Леркамен® 20

Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Леркамен® 20

Фармакологическая группа

Блокатор «медленных» кальциевых каналов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Лерканидипин — селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное дигидропиридина, ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление. Антигипертензивное действие сохраняется длительно, несмотря на короткий период полувыведения из плазмы крови, благодаря высокому коэффициенту мембранного распределения. Острое снижение артериального давления с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации.

Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)R- и (-)S-энантиомеров. Антигипертензивный эффект в первую очередь обусловлен S-энантиомером.

Фармакокинетика

Всасывание:

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5–3 часа. Относительная биодоступность при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%, натощак — уменьшается на 1/3. Биодоступность увеличивается в 4 раза при приеме не позднее 2 часов после приема жирной пищи. Препарат следует принимать до еды.

Распределение:

Препарат быстро и обширно распределяется в ткани и органы. Связь с белками плазмы крови превышает 98%.

Метаболизм:

Лерканидипин интенсивно метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Неизмененное действующее вещество не обнаруживается. Препарат в основном превращается в неактивные метаболиты.

Выведение:

Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Около 50% принятой дозы выводится почками. Среднее значение периода полувыведения составляет 8–10 часов.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты: Фармакокинетический профиль сходен с общей популяцией, коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции почек: У пациентов с легкой и средней степенью тяжести (КК более 30 мл/мин) фармакокинетика сходна с общей популяцией. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 12 мл/мин) и проходящих гемодиализ концентрация лерканидипина в плазме крови увеличивается примерно на 70%.

Нарушение функции печени: У пациентов с легкой степенью тяжести (класс А по Чайлд-Пью) фармакокинетика сходна с общей популяцией. Предполагается, что системная биодоступность увеличивается при средней и тяжелой степени печеночной недостаточности.

Показания к применению

Артериальная гипертензия I–II степени у взрослых пациентов.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата.
• Застойная сердечная недостаточность без лечения.
• Нестабильная стенокардия.
• Обструкция выносящего тракта левого желудочка.
• Острый инфаркт миокарда и в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда.
• Тяжелая печеночная недостаточность.
• Тяжелая почечная недостаточность (СКФ < 30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на диализе.
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
• Одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин), циклоспорином.
• Одновременное применение с грейпфрутом или грейпфрутовым соком.

С осторожностью

• Синдром слабости синусового узла (без электрокардиостимулятора).
• Дисфункция левого желудочка сердца.
• Ишемическая болезнь сердца.
• Нарушения функции печени средней степени тяжести.
• Нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести.
• Перитонеальный диализ.
• Одновременное применение с индукторами/субстратами изофермента CYP3A4, мидазоламом, метопрололом, дигоксином.
• Хроническая сердечная недостаточность.
• Пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение противопоказано.

Фертильность

Клинические данные отсутствуют.

Способ применения и дозы

Внутрь по 10 мг 1 раз в сутки за 15 минут до еды, не разжевывая, запивая водой. При необходимости доза может быть увеличена до 20 мг. Максимальное действие достигается через 2 недели.

Препарат не следует принимать одновременно с грейпфрутом или грейпфрутовым соком.

При недостаточной эффективности может применяться в комбинации с другими гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторы, диуретики, ингибиторы АПФ).

Передозировка

Симптомы: тахикардия, выраженное снижение артериального давления, нарушения сознания.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. Контроль функции сердечно-сосудистой системы, инфузионная терапия, препараты для поддержания артериального давления.

Побочное действие

Наиболее частые: периферические отеки, головная боль, приливы, тахикардия, сердцебиение.

Особые указания

• Индукторы CYP3A4: Могут снижать эффективность лерканидипина.
• Алкоголь: Может усиливать гипотензивное действие.
• Вспомогательные вещества: Препарат содержит лактозу, противопоказан при непереносимости лактозы.
• Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами: Следует соблюдать осторожность из-за возможного головокружения, астении, сонливости.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг. По 7, 10 или 14 таблеток в блистере.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

Берлин-Хеми АГ.