Антабус
Инструкция по медицинскому применению препарата Антабус
Торговое название препарата: АнтабусМеждународное непатентованное название: дисульфирам.
Лекарственная форма: таблетки шипучие
Состав:
- активное вещество - дисульфирам 200 мг или 400 мг;
- вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон, винная кислота, натрия гидрокарбонат, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
- Для дозировки 200 мг: круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета со скошенными краями, с риской и маркировкой «CD» с одной стороны риски и «С» с другой стороны риски.
- Для дозировки 400 мг: круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета со скошенными краями, с крестообразной риской, разделяющей таблетку на четыре части, и маркировкой «СЈ» с одной стороны.
Код АТХ: [N07BB01].
Фармакологические свойства
Действие препарата основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, понижение артериального давления (АД) и т.п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема Антабуса. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.
Фармакокинетика
После перорального приема всасываемость дисульфирама из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) составляет от 70 до 90%, быстро метаболизируется, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.
Показания к применению
Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.
Противопоказания
Абсолютные:- тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, органов слуха (невриты слухового нерва) и глаз (глаукома, неврит зрительного нерва);
- бронхиальная астма, эмфизема легких;
- туберкулез легких, тяжелая печеночная недостаточность, болезни кроветворных органов, сахарный диабет, тиреотоксикоз, эпилепсия и судорожный синдром любого генеза, психические заболевания, обострение язвенной болезни, болезни почек, злокачественные опухоли, полиневриты любой этиологии, беременность и период лактации, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
- сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации, пожилой возраст (старше 60 лет), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии ремиссии, остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения, ранее перенесенные дисульфирамные (антабусные) психозы.
Способ применения и дозы
Шипучую таблетку растворяют в воде в количестве достаточном для полного растворения препарата (полстакана). Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. Препарат принимается внутрь по 200–500 мг 1–2 раза в сутки по индивидуальной схеме. Через 7–10 дней проводят дисульфирамалко-гольную пробу (20–30 мл водки после приема 500 мг препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10–20 мл (максимальная доза водки 100–120 мл). Пробу повторяют через 1–2 дня в стационаре и через 3–5 дней амбулаторно с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 150–200 мг в сутки в течение 1–3 лет.
Побочные действия
Обусловленные свойствами дисульфирама:- Металлический вкус во рту.
- Неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода).
- Редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом.
- Полиневрит нижних конечностей, неврит оптического нерва.
- Потеря памяти, спутанность сознания, астения.
- Головные боли.
- Кожные аллергические проявления.
- Описаны случаи дыхательной недостаточности; сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма сердца, стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга.
- редко психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит;
- у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосу-дов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат;
- обострение полиневрита.
При приеме доз алкоголя свыше 50–80 мл водки на фоне приема дисульфирама могут раз-виться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.
Передозировка
Комбинация дисульфирам–этанол может вызвать угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Реакцию на этанол снижает аскорбиновая кислота.
Противопоказанные комбинации:- Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.
- Изониазид. Нарушения поведения и координации.
- Нитро-5-имидазолы (метронидазол, ординазол, секнидазол, тинидазол). Делириозные рас-стройства, спутанность сознания.
- Фенитоин. Существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).
Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль кон-центраций препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.
Комбинации, требующие осторожности:- Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты). Повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение распада варфарина в печени). Рекомен-дуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулян-тов в течение 8 дней после отмены Антабуса.
- Теофиллин. Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка), в зависимости от клини-ческих симптомов и концентрации препарата в плазме.
- Бензодиазепины. Дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазе-пама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиниче-скими проявлениями.
- Трициклические антидепрессанты. Возможно усиление реакции непереносимости алкоголя, особенно, если больные на фоне приёма дисульфирама принимают спиртные напитки.
Особые указания
- Больных следует предупредить об опасности реакции непереносимости спиртных напитков.
- В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуще-ствлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.
- Антабус следует принимать с осторожностью у больных с почечной недостаточностью или гипотиреозом, особенно при риске возможного сочетания с алкоголем.
Форма выпуска
- Таблетки шипучие 200 мг или 400 мг.
- По 50 таблеток (с дозировкой 400 мг) или 100 таблеток (с дозировкой 200 мг) в контейнер из полиэтилена высокой плотности или во флакон темного стекла с крышкой из полиэтилена.
- По 1 контейнеру с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
- При температуре не выше 30° C.
- Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
- 5 лет. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
АО «Актавис Групп» Исландия, произведено «Инпак АС»
Гжеллебеккштуббен 10, Н-3420 Лайерскоген, Норвегия
Претензии потребителей направлять по адресу:
Представительство АО «Актавис» в г. Москве
127018, г. Москва, ул. Сущевский Вал, д. 18
Тел. 644-44-14, Факс: 644-44-24
