Актиферрин
Общепринятое наименование
Железа сульфат.
Торговое название: Актиферрин
Международное непатентованное название (МНН): -
Лекарственная форма: капли для приема внутрь
Состав
100 мл препарата содержат:
Активные вещества:
- Железа сульфата гептагидрат 4,720 г (соответствует железо II) 0,948 г
- D,L-серин 3,560 г
Вспомогательные вещества:
- аскорбиновая кислота 0,8000 г
- калия сорбат 0,1000 г
- сахарный сироп инвертный (72,7 % TS) 15,1800 г
- этанол (96%) 0,1563 г
- ароматизатор сливочный 0,0125 г
- ароматизатор малиновый 0,0500 г
- вода очищенная 83,4000 г
Описание
Прозрачный раствор от зеленоватого до желто-коричневатого цвета с малиново-сливочным запахом.
Фармакотерапевтическая группа:
железа препарат.
Код АТХ: В03AE10
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Железо - важнейший микроэлемент организма. Как коэнзим цитохромоксидазы, каталазы и пероксидазы, а также как составная часть гемоглобина (Hb), миоглобина и цитохромов он вовлечен во множество метаболических процессов, стимулирует эритропоэз.
Входящая в состав препарата а-аминокислота серин способствует более эффективному всасыванию железа и его поступлению в системный кровоток, приводя к быстрому восстановлению его нормального содержания в организме. Это обеспечивает лучшую переносимость препарата и позволяет уменьшить необходимую дозу железа.
Суточная потребность в железе у взрослых составляет 1-2 мг, у беременных – 2-5 мг, у детей до 7 лет 0,5-1,5 мг. В среднем всасывается 10 %, поэтому для восполнения потребности в железе, доза при приеме внутрь должна превышать суточную потребность в 10 раз.
Фармакокинетика
После приема внутрь около 10-15 % двухвалентного железа всасывается в 12-ти перстной и тощей кишке. Всасывание железа возможно также посредством механизма пассивной диффузии. Всасывание железа значительно возрастает при его дефиците и при увеличенном эритропоэзе. У пациентов с низким значением гемоглобина и истощенным депо железа всасывание может увеличиваться до 50-60 % и уменьшаться при нормализации этих показателей. Максимальная концентрация железа достигается через 2-4 часа после приема.
В крови железо связывается с трансферрином и в трехвалентной форме транспортируется к местам гемопоэза и в специфические депо.
После связывания железа с апоферритином оно депонируется в печени, селезенке и костном мозге в форме ферритина. Железо проникает через плацентарный барьер и минимальные количества экскретируются в грудное молоко.
Показания к применению
Лечение дефицита железа.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активным или вспомогательным компонентам препарата;
- нарушения всасывания железа (сидероахрестическая анемия, свинцовая анемия, талассемия);
- повышенное содержание железа в организме (гемохроматоз, гемолитическая анемия);
- анемия, не связанная с дефицитом железа.
С осторожностью
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов железа с диетическими продуктами и добавками, содержащими соли железа (возможный риск передозировки).
У пациентов с воспалением и язвами слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта следует оценивать соотношение пользы от лечения и риска развития обострений гастроэнтерологических заболеваний на фоне терапии препаратами железа.
Пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы или галактозы, отсутствием лактазы, глюкозно-галактозным нарушением всасывания или сахарозно-изомальтозным дефицитом не следует принимать препарат.
Применение при беременности и в период кормления грудью
Применение при беременности и в период лактации возможно, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Способ применения и дозы
Если лечащий врач не назначил иные дозы, то следует строго придерживаться указаний, приводимых ниже:
Суточная доза устанавливается из расчета 5 капель на 1 кг массы тела, кратность назначения -2-3 раза в сутки.
- Грудные дети: средняя доза составляет по 10-15 капель 3 раза в сутки.
- Дети дошкольного возраста: средняя доза - 25-35 капель 3 раза в сутки.
- Дети школьного возраста: средняя доза – по 50 капель 3 раза в сутки.
Чтобы открыть, флакон надо нажать на колпачок вниз и одновременно повернуть в направлении стрелки. После применения лекарства колпачок установить и туго завинтить (предотвращает доступ для детей).
Железа сульфат может быть приблизительно рассчитан:
мг железа = кг массы тела х 3,5 х (16 – Hb вг%)
Пороговые значения, ниже или выше которых дефицит железа, принимается, как требующий лечения:
| Показатель | Hb (г%) | Эритроциты (млн/мм 3) | Ретикулоциты (%) | Сывороточное железо (мкг %) | Общее содержание железа трансферрин (мкг %) | Средний эритроцитный Hb (пг) | Средний объем эритроцитов |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Дети | < 11 | < 3,5 | > 15 | < 60 | > 380 | < 25 | < 30 |
| Дети школьн. возраста, взрослые | < 12 | < 4,0 | > 15 | < 80 | > 400 | < 30 | < 30 |
Длительность лечения зависит от природы и тяжести заболевания.
Для того чтобы обеспечить усиление ответа, терапия железом должна всегда быть длительна, и длится, по крайней мере, 8 недель. При последующей нормализации показателей Нb, лечение должно быть продлено на следующие 6-8 недель для того, чтобы пополнить депо железа.
Показатели мониторинга
При необходимости, степень дефицита железа и последующую потребность замещения железа следует мониторировать по следующим лабораторным показателям с интервалами приблизительно в 4 недели: гемоглобин, эритроциты, ретикулоциты, сывороточное железо, трансферрин, средний эритроцитный гемоглобин, средний объем эритроцитов.
Побочное действие
- Со стороны иммунной системы: редко (1/10 000 и < 1/1000) кожные аллергические реакции.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко (< 1/10 000) запор, диарея, боли в животе, тошнота, рвота.
При приеме железосодержащих препаратов возможно окрашивание кала в темный (черный) цвет, что не имеет клинической значимости.
Желудочно-кишечные расстройства могут быть предупреждены постепенным увеличением дозы в начале лечения или снижением дозы в процессе лечения.
Передозировка
У детей имеется высокий риск интоксикации препаратами железа, жизнеугрожающие состояния могут возникать при приеме 1 г железа сульфата. Поэтому препараты железа должны храниться в недоступном для детей месте.
Симптомы:При случайном приеме очень больших доз препарата могут наблюдаться следующие симптомы: слабость, усталость, парестезии, бледность кожных покровов, холодный липкий пот, снижение артериального давления, сердцебиение, акроцианоз, боль в животе, диарея с примесью крови, цианоз, спутанность сознания, слабый пульс, гипертермия, летаргия, судорожные припадки, симптомы гипервентиляции, кома.
Признаки периферического циркулярного коллапса проявляются в течение 30 минут после приема; метаболический ацидоз, судороги, жар, лейкоцитоз, кома в течение 12-24 часов; острый почечный и печеночный некроз — через 2-4 дня.
Лечение:До проведения специфической терапии принимают меры по удалению из желудка еще не всосавшегося препарата (промывание желудка), дают молоко, сырые яйца. Специфическую терапию проводят назначением дефероксамина (десферала) внутрь и парентерально. При острых отравлениях для связывания железа, еще не всосавшегося из желудочно-кишечного тракта, дают 5-10 г препарата путем растворения содержимого 10-20 ампул в питьевой воде.
При развитии явлений отравления дефероксамин вводят в/м медленно, детям – 15 мг/ч, взрослым - 5 мг/кг/ч (до 80 мг/кг/сут); при легком отравлении – в/м детям по 1 г каждые 4-6 часа взрослым – по 50 мг/кг (до 4 г/сут).
В тяжелых случаях, сопровождающихся развитием шока у больных, осуществляют в/в капельное введение 1 г препарата и проводят симптоматическую терапию. Летальный исход главным образом возникает при несвоевременной терапии больным на фоне шока.
Гемодиализ - неэффективен для выведения железа, но может быть использован для ускорения выведения железо-дефероксаминового комплекса, а также может назначаться при олиго- и анурии. Также возможно применение перитониального диализа.
При курсовом лечении препаратами железа необходим систематический контроль уровня сывороточного железа и других показателей сыворотки крови.
Специальные меры: при тяжелых интоксикациях - Унитиол (димеркаптопропансульфонат натрия) парентерально.
Из-за возможности образования нейротоксичных комплексов Унитиол следует применять с осторожностью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Специфический антидот - дефероксамин (десферал).
При одновременном применении соли железа снижают всасывание таких препаратов как тетрациклины, ингибиторы гиразы. (например, ципрофлоксацин, левофлоксацин, норфлоксоцин, офлоксацин), пеницилламин, леводопа, карбидопа и метилдопа.
У пациентов, получающих заместительную терапию левотироксином натрия, соли железа снижают его всасывание.
Большие дозы препаратов железа снижают почечную абсорбцию препаратов цинка (последние рекомендуется принимать за 2 часа после приема препаратов железа).
Всасывание железа снижается при одновременном назначении колестирамина, антацидов (содержащих алюминий, магний, кальций, висмут) и добавок, содержащих кальций и магний.
Одновременное применение солей железа и нестероидных противовоспалительных препаратов может усилить повреждающее действие железа на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
У детей при одновременном применении железо снижает эффективность витамина Е.
Поэтому все вышеуказанные средства рекомендуется принимать за 3-4 часа до или после приема Актиферрина. В случае необходимости одновременного назначения лекарственных препаратов должен проводиться систематический клинико-лабораторный контроль.
Особые указания
Чай, кофе, растительная пища, содержащая железохелатирующие агенты (такие как фосфаты, фитаты, оксалаты), молоко, яйца снижают всасывание железа.
Аскорбиновая кислота и лимонная кислота увеличивают всасывание железа.
Этанол увеличивает абсорбцию железа и риск возникновения токсических осложнений.
При применении препарата возможно стойкое потемнение зубов. Печеночная или почечная недостаточность увеличивают риск кумуляции железа. Применение препарата может обострять язвенные и воспалительные заболевания кишечника.
Влияние на способность вождения транспорта и на управление машинами и механизмами
Не выявлено.
Форма выпуска
Капли для приема внутрь.
По 30 мл препарата во флакон темного стекла, укупоренный пробкой-капельницей и пластмассовым навинчиваемым колпачком. Каждый флакон с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
- Хранить при температуре не выше 25 °С.
- Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
2 года.
Не применять после истечения срока годности!
Условия отпуска
Отпускается по рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.
Производитель
«Меркле ГмбХ», Людвиг-Меркле-Штрассе 3, 89143, г. Блаубойрен, Германия.
Адрес для приема претензий: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, корп.1,
тел.: (495) 644-22-34, факс: (495) 644-22-35/36.
Представитель фирмы
А.С. Карас
