Ампициллин

Инструкция по применению препарата для медицинского применения

Торговое название препарата: Ампициллин

Международное непатентованное название: ампициллин

Химическое название: [2S-[2альфа,5альфа,6бета(S*)]]-6-[(Аминофенилацетил)амино](3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли)

Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения.

Состав на 1 флакон: Ампициллин натрия (в пересчете на ампициллин) - 1,0 г.

Описание: Порошок белого или почти белого цвета. Гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик, пенициллин полусинтетический.

Код АТХ: [J01CA01].

Фармакологические свойства

Антибактериальное бактерицидное средство из группы полусинтетических пенициллинов, получаемое путем ацетилирования 6-аминопенициллановой кислоты остатком аминофенилуксусной кислоты, кислотоустойчив. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает ее лизис (гибель).

Активен в отношении грамположительных (альфа и бета-hemolytic Streptococci, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., большинство энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (Pasteurella), многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий (Listeria spp.), Nesseria gonorrhoae.

Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.

Фармакокинетика

Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек).

Выводится преимущественно почками (70-80%), причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично с желчью, у кормящих матерей с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами, в т.ч.:

• инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легкого);
• инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
• инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит);
• инфекции мочевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит, уретрит, цистит);
• инфекции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство);
• гинекологические инфекции (цервицит);
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
• инфекции опорно-двигательного аппарата;
• перитонит;
• сепсис;
• эндокардит (профилактика и лечение);
• менингит;
• скарлатина;
• гонорея.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), период лактации, детский возраст (до 1 мес).

С осторожностью

Бронхиальная астма, сезонный аллергический ринит и другие аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, беременность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Возможно применение ампициллина при беременности в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ампицилин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Перед назначением ампициллина следует определять чувствительность возбудителя заболевания к препарату.

Ампициллин вводят внутримышечно(в/м). Раствор для внутримышечного введения готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона (1,0 г) 4 мл воды для инъекций.

Растворы используют сразу после приготовления.

Разовая доза препарата для взрослых составляет 0,5-1,0 г, суточная -1-3 г; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более. Максимальная суточная доза – 14 г/сут.

При инфекциях среднетяжелого течения взрослым вводят в/м 0,25-0,5 г каждые 6-8 ч; при тяжелом течении инфекций 1-2 г 4 раза в сутки.

Для лечения гонореи вводят 1 г с интервалом в 8 или 12 ч.

Для лечения бактериального менингита и сепсиса суточная доза препарата составляет 150-200 мг/кг, которую делят на 6-8 в/м введений с интервалом 3-4 ч. Максимальная суточная доза при тяжелых инфекциях – 8-14 г.

Для профилактики бактериального эндокардита у больных из группы высокого риска, подвергающихся стоматологическим, эндоскопическим вмешательствам, «малым» операциям на ЛОР-органах, а также операциям на органах желудочно-кишечном тракте или желчевыводящих путях — 2 г в/м за 30 мин до процедуры или операции; при необходимости, через 6 ч вводят повторно в дозе 1 г.

При гонококковом уретрите в/м 0,5 г 2 раза в течение одного дня; при гонококковом неосложненном уретрите однократно 0,5 г.

Листериоз - по 50 мг/кг каждые 6 ч.

Тифозная лихорадка - по 25 мг/кг каждые 6 ч.

При нетяжелом течении инфекций у детей предпочтительнее назначать препарат в виде суспензии.

При тяжелых и среднетяжелых инфекциях у детей вводят:

• новорожденным в возрасте 28 дней с массой тела 1,2 – 2 кг вводят по 25-50 мг/кг каждые 8 ч, с массой тела более 2 кг – 25-50 мг/кг каждые 6 ч.
• с 2 мес до 1 года из расчета 100 мг/кг; 1-7 лет - 100-150 мг/кг; 7-14 лет - 100-200 мг/кг. Суточную дозу делят на 4-6 введений.

При менингите суточная доза 100-200 мг/кг за 6-8 введений.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5-10 дней до 2-3 нед, а при хронических процессах - в течение нескольких месяцев). Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и другими механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 1,0 г. 1,0 г активного вещества во флаконы.

1. 50 флаконов укладывают в коробки из картона с вложением от 5 до 10 инструкций по применению препарата (для стационаров).
2. 1; 5 или 10 флаконов укладывают в индивидуальные пачки из картона вместе с инструкцией по применению.
3. Упаковка в комплекте с растворителем - водой для инъекций. В комплект входят:
   а) 1 флакон с препаратом и 1 ампула с водой для инъекций на 5 мл.
   б) 5 флаконов с препаратом и 5 ампул с водой для инъекций на 5 мл.
   в) 10 флаконов с препаратом и 10 ампул с водой для инъекций на 5 мл.

Комплект укладывают в индивидуальные пачки вместе с инструкцией по медицинскому применению, ножом ампульным или скарификатором ампульным.

При использовании ампул с насечками, кольцами надлома или точками надлома нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.