Диакарб®

Инструкция по медицинскому применению препарата ДИАКАРБ®

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацетазоламид является ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Его действие связано с угнетением высвобождения ионов натрия (Na+) и водорода (Н+) в молекуле угольной кислоты. Ингибирование активности карбоангидразы ацетазоламидом подавляет синтез угольной кислоты в проксимальном канальце нефрона. Недостаток угольной кислоты, являющейся источником ионов Н+, необходимых для замещения ионов Na+, приводит к повышению экскреции натрия и воды почками. В результате выделения больших количеств натрия в дистальной части нефрона, вызванного ацетазоламидом, увеличивается замещение ионов Na+ на ионы калия (К+), что приводит к большим потерям К+ и развитию гипокалиемии. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Также препарат вызывает выведение почками фосфатов, магния и кальция, что может приводить к метаболическим нарушениям.

Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие за счет восстановления нормальной активности карбоангидразы.

Ацетазоламид используется для лечения глаукомы. Угнетение карбоангидразы ресничного тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что понижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40–60 мин, максимум действия наблюдается через 3–5 часов, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6–12 часов. В среднем внутриглазное давление снижается на 40–60% от исходного уровня.

Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, так как ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии. Препарат подавляет активность карбоангидразы в головном мозге, в частности, в сосудистом сплетении желудочков, со снижением продукции спинномозговой жидкости.

Фармакокинетика

Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12–27 мкг/мл) достигается через 1–3 часа. Минимальные концентрации удерживаются в крови в течение 24 часов с момента введения. Ацетазоламид распределяется в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени — в печени, мышцах, глазном яблоке и центральной нервной системе. Препарат проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 часов.

Показания к применению

• Отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом).
• Купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка больных, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии).
• При эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам.
• Острая «высотная» болезнь (препарат сокращает время акклиматизации).
• Внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Острая почечная недостаточность.
• Уремия.
• Печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии).
• Гипокалиемия.
• Гипонатриемия.
• Метаболический ацидоз.
• Гипокортицизм.
• Болезнь Аддисона.
• Сахарный диабет.
• Беременность (I триместр).
• Период лактации.
• Детский возраст до 3 лет.

С осторожностью: отеки печеночного и почечного генеза, одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы свыше 300 мг/сутки), легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза), беременность (II и III триместр).

Применение при беременности и в период лактации

Хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата ДИАКАРБ® у беременных не проводилось. Поэтому в период беременности препарат ДИАКАРБ® противопоказан в I триместре, а во II и III триместрах применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата ДИАКАРБ® в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача.

В случае пропуска приема препарата при очередном приеме не увеличивать дозу.

Отечный синдром

В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать ДИАКАРБ® 1 раз в сутки через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект.

Глаукома

ДИАКАРБ® следует принимать в составе комплексной терапии.

• Взрослым при открытоугольной глаукоме: препарат назначают в дозе 250 мг 1–4 раза в сутки. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект.
• При вторичной глаукоме: препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 часа в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза в сутки.
• При острых приступах глаукомы: по 250 мг 4 раза в сутки.
• Детям, старше 3-х лет, при приступах глаукомы: 10–15 мг/кг массы тела в сутки в 3–4 приема.

После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.

При подготовке к операции назначают по 250–500 мг накануне и утром в день операции.

Эпилепсия

• Дозы для взрослых: 250–500 мг/сутки в один прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв. При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости.
• Дозы для детей старше 3-х лет: 8–30 мг/кг в день, разделенные на 1–4 приема. Максимальная суточная доза – 750 мг.

Острая «высотная» болезнь

Рекомендуется применение препарата в дозе 500–1000 мг в сутки. В случае быстрого восхождения – 1000 мг в сутки. Препарат следует применять за 24–48 часов до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 часов или дольше, если это необходимо.

Внутричерепная гипертензия

Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг в сутки или 125–250 мг каждые 8–12 часов. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг в сутки.

Побочное действие

• Со стороны центральной нервной системы: парестезии, нарушения слуха или шум в ушах, усталость, головокружение, атаксия, сонливость и дезориентация, судороги, вялый паралич и светобоязнь, нарушение осязания, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности).
• Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, нарушение вкуса, фульминантный некроз печени.
• Со стороны мочевыделительной системы: учащенное мочеиспускание, нефролитиаз.
• Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения и апластическая анемия, недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения, геморрагический диатез.
• Аллергические реакции: кожная сыпь в форме полиморфной эритемы, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилаксия.
• Лабораторные показатели: гематурия, глюкозурия, гипергликемия, гипокалиемия, гипонатриемия, нарушение водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния (метаболический ацидоз).
• Прочие: преходящая близорукость, мышечная слабость.

Передозировка

Симптомы передозировки не описаны. Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны центральной нервной системы.

Лечение: специфического антидота не существует. Лечение должно быть симптоматическое и поддерживающее. Следует контролировать содержание электролитов в крови, особенно калия, натрия, а также рН крови. В случае метаболического ацидоза применяется гидрокарбонат натрия. Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.

Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты на центральную нервную систему.

При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими артериальное давление, следует корректировать дозу ацетазоламида.

Ацетазоламид повышает содержание фенитоина в сыворотке крови.

Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств.

Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить их побочное действие.

Потенцирование диуретического эффекта возникает при совместном применении с метилксантинами (аминофиллином).

Уменьшение диуретического эффекта происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.

Усиление гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.

Ацетазоламид усиливает действие эфедрина.

Увеличивает концентрацию карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов в плазме крови.

Увеличивает выведение лития.

Особые указания

В случае повышенной чувствительности к препарату могут проявиться опасные для жизни побочные эффекты, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае проявления этих симптомов следует немедленно прекратить прием препарата.

ДИАКАРБ®, применяемый в дозах, превышающих рекомендуемые, не повышает диурез, а может усилить сонливость и парестезии, а иногда также снизить диурез.

Препарат может вызвать ацидоз, поэтому должен с осторожностью применяться у больных с легочной эмболией и эмфиземой легких.

Препарат защелачивает мочу.

ДИАКАРБ® следует осторожно применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.

В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза. Рекомендуется контроль картины крови и тромбоцитов в начале лечения, и в регулярные интервалы времени в ходе лечения, а также периодический контроль электролитов в сыворотке крови.

Влияние препарата на способность управлять транспортным средством и механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма

ДИАКАРБ®, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже усталость, головокружение, атаксию и дезориентацию, поэтому во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 250 мг.

По 10 таблеток в блистер из фольги Ал/ПВХ.

3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не применять препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Фармацевтический завод «Польфарма» С.А.
ул. Пельплиньска 19, 83 - 200 Старогард Гданьски, Польша.

Организация, принимающая претензии

ОАО «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»
142450 Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29
Тел. +7 (495) 702-95-03