Платифиллина гидротартрат

Инструкция по медицинскому применению препарата ПЛАТИФИЛЛИНА ГИДРОТАРТРАТ

Торговое название препарата: Платифиллина гидротартрат

Международное непатентованное или группировочное название: Платифиллин.

Химическое название: 3-этилиден-6-гидрокси-5,6-диметилпергидро-1,8-диоксациклододека[2,3,4-gh]пирролизин-2,7-дион (в виде гидротартрата)

Лекарственная форма: раствор для подкожного введения.

Состав:
В 1 мл раствора содержится 2 мг платифиллина гидротартрата в качестве активного вещества.
Вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Описание: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: м-холиноблокатор.

Код АТХ: [A03A]

Фармдействие

М-холиноблокатор, в сравнении с атропином оказывает меньшее влияние на периферические м-холинорецепторы (по действию на гладкомышечные клетки органов желудочно-кишечного тракта и сфинктера зрачка в 5-10 раз слабее атропина). Блокируя м-холинорецепторы, нарушает передачу нервных импульсов с постганглионарных холинергических нервов на иннервируемые ими эффекторные органы и ткани (сердце, гладкомышечные органы, железы внешней секреции); подавляет также н-холинорецепторы (значительно слабее).

Холиноблокирующее действие в большей степени проявляется на фоне повышенного тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы или действия м-холиномиметиков. В меньшей степени, чем атропин, вызывает тахикардию, особенно при применении в больших дозах. Уменьшая влияние n.vagus, улучшает проводимость сердца, повышает возбудимость миокарда, увеличивает минутный объем крови.

Оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие, вызывает расширение мелких сосудов кожи. В высоких дозах угнетает сосудодвигательный центр и блокирует симпатические ганглии, вследствие чего расширяются сосуды и снижается артериальное давление (главным образом при внутривенном введении).

Слабее атропина угнетает секрецию желез внутренней секреции; вызывает выраженное снижение тонуса гладких мышц, амплитуды и частоты перистальтических сокращений желудка, двенадцатиперстной кишки, тонкой и толстой кишки, умеренное понижение тонуса желчного пузыря (у лиц с гиперкинезией желчевыводящих путей). Вызывает расслабление гладкой мускулатуры матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей; оказывая спазмолитическое действие, устраняет болевой синдром. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, вызванную повышением тонуса блуждающего нерва или холиномиметиками, увеличивает минутный объем дыхания, угнетает секрецию бронхиальных желез; снижает тонус сфинктеров.

При парентеральном введении вызывает расширение зрачка вследствие расслабления сфинктера зрачка. Одновременно повышается внутриглазное давление и наступает паралич аккомодации (расслабление ресничной мышцы цилиарного тела). В сравнении с атропином влияние на аккомодацию выражено меньше и короче.

Возбуждает головной мозг и дыхательный центр, в большей степени спинной мозг (в высоких дозах возможны судороги, угнетение центральной нервной системы, сосудодвигательного и дыхательного центров).

Фармакокинетика

Легко проходит через гистогематические барьеры (включая гематоэнцефалический), клеточные и синаптические мембраны. При введении больших доз накапливается в тканях центральной нервной системы в значимых концентрациях. Метаболизируется в печени. Подвергается гидролизу с образованием платинецина и платинециновой кислоты. Выводится мочевыделительной и пищеварительной системами. При правильном назначении (дозы, интервалы между ведениями) не кумулирует.

Показания к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии), пилороспазм, холецистит, холелитиаз, кишечная колика, почечная колика, желчная колика.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

С осторожностью

• Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение числа сердечных сокращений может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение;
• тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии);
• повышенная температура тела (может повыситься еще больше вследствие подавления активности потовых желез);
• рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией);
• заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия и стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка);
• атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника;
• заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызвать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии), возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы);
• язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон);
• сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии);
• печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения платифиллина);
• хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах);
• миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина);
• вегетативная (автономная) невропатия (задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться), гиперплазия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гиперплазии предстательной железы);
• гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии);
• повреждения мозга у детей (эффекты со стороны центральной нервной системы могут усиливаться);
• болезнь Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение числа сердечных сокращений);
• центральный паралич у детей (реакция на холиноблокаторы может быть наиболее выражена).
• черепно-мозговые травмы.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Данные о безопасности применения при беременности и в период грудного вскармливания отсутствуют. Не рекомендуется применять при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Подкожно.

Взрослым и детям старше 14 лет для купирования болей при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечной, печеночной и почечной коликах препарат вводят под кожу по 1-2 мл 0,2% раствора 1-2 раза в сутки.

Высшая разовая доза для взрослых и детей старше 14 лет - 0,01 г, суточная - 0,03 г.

Дети: новорожденные и грудные – 0,035 мг/кг (0,0175 мл/кг), 1-5 лет 0,03 мг/кг (0,015 мл/кг), 6-10 лет – 0,025 мг/кг (0,0125 мл/кг), 11-14 лет – 0,02 мг/кг (0,01 мл/кг).

Побочное действие

Сухость во рту, жажда, снижение артериального давления, мидриаз, паралич аккомодации, тахикардия, атония кишечника, головокружение, головная боль, фотофобия, судороги; задержка мочи; острый психоз (в высоких дозах); ателектаз легкого.

Передозировка

Симптомы: паралитическая кишечная непроходимость, острая задержка мочи (у больных с гиперплазией предстательной железы), паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления; сухость слизистой оболочки полости рта, носа, горла, затруднение глотания, речи, мидриаз (до полного исчезновения радужки), тремор, судороги, гипертермия, возбуждение, угнетение центральной нервной системы, подавление активности дыхательного и сосудодвигательного центров.

Лечение: промывание желудка; парентеральное введение холиномиметиков и ингибиторов холинэстеразы. При гипертермии влажные обтирания, жаропонижающие лекарственные средства; при возбуждении – внутривенное введение тиопентала натрия; при мидриазе — местно, в виде глазных капель, пилокарпин. В случае развития приступа глаукомы немедленно в конъюнктивальный мешок закапывают 1% раствор пилокарпина через каждый час по 2 кап и подкожно 1 мл 0,05% раствора неостигмина метилсульфата 3-4 раза в сутки.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Усиливает седативное и снотворное действие фенобарбитала, пентобарбитала, магния сульфата.

Другие м-холиноблокаторы, амантадин, галоперидол, производные фенотиазина, ингибиторы моноаминоксидазы, трициклические антидепрессанты, некоторые антигистаминные лекарственные средства повышают риск развития побочных эффектов.

Антагонизм с ингибиторами холинэстеразы.

Морфин увеличивает угнетающее действие на сердечно-сосудистую систему; ингибиторы моноаминоксидазы – положительный хроно- и батмотропный эффект; сердечные гликозиды – положительное батмотропное действие; хинидин, прокаинамид – м-холиноблокирующее действие.

При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, действие усиливают ненаркотические анальгетики, седативные и анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы); при сосудистых спазмах – гипотензивные и седативные лекарственные средства (транквилизаторы).

Особые указания

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для подкожного введения 2 мг/мл.
По 1 мл в ампулы типа В или ампулы типа ШП нейтрального стекла.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги.
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
При использовании ампул с точками надлома или кольцами нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 2 до 25 °С. Хранить в не доступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
По истечению срока годности препарат не применять.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Предприятие-изготовитель/организация, принимающая претензии
ОАО «Дальхимфарм», 680001, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22.
Тел/факс (4212) 53-91-86

В.И. Ничипоренко
Генеральный директор
ОАО «Дальхимфарм»