Мальтофер®

Инструкция по применению препарата

Мальтофер

Торговое название: Мальтофер®

• Международное непатентованное название или группировочное название: железа (III) гидроксид полимальтозат
• Лекарственная форма: раствор для внутримышечного введения

Состав

• 1 мл препарата содержит:
  • активное вещество:
    • железа (III) гидроксид полимальтозат 141 – 182 мг
    • эквивалентно содержанию железа 50 мг
  • вспомогательные вещества:
    • натрия гидроксид/хлористоводородная кислота до рН 5,2 – 6,5
    • вода для инъекций до 1 мл

Описание: Раствор коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: железа препарат.

Код АТХ: B03AC01

---

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

После внутримышечного введения железо, выделяющееся из активного компонента железа (III) гидроксид полимальтозата, абсорбируется, главным образом, печенью. Затем оно включается в состав гемоглобина, миоглобина и железосодержащих ферментов, а также хранится в организме в виде ферритина. Ответ со стороны показателей крови при парентеральном введении железа происходит не быстрее, чем при приеме внутрь солей железа у пациентов, у которых они эффективны. Как и другие препараты железа, Мальтофер® не оказывает воздействие на эритропоэз и неэффективен при анемиях, не связанных с дефицитом железа.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения комплекс попадает в кровоток через лимфатическую систему. Максимальная концентрация железа в плазме крови достигается примерно через 24 часа после инъекции. Из плазмы крови макромолекулярный комплекс попадает в ретикуло-эндотелиальную систему, где расщепляется на составляющие: многоядерный железа гидроксид и полимальтозу (метаболизируется путем окисления). Медленное высвобождение железа является причиной его хорошей переносимости. В кровотоке железо связывается с трансферрином, в тканях хранится в составе ферритина, в костном мозге включается в гемоглобин и участвует в процессе эритропоэза. Выводятся из организма лишь небольшие количества железа.

В малых количествах неизмененный комплекс может проходить через плацентарный барьер, и незначительные его количества попадают в грудное молоко. Железо, связанное с трансферрином, может проходить через плацентарный барьер, а в составе лактоферрина попадает в грудное молоко в небольших количествах.

Данных по фармакокинетике препарата у больных железодефицитной анемией нет. Хорошо известно, что всасывание железа зависит от степени тяжести железодефицитной анемии. Оно интенсивное в случае низкого гемоглобина и уменьшается по мере нормализации гемоглобина.

Степень утилизации железа не может быть выше, чем железосвязывающая способность транспортных белков.

Влияние почечной и печеночной недостаточности на фармакологические свойства железа (III) гидроксид полимальтозата не известны. Токсичность препарата очень низкая. LD50, определенная для белых мышей при внутривенном введении препарата Мальтофер®, составила >2500 мг железа на килограмм массы тела, что в 100 раз ниже, чем для простых солей железа.

Показания к применению

• Железодефицитная анемия при неэффективности или невозможности приема препаратов железа внутрь (в том числе у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и с синдромом мальабсорбции).

Препарат вводится внутримышечно только при подтвержденном соответствующими исследованиями железодефицитном состоянии (например, измерением ферритина сыворотки крови, гемоглобина (Hb), гематокрита или количества эритроцитов, а также их параметров – среднего объема эритроцита, среднего содержания Hb в эритроците или средней концентрации Hb в эритроците).

Противопоказания

Применение препарата Мальтофер® противопоказано в случае, если:

• наблюдается повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• анемии, не связанные с дефицитом железа (гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, вызванная недостаточностью витамина В12);
• нарушения эритропоэза, гипоплазия костного мозга;
• имеются признаки перегрузки железом (гемосидероз, гемохроматоз) или нарушение процесса его утилизации (сидероахрестическая анемия, талассемия, свинцовая анемия, поздняя порфирия кожи);
• синдром Ослера-Рандю-Вебера, хронический полиартрит, бронхиальная астма, инфекционные болезни почек в острой стадии; неконтролируемый гиперпаратиреоз, декомпенсированный цирроз печени, инфекционный гепатит;
• I триместр беременности;
• использование для внутривенного применения;
• детский возраст до 4-х месяцев (опыт применения препарата ограничен).

С осторожностью: нарушение функции почек и/или печени.

---

Дозы и способ применения

Внутримышечно.

Перед первым введением начальной дозы препарата Мальтофер®, необходимо провести тест: препарат вводится внутримышечно взрослым вводится от ¼ до ½ дозы препарата (от 25 до 50 мг железа (0,5-1 мл)), с 4-х месяцев – половина суточной дозы. При отсутствии побочных реакций в течение 15-ти минут после введения, можно вводить оставшуюся часть начальной дозы препарата.

Расчет дозы

Доза препарата рассчитывается индивидуально и адаптируется в соответствие с общим дефицитом железа по следующей формуле:

Общий дефицит железа (мг) = масса тела (кг) х (нормальный уровень Hb – уровень Hb пациента) (г/л) х 0,24* + железо запасов (мг).

• При массе тела пациента до 34 кг: нормальный уровень Hb = 130 г/л, что соответствует железу запасов = 15 мг/кг массы тела.
• При массе тела пациента свыше 34 кг: нормальный уровень Hb = 150 г/л, что соответствует железу запасов = 500 мг.

---

• Фактор 0,24 = 0,0034 x 0,07 x 1000 (содержание железа в гемоглобине = 0.34% / объем крови = 7% от массы тела / фактор 1000 = перевод из г в мг)

Общий дефицит железа (мг)

Таблица: Общее количество ампул для введения (100 мг)

Если необходимая доза превышает максимальную суточную дозу, введение препарата должно быть дробным.

Стандартная доза

• Взрослые: 1 ампула ежедневно (2,0 мл = 100 мг железа)
• Дети с 4-х месяцев: дозировка определяется в зависимости от массы тела.

Максимально допустимые суточные дозы

• Дети с массой тела до 5 кг: ¼ ампулы (0,5 мл = 25 мг железа)
• Дети с массой тела от 5 до 10 кг: ½ ампулы (1,0 мл = 50 мг железа)
• Дети с массой тела от 10 до 45 кг: 1 ампула (2,0 мл = 100 мг железа)
• Взрослые: 2 ампулы (4,0 мл = 200 мг железа)

Если ответ со стороны гематологических параметров отсутствует через 1-2 недели (например, увеличение уровня Hb примерно на 0,1 г/дл в день), первоначальный диагноз следует пересмотреть. Общая доза препарата на курс лечения не должна превышать рассчитанное количество ампул.

Техника инъекции (см. рисунки)

Техника инъекции имеет решающее значение. В результате неправильного введения препарата могут возникнуть болевые ощущения и окрашивание кожи в месте инъекции. Описанная ниже техника вентро-ягодичной инъекции рекомендована вместо общепринятой – в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы.

1. Длина иглы должна быть не меньше 5-6 см. Просвет иглы не должен быть слишком широким. Для детей, а также для взрослых с небольшой массой тела, иглы должны быть короче и тоньше.

2. Место инъекции определяется следующим образом (см. рисунок 1): по линии позвоночного столба на уровне, соответствующем пояснично-подвздошному сочленению зафиксируйте точку А. Если больной лежит на правом боку, расположите средний палец левой руки в точке А. Отставьте указательный палец от среднего так, чтобы он находился под линией подвздошного гребня в точке В. Треугольник, располагающийся между проксимальными фалангами, средним и указательным пальцами является местом инъекции (см. рисунок 2).

3. Инструменты дезинфицируются обычным методом. Прежде чем ввести иглу, сдвиньте кожу примерно на 2 см (см. рисунок 3) для того, чтобы хорошо закрыть канал прокола после извлечения иглы. Это предотвращает проникновение введенного раствора в подкожные ткани и окрашивание кожи.

4. Расположите иглу вертикально по отношению к поверхности кожи, под большим углом к точке подвздошного сочленения, чем к точке бедренного сустава (см. рисунок 4).

5. После инъекции медленно извлеките иглу и прижимайте пальцем участок кожи, прилегающий к месту инъекции, примерно в течение одной минуты.

6. После инъекции пациенту необходимо подвигаться.

Вскрытие ампул с точкой и насечкой

Расположенные ниже рисунки иллюстрируют метод вскрытия ампул с точкой и насечкой.

---

Особые указания

Мальтофер® должен назначаться только тем больным, у которых диагноз анемии подтвержден соответствующими лабораторными данными (например, результатами определения ферритина сыворотки крови или гемоглобина и гематокрита, количества эритроцитов и их параметров – среднего объема эритроцита, среднего гемоглобина в эритроците или средней концентрации гемоглобина в эритроците).

Перед применением, ампулы следует осмотреть на наличие осадка и повреждения. Применять можно только ампулы без осадка и повреждений.

После вскрытия ампулы препарат Мальтофер® следует вводить немедленно.

Мальтофер® не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

Парентеральные препараты железа могут вызывать аллергические и анафилактические реакции. В случае умеренно выраженных аллергических реакций, следует назначить антигистаминные препараты; при развитии тяжелой анафилактической реакции необходимо немедленное введение эпинефрина (адреналина). Должны быть доступны средства сердечно-легочной реанимации.

Следует соблюдать осторожность при введении препарата пациентам с аллергией, а также печеночной и почечной недостаточностью.

Побочные эффекты, возникающие у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, могут усугубить течение основного заболевания.

Больные бронхиальной астмой или имеющие низкую железосвязывающую способность сыворотки крови и/или недостаточность фолиевой кислоты относятся к группе высокого риска развития аллергических или анафилактических реакций.

Введение детям до 4-х месячного возраста не рекомендуется вследствие отсутствия опыта.

У детей парентеральные препараты железа могут отрицательно влиять на течение инфекционного процесса.

---

Побочное действие

В редких случаях могут возникать: артралгия, увеличение лимфатических узлов, лихорадка, головная боль, диспепсия (тошнота, рвота).

Очень редко могут развиться аллергические или анафилактические реакции.

Местные реакции (при неправильной технике введения препарата): окрашивание кожи, болезненность в месте введения, воспаление.

---

Передозировка

На сегодняшний день о случаях передозировки железом не сообщалось.

При введении препарата Мальтофер® в высоких дозах, комплекс не может быть удален с помощью гемодиализа из-за своей высокой молекулярной массы. Периодический контроль ферритина сыворотки крови может помочь в своевременном распознавании прогрессирующего накопления железа.

Передозировка может вызывать острую перегрузку железом, которая проявляется симптомами гемосидероза. При передозировке рекомендуется применять симптоматические средства и, если необходимо, вещества, связывающие железо (хелаты), например дефероксамин в/в.

---

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Как и все другие парентеральные препараты железа, Мальтофер® не следует применять одновременно с железосодержащими препаратами для приема внутрь, поскольку всасывание последних из ЖКТ уменьшается. Поэтому, лечение железосодержащими препаратами для приема внутрь следует начинать не ранее, чем через 1 неделю после последней инъекции препарата Мальтофер®.

Одновременный прием ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (например, эналаприл) может вызвать усиление системных эффектов парентеральных препаратов железа.

---

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Клинических данных о применении препарата у беременных, в настоящее время недостаточно. В исследованиях на животных не изучалась репродуктивная токсичность препарата. При беременности применять препарат следует только в том случае, когда предполагаемая польза для матери, превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

В малых количествах неизмененное железо из полимальтозного комплекса может проникать в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Противопоказано применять препарат в I триместре беременности.

---

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось.

---

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения 50 мг/мл.

По 2 мл препарата в бесцветные, прозрачные стеклянные ампулы (тип I по Европейской Фармакопее), имеющие насечку и технические цветные метки в виде ободка и точки на шейке ампулы.

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлорида.

По 1 или 20 ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

---

Срок годности

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

---

Условия хранения

В оригинальной упаковке в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать.

Хранить в местах, недоступных для детей.

---

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

---

Владелец регистрационного удостоверения

Вифор (Интернэшнл) Инк.
Рехенштрассе 37, CH-9014, Ст. Галлен, Швейцария
Vifor (International) Inc.
Rechenstrasse 37, CH-9014, St. Gallen, Switzerland
Тел. +41 58 8518484. Факс: +41 58 8518575.
E-mail: info@vifor.com

Производитель готовой лекарственной формы

Никомед ГмбХ
Роберт-Бош-Штрассе 8, 78224, Зинген, Германия
Nycomed GmbH
Robert-Bosch-Strasse 8, 78224, Singen, Germany

---

Претензии потребителей направлять по адресу:

ООО «Никомед Дистрибьюшн Сентэ»
119048, Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1
Тел. +7 (495) 933 55 11. Факс: +7 (495) 502 16 25.
E-mail: russia@nycomed.com
Интернет: www.nycomed.ru

---

Глава Представительства фирмы «Вифор (Интернэшнл) Инк.»

Васильева Н.Г.