Пиразинамид

Торговое наименование препарата: Пиразинамид
Международное непатентованное или группировочное наименование: пиразинамид
Лекарственная форма: таблетки

Состав на 1 таблетку:

• Действующее вещество: пиразинамид – 500,0 мг.
• Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 51,0 мг, повидон-К25 – 24,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 6,0 мг, кросповидон – 15,0 мг, магния стеарат – 4,0 мг.

Описание: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа: противотуберкулезное средство.
Код АТХ: J04АК01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пиразинамид – синтетическое противотуберкулезное средство. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма. Более активен по туберкулостатической активности, чем ПАСК, хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину. Действует на микобактерии, устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах.

Фармакокинетика

Пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь взрослым дозы 500 мг, пик концентрации пиразинамида в плазме крови в пределах 9-12 мкг/мл достигается в течение 2 часов, 7 мкг/мл – через 8 часов и 2 мкг/мл через 24 часа. Пиразинамид проникает в ткани и жидкие среды организма, включая печень, легкие, цереброспинальную жидкость. Приблизительно 50 % связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет 9-10 часов у тех пациентов, функции печени и почек которых не нарушены. В течение 24 часов, около 70 % пероральной дозы выделяется почками. Около 4-14 % дозы выделяется в неизменном виде. Остатки выделяются в качестве метаболитов.

Показания к применению

Применяется для лечения туберкулеза.
В комбинации с другими противотуберкулезными препаратами назначают в следующих случаях:

• легочный туберкулез;
• туберкулезный менингит;
• туберкулез костей;
• туберкулез мочеполовых органов.

Противопоказания

• гиперчувствительность ко всем компонентам, входящим в состав препарата;
• заболевания печени;
• подагра;
• гиперурикемия;
• беременность, грудное вскармливание;
• детский возраст до 3-х лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
При необходимости применения препарата в период лактации следует отменить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь во время или после еды, один раз в день, предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды.
Взрослым назначают по 25-30 мг/кг массы тела, что соответствует для лиц с массой тела менее 50 кг – 1,5 г и для лиц с массой тела более 50 кг – 2 г.
Максимальная суточная доза – 2,5 г.
В случае неудовлетворительной переносимости пиразинамид назначают в 2-3 приема. У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза пиразинамида не должна превышать 15 мг/кг массы. В этих случаях препарат целесообразно назначать через день.
Детям с 3-х лет назначают по 15-20 мг/кг 1 раз в день, максимальная суточная доза – 1,5 г.
Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицин или канамицин в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).
Курс лечения 3 месяца.

Побочное действие

• Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, неприятный металлический привкус во рту, эпигастральные боли. Нарушение функции печени. Обострение пептической язвы.
• Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении – головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, депрессии, нарушение сна, слабость; в отдельных случаях – спутанность сознания, галлюцинации, судороги.
• Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия.
• Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.
• Прочие: гипертермия, акне, повышение концентрации сывороточного железа.
  Возможны аллергические реакции, артралгии, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.
Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, общие меры по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Пиразинамид комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами. В частности, при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучше переносимость).
Усиливает противотуберкулезное действие офлоксацина и ломефлоксацина.
Вероятность развития гепатотоксического действия препарата увеличивается при совместном применении с рифампицином. При одновременном применении с пробенецидом возможно снижение экскреции и, вследствие этого, усиление токсических реакций.

Особые указания

При длительном лечении необходимо 1 раз в месяц контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови. У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии.
При длительном применении может оказывать токсическое действие на печень.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат может вызывать головную боль, головокружение, требуется осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки 500 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 100, 200, 300, 400, 500 или 1000 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия, или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть» или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.
Одну банку или 10, 20, 30, 40, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения

• Хранить при температуре не выше 25 °С.
• Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель/Организация, принимающая претензии:

ООО «Озон»
Юридический адрес: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, д. 11.
Адрес производства, в том числе для переписки и приема претензий: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.
Тел./факс: (84862) 29003. Тел. сот.: +79874599991, +79874599992.
E-mail: ozon@ozon-pharm.ru
www.ozonpharm.ru