Магния сульфат

Инструкция по применению препарата Магния сульфат

ЛСР-007707/08-250908

Торговое название: Магния сульфат.

Международное непатентованное или группировочное название: магния сульфат.

Лекарственная форма: раствор для внутривенного введения.

• Состав. Активное вещество: магния сульфат гептагидрат – 250 мг.
• Вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1 мл.

Описание:

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

Вазодилатирующее средство.

Код АТХ:

B05XA05.

Фармакологическое действие

При парентеральном введении оказывает противосудорожное, антиаритмическое, гипотензивное, спазмолитическое действие, в больших дозах угнетает нервно-мышечную передачу, оказывает токолитическое действие, подавляет дыхательный центр.

Магний является «физиологическим» блокатором «медленных» кальциевых каналов и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейрональную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и центральной нервной системе (ЦНС). Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает артериальное давление (АД) (преимущественно повышенное), усиливает диурез.

Противосудорожное действие - магний уменьшает высвобождение ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, подавляя при этом нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС.

Антиаритмическое действие - магний снижает возбудимость кардиомиоцитов, восстанавливает ионное равновесие, стабилизирует клеточные мембраны, нарушает ток натрия, медленный ток кальция и односторонний ток калия.

Кардиопротекторный эффект обусловлен расширением коронарных артерий, снижением общего периферического сосудистого сопротивления и агрегации тромбоцитов.

Токолитическое действие - магний угнетает сократительную способность миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения кальция в клетках гладкой мускулатуры), усиливает кровоток в матке в результате расширения ее сосудов.

Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.

Системные эффекты развиваются почти мгновенно после внутривенного (в/в). Длительность действия при в/в введении – 30 мин.

Фармакокинетика

Равновесная концентрация (Css) - 2-3,5 ммоль/л. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, создает в материнском молоке концентрации, в 2 раза превышающие концентрации в плазме.

Выведение осуществляется почками, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме и уровню клубочковой фильтрации.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в т.ч. гипертонический криз с явлениями отека мозга), полиморфная желудочковая тахикардия (типа «пируэт»), судорожный синдром (для купирования судорог при эклампсии, для предупреждения судорог при тяжелой преэклампсии; для снятия сильных сокращений матки), отравление соединениями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, тетраэтилсвинец), гипомагниемия (в том числе повышенная потребность в магнии и острая гипомагниемия – тетания).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к препарату.
• Атриовентрикулярная блокада I-III степени (AV блокада).
• Выраженная почечная недостаточность (если клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
• Выраженная артериальная гипотензия.
• Состояния, связанные с дефицитом кальция и угнетением дыхательного центра.
• Брадикардия.
• Предродовой период (за 2 часа до родов).

С осторожностью:

Миастения, хроническая почечная недостаточность (ХПН), заболевания органов дыхания, острые воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), пожилой возраст, беременность, период лактации, детский возраст.

Способ применения и дозы

Внутривенно.

Дозы уточняют с учетом терапевтического эффекта и концентрации ионов магния в сыворотке крови.

• Преэклампсия и эклампсия. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от клинической ситуации. Доза насыщения – 2-4 г через 5-20 мин (инфузия). Поддерживающая доза - 1-2 г в час.
• Тетания матки. Доза насыщения – 4 г через 20 мин (инфузия). Поддерживающая доза - сначала 1-2 г в час, позже - 1 г в час (можно вводить капельно 24-72 часа).
• Гипомагниемия.
  • У новорожденных. Суточная доза – 0,2-0,8 мг/кг/в/в медленно.

У взрослых.

• Легкая. Раствор магния сульфата применяют парентерально, если невозможен или нецелесообразен пероральный путь введения препаратов магния (из-за тошноты, рвоты, нарушения резорбции в желудке и др.).
• Тяжелая. Начальная доза - 5 г. Дозу вливают в 1 л инфузионного раствора и медленно вводят в/в. Дозируют в зависимости от концентрации препарата в сыворотке крови.

Профилактика гипомагниемии у больных, получающих только парентеральное питание. Если в питательных растворах нет магния, его добавляют дополнительно. Суточная доза – 1,5-4 г. Обычно в 1 л раствора для парентерального питания прибавляют 1 г магния сульфата.

Максимальная суточная доза магния сульфата взрослым – 40 г.

При гипертонических кризах вводят в/в (медленно!!) 5-20 мл 25% раствора магния сульфата.

Для купирования аритмий в/в вводят 1-2 г в течение около 5 минут, возможно повторное введение.

Дозы магния сульфата указаны в граммах. Им соответствует количество 25% раствора:

Раствор магния сульфата в ампулах разбавляют инъекционными растворами: 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы (глюкозы).

Побочное действие

Замедление частоты дыхания; одышка; острая недостаточность кровообращения; ослабление рефлексов; гиперемия; артериальная гипотензия; гипотермия; ослабление мышечного тонуса; атония матки, гипергидроз; тревожность; выраженная седация; полиурия; урежение частоты сердечных сокращений; изменения в электрокардиограмме (ЭКГ).

Ранние признаки и симптомы гипермагниемии: брадикардия, диплопия, внезапный прилив крови к лицу, головная боль, снижение АД, тошнота, одышка, смазанная речь, рвота, общая слабость.

Признаки гипермагниемии, ранжированные в порядке повышения концентрации ионов магния в сыворотке крови:

• Снижение глубоких сухожильных рефлексов (2-3,5 ммоль/л).
• Удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ (2,5-5 ммоль/л).
• Снижение сухожильных рефлексов (4-5 ммоль/л).
• Угнетение дыхательного центра (5-6,5 ммоль/л).
• Нарушение проводимости сердца (7,5 ммоль/л).
• Остановка сердца (12,5 ммоль/л).

Передозировка

Симптомы: исчезновение коленного рефлекса, тошнота, рвота, резкое снижение АД, брадикардия, угнетение дыхания и ЦНС.

Лечение

Следует в/в медленно ввести раствор кальция хлорида или кальция глюконата - 5-10 мл 10%, проводят оксигенотерапию, вдыхание карбогена, искусственное дыхание, перитонеальный диализ или гемодиализ, симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пациенты, которые вместе с магния сульфатом применяют и другие лекарственные средства, должны сообщить об этом врачу.

• Усиливает эффект других лекарственных средств, угнетающих ЦНС.
• Сердечные гликозиды увеличивают риск нарушения проводимости и AV блокады (особенно при одновременном в/в введении солей кальция).
• Миорелаксанты и нифедипин усиливают нервно-мышечную блокаду.
• При совместном применении магния сульфата для парентерального введения с другими вазодилататорами возможно усиление гипотензивного эффекта.
• Барбитураты, наркотические анальгетики, гипотензивные лекарственные препараты повышают вероятность угнетения дыхательного центра.
• Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина.
• Соли кальция уменьшают действие магния сульфата.

Фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратами кальция, карбонатами, бикарбонатами и фосфатами щелочных металлов, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами, тартратами, с солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, этанолом в высоких концентрациях.

При концентрациях ионов магния выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможно разделение жировых эмульсий.

Особые указания

• Следует вводить только внутривенно, учитывая, что внутримышечные инъекции крайне болезненны и приводят к образованию инфильтратов.
• Магния сульфат следует применять с осторожностью, чтобы не возникла токсическая концентрация препарата.
• Лицам пожилого возраста обычно следует применять уменьшенную дозу, т.к. у них снижена функция почек.
• Больные с нарушением функции почек (если клиренс креатинина более 20 мл/мин) и олигурией не должны получать более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg2+) в течение 48 ч, не следует вводить магния сульфат в/в слишком быстро.
• Рекомендуется контроль концентрации ионов магния в сыворотке крови (должна быть не выше 0,8-1,2 ммоль/л), диуреза (не менее 100 мл/час), частоты дыхания (не менее 16/мин), АД.
• При введении магния сульфата необходимо иметь приготовленный для в/в введения раствор кальция, например, 10% раствор кальция глюконата. При необходимости одно-временного в/в введения солей магния и кальция, их вводят в разные вены.
• При применении магния сульфата могут быть искажены результаты радиологических исследований, для которых применяется технеций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 250 мг/мл.

• По 5 мл или по 10 мл в ампулы.
• По 5 или 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной.
• По 1 или 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Производитель:

ОАО НПК «ЭСКОМ», 355107, г. Ставрополь, Старомарьевское шоссе, «9 Г».
Тел.: (8652) 94-68-08, факс: (8652) 94-68-12.
Претензии потребителей направлять в адрес производителя.

И.о. директора
А.Н. Васильев

Директор по развитию
OAO Научно-производственного концерна «ЭСКОМ»
С.А. Рожнова