Бензилпенициллин

Торговое название Бензилпенициллин
Международное непатентованное название Бензилпенициллин
Химическое название (2S - (2альфа, бальфа, 6бета) (-3, 3 - диметил - 7 - оксо - 6 - ((фенилацетил) амино (- 4 - тиа 1 аза бицикло [3.2.0.] гептан - 2 - карбоновая кислота (в виде натриевой соли)
Лекарственная форма порошок для приготовления раствора для инъекций
Состав на 1 флакон
Активное вещество:
Бензилпенициллин натрия (в пересчете на активное вещество) 500000 ЕД - 0,3 г; 1000000 ЕД - 0,6 г
Описание
Белый или почти белый кристаллический порошок со слабым характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик- пенициллин биосинтетический.
Код АТХ: [J01CE01].

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бензилпенициллин, антибиотик из группы биосинтетических пенициллинов. Активен в отношении грамположительных бактерий (штаммы Staphylococcus spp, не образующие пенициллиназу, Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp., а также в отношении грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirochaeta spp. Устойчивы к действию бензилпенициллина штаммы стафило- кокков, образующие пенициллиназу, так как этот фермент разрушает молекулу бензилпенициллина.
Препарат не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий (Rickettsia spp.), вирусов, простейших.

Фармакокинетика
Бензилпенициллин хорошо всасывается при парентеральном введении, не оказывает кумулятивное действие, быстро выводится из организма с мочой. При внутримышечном введении максимальная концентрация препарата в крови создается через 30-60 минут, через 3-4 часа в крови обнаруживаются следы антибиотика.
Уровень концентрации и продолжительность циркуляции бензилпенициллина в крови зависит от величины вводимой дозы. Антибиотик хорошо проникает в ткани и жидкости организма: в спинномозговой жидкости в норме обнаруживается в незначительном количестве, при воспалении менингеальных оболочек его концентрация в ликворе повышается.

Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные возбудителями:

• крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит;
• септический эндокардит (острый и подострый), раневая инфекция, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), гнойный плеврит, перитонит, сепсис, остеомиелит, инфекции лор- органов (ангина, менингит, дифтерия, газовая гангрена, скарлатина, гонорея, лептоспироз, сифилис, сруппозная язва, актиномикоз легких, инфекции моче-
• желчевыводящих путей, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, заболевания глаз (в т.ч. острый гонококковый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к бензилпенициллину и другим препаратам из группы пенициллинов и цефалоспоринов, период лактации.

С осторожностью
Беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, почечная недостаточность, аллергические заболевания (в т.ч. бронхиальная астма, поллиноз).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Препарат вводят внутримышечно, в полости (брюшную, плевральную и др.) или подкожно.
В полости препарат вводят только в условиях стационара!

• Внутримышечно: при инфекциях средней тяжести разовая доза препарата составляет обычно 250 000–500 000 ЕД; суточная – 1 000 000–2 000 000 ЕД; при тяжелых инфекциях вводят до 10 000 000–20 000 000 ЕД в сутки; при газовой гангрене – до 40 000 000–60 000 000 ЕД. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000–100 000 ЕД/кг, старше 1 года – 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000–300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям – до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения препарата 4–6 раз в сутки.
  Для внутримышечного введения добавляют к содержимому флакона 1–3 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида, или 0,5% раствора прокаина.
• Подкожно препарат применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100000–200000 ЕД в 1 мл 0,25–0,5% раствора прокаина.
• В полости (брюшную, плевральную и др.) раствор препарата взрослым вводят в концентрации 10 000–20 000 ЕД в 1 мл, детям – 2000–5000 ЕД в 1 мл. Растворяют в стерильной воде для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида. Продолжительность лечения 5–7 дней с последующим переходом на внутримышечное введение.

Побочные действия

• Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, анафилактический шок.
• В начале курса лечения (особенно при лечении врожденного сифилиса) - лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, обострение заболевания, реакция Яриша-Герксгеймера.
• Со стороны сердечно-сосудистой реакции: снижение насосной функции миокарда.
• Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте в/м введения.
• При длительном применении: дисбактериоз, развитие суперинфекции.
• При эндолюмбальном введении - нейротоксические реакции: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома.

Передозировка
Симптомы: судороги, нарушение сознания.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, тем самым повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения.
• При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.
• Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола риск развития кровотечений «прорыва».
• Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.
• Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
• Бактерицидные антибиотики (в том числе цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие.

Особые указания

• Если через 3–5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.
• В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином при необходимости назначать противогрибковые препараты.
• Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз бензилпенициллина или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
• Во время введения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекций 500000 ЕД и 1000000 ЕД во флаконы из трубки стеклянной для лекарственных средств вместимостью 10 мл, герметически укупоренные резиновыми пробками, обжатыми колпачками алюминиевыми.
50 флаконов укладывают в коробку из картона с вложением инструкций по медицинскому применению препарата равному количеству флаконов (для стационаров).
1, 5 или 10 флаконов укладывают в индивидуальную пачку из картона вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 20 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
По рецепту.

Производитель/ организация, принимающая претензии
ОАО «Биохимик», Россия, 430030, г. Саранск, ул. Васенко, 15А.
Тел./факс (8342) 47-36-48, 47-36-78.
Претензии по качеству направлять в адрес производителя.

Представитель фирмы: Колодезная Т.С.