов и 2 мкг/мл через 24 часа.

Пиразинамид проникает в ткани и жидкие среды организма, включая печень, легкие, цереброспинальную жидкость. Приблизительно 50% связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет 9-10 часов у тех пациентов, функции печени и почек которых не нарушены. В течение 24 часов, около 70% пероральной дозы выделяется почками. Около 4-14% дозы выделяется в неизменном виде. Остатки выделяются в качестве метаболитов.

Показания к применению

Применяется для лечения туберкулеза.

В комбинации с другими противотуберкулезными препаратами назначают в следующих случаях:

• легочный туберкулез;
• туберкулезный менингит;
• туберкулез костей;
• мочеполовой туберкулез.

Противопоказания

• индивидуальная непереносимость;
• заболевания печени;
• подагра;
• гиперурикемия;
• беременность; лактация;
• детский возраст до 3-х лет.

Способы применения и дозы

Препарат применяют внутрь во время еды или после еды, один раз в день, предпочтительно во время завтрака с небольшим количеством воды.

Взрослым назначают по 20 мг/кг массы тела, что соответствует для лиц с массой тела менее 50 кг – 1,5 г, а для лиц с массой тела более 50 кг – 2 г.

Максимальная суточная доза – 2,5 г.

В случае неудовлетворительной переносимости Пиразинамид назначают в 2-3 приема. У лиц, имеющих в анамнезе мигренозные боли, препарат может вызывать усиление головной боли.

В случае неудовлетворительной переносимости Пиразинамид назначают в 2-3 приема. У лиц, имеющих в анамнезе мигренозные боли, препарат может вызывать усиление головной боли.

В случае неудовлетворительной переносимости Пиразинамид назначают в 2-3 приема. У лиц, имеющих в анамнезе мигренозные боли, препарат может вызывать усиление головной боли.
Детям назначают по 15-20 мг/кг, с максимальной дозой 1,5 г в день.

Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицин или канамицин в дозе 15 мг/кг), азитромицином (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).

Курс лечения 3 месяца.

Побочные действия

• Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, печеночный металлический привкус по рту, значительная боль. Нарушение функции печени, обострение гепатитов.
• Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении – головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, депрессия, нарушение сна, слабость, в отдельных случаях – спутанность сознания, галлюцинации, судороги.
• Со стороны органов кровообращения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, нарушения менструации, порфирия, гипонатриурия, сидеробластная анемия.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в суставах.
• Со стороны мочевыделительной системы: лизурия, интерстициальный нефрит;
• Прочие: гипертермия, акие, повышение концентрации сывороточного железа.
  Возможны аллергические реакции: артралгии, гиперпигментация, обострение подагры, фотосенсибилизация. Имеются данные о повышении в сыворотке крови антител к анти-паразитарным молочной кислоты и возможном появлении в суставах более подозрительного характера. Получают целесообразно регулярно (не реже 1 раза в месяц) контролировать активность печеночных ферментов и сывороточной молочной кислоты в крови.

Высокого развития реакций со стороны печени может быть связано с одновременным назначением препарата с рифампицином.

Передозировка

Симптомы: повышение температуры тела, озноб, тошнота, рвота, боли в животе, утомляемость, потеря аппетита, повышенная потливость, повышенная сонливость, головные боли, изменения в крови, отеки, понированное давление.

Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля, форсированный диурез, обильное питье по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пиразинамид комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами. В частности, при хронических деструктивных формах рекомендуется его сость с рифампицином (выраженный эффект) или изониазидом (лучше переносимость). Усиливает противотуберкулезное действие офлоксацина и ломефлоксацина.

Форма выпуска

Таблетки 500 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 50 или 100 таблеток в пакет полиэтиленовый. Пакет вместе с инструкцией по применению помещают в банку из полиэтилена или полимерную.
Для стационаров: по 500 таблеток в пакет полиэтиленовый.
Пакет вместе с инструкцией по применению помещают в банку из полиэтилена или полимерную.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ОАО "Фармасинтез", Россия, 664032, г. Иркутск, ул. Тухачевского 3.
Претензии и рекламации принимаются по адресу производителя.