Изо-Эремфат
Инструкция по медицинскому применению препарата ИЗО-ЭРЕМФАТ
Торговое название: ИЗО-ЭРЕМФАТ
МНН: рифампицин + изониазид
Химическое название: 3-[[(4-метил-1-пиперазинил)-имино]-метил]-рифампицин гидразид 4-пиридинкарбоновой кислоты
Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой
Описание: Красно-коричневые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой с насечкой на одной стороне
Состав:
Одна таблетка содержит:
- Рифампицин - 150 мг / 300 мг
- Изониазид - 100 мг / 150 мг
Вспомогательные вещества: ядро: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза-натрия, кросповидон, коллоидный диоксид кремния, тальк, стеарат магния, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); оболочка: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), диоксид титана, оксид железа (3), макрогол 6000.
Фармакотерапевтическая группа: противотуберкулезное средство
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
ИЗО-ЭРЕМФАТ содержит комбинацию двух противотуберкулезных препаратов – рифампицина и изониазида. Рифампицин и изониазид обладают наибольшей активностью в отношении быстрорастущих внеклеточно расположенных микроорганизмов, но также оказывает бактерицидное действие на внутриклеточно расположенных возбудителей.
Рифампицин
Рифампицин активен также в отношении медленно и прерывисто растущих форм Mycobacterium tuberculosis. Механизм действия рифампицина заключается в угнетении ДНК-зависимой РНК-полимеразы. При туберкулезе рифампицин оказывает бактерицидное действие как на внутриклеточное, так и на внеклеточные микроорганизмы.
Изониазид
Изониазид оказывает бактерицидное действие на активно делящиеся клетки Mycobacterium tuberculosis. Механизм его действия заключается в угнетении синтеза миколовых кислот, являющихся компонентом клеточной стенки микобактерий. Для Mycobacterium tuberculosis минимальная ингибирующая концентрация (МИК) изониазида составляет 0.05 – 0.025 мг/л. Резистентность изониазиду возникает быстро.
Фармакокинетика
После приема ИЗО-ЭРЕМФАТа внутрь его активные компоненты достаточно полно абсорбируются из ЖКТ. Максимальная концентрация активных компонентов в плазме достигается ко второму часу и сохраняется на определяемом уровне до 8 часов.
Рифампицин
В случае приема вместе с пищей абсорбция рифампицина, входящего в состав ИЗО-ЭРЕМФАТа, снижается на 30%. Максимальная концентрация рифампицина в плазме достигается через 2 ч. Рифампицин широко распределяется в организме. Примерно 80% принятой дозы связывается с белками плазмы. Рифампицин метаболизируется в печени до дезацетилрифампицина, этот метаболит активен. Рифампицин выводится из организма с мочой (до 30% принятой дозы).
Изониазид
После приема препарата ИЗО-ЭРЕМФАТ здоровыми взрослыми пиковая концентрация изониазида в плазме достигает через 2 ч. Период полувыведения изониазида из плазмы составляет 2-6 часов. Изониазид подвергается выраженному предсистемному метаболизму в стенке тонкой кишки и печени, в результате чего его концентрация в плазме больных с быстрым процессом ацетилирования составляет половину от концентрации у больных с медленным процессом ацетилирования. До 95% принятой дозы изониазида экскретируется с мочой в первые 24 часа. Менее 10% принятой дозы экскретируется с калом. Главными продуктами экскреции в моче являются N-ацетилизониазид и изоникотиновая кислота.
Показания к применению
ИЗО-ЭРЕМФАТ показан для лечения начальной стадии туберкулеза легких. Он показан также на начальных стадиях внелегочного туберкулеза.
Противопоказания
ИЗО-ЭРЕМФАТ противопоказан:
- при повышенной чувствительности к любому ингредиенту этого препарата,
- эпилепсии и склонности к судорожным припадкам, в случае ранее перенесенного полиомиелита,
- при нарушении функции печени и почек, подагре,
- тромбофлебите, выраженном атеросклерозе,
- при беременности и лактации,
- детям до 12 лет;
- пациентам с массой тела менее 45 кг.
Беременность и кормление грудью:
ИЗО-ЭРЕМФАТ нельзя использовать в первом триместре беременности, а также при грудном вскармливании. Возможность использования ИЗО-ЭРЕМФАТа при дальнейшей беременности может быть решена только врачом после оценки степени риск/эффект. При использовании на последних неделях беременности ИЗО-ЭРЕМФАТ может вызвать послеродовое кровотечение у матери или новорожденного, для лечения которых применяется витамин К.
Способ применения и дозы:
Препарат назначается взрослым. Суточная доза устанавливается с учетом массы тела пациента. Возможно использование следующих схем назначения препарата в фазе продолжения. (Начальная фаза предполагает назначение ИЗО-ЭРЕМФАТА + стрептомицин/этамбутол в течение 2 месяцев).
Короткий курс лечения:
- Фаза продолжения (4 месяца и более): назначаются изониазид и рифампицин (ИЗО-ЭРЕМФАТ) каждый день или 2-3 раза в неделю. Терапия туберкулеза должна продолжаться в течение 6 месяцев и по крайней мере еще 3 месяца после прекращения бактериовыделения.
Длительный курс лечения:
Пациенты с резистентностью или внелегочными формами туберкулеза могут потребовать более длительного курса терапии (фаза продолжения).
В случае ВИЧ инфицирования лечение должно быть продолжено в течение 9 месяцев и по крайней еще 6 месяцев после прекращения бактериовыделения.
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержащая:
- Рифампицина 150 мг
- Изониазида 100 мг
принимается внутрь за 1-2 часа до еды по 4 таблетки в сутки однократно больными, масса тела которых не превышает 50кг, на протяжении двух месяцев.
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержащая:
- Рифампицина 300 мг
- Изониазида 150 мг
принимается внутрь за 1-2 часа до еды по 2 таблетки в сутки однократно больными, масса тела которых не менее 60кг, на протяжении двух месяцев.
Возможно применение препарата в комбинации с другими противотуберкулёзными средствами, такими как стрептомицин и др.
Рекомендуется одновременное назначение пиридоксина пожилым пациентам, лицам с предрасположенным к нейропатии (больные сахарным диабетом).
Побочные эффекты
Побочные эффекты при лечении препаратом ИЗО-ЭРЕМФАТ определяются входящими в его состав активными ингредиентами.
Рифампицин
Рифампицин может вызвать побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, такие, как изжога, неприятные ощущения в эпигастрии, анорексия, рвота, кишечные колики и диарея. У некоторых пациентов наблюдаются головная боль, сонливость, слабость, атаксия, головокружение, спутанность сознания, зрительные расстройства, мышечная слабость, лихорадка, боли в конечностях, зуд, крапивница, кожные высыпания и эозинофилия, боль в горле и болезненность языка. У мужчин изредка наблюдается токсическое поражение печени, которое обычно развивается в первые две недели после начала лечения.
Изониазид
Длительный прием изониазида вызывает периферическую нейропатию у 3.5 – 17% пациентов. Возникает ощущение покалывания и онемения в пальцах рук и ног, у некоторых пациентов появляется мышечная слабость, головная боль, головокружения, тошнота, рвота, лекарственный гепатит, гинекомастия у мужчин и меноррагии у женщин. Профилактическое и лечебное использование изониазида в виде монотерапии или в комбинации с противотуберкулезными препаратами связано со значительным риском токсического поражения печени.
Меры предосторожности
Во время лечения препаратом ИЗО-ЭРЕМФАТ необходим контроль за состоянием функции почек, печени и крови.
При назначении ИЗО-ЭРЕМФАТа следует учитывать, что моча, фекалии, слюна и слезы могут окрашиваться в оранжевый цвет.
С осторожностью назначают ИЗО-ЭРЕМФАТ пациентам с заболеваниями печени, пожилым и истощенным больным, а также больным, страдающим хроническим алкоголизмом.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Рифампицин
Известно, что рифампицин индуцирует некоторые ферменты системы цитохром Р-450. Установлено, что рифампицин ускоряет метаболизм фенитоина, хинидина, пероральных антикоагулянтов и противогрибковых препаратов.
Изониазид
- Фенитоин: Изониазид усиливает эффекты фенитоина, такие, как сонливость и атаксия.
- Преднизолон: Преднизолон может существенно снижать концентрацию изониазида в плазме крови у медленных и быстрых ацетиляторов, но этот эффект более выражен у медленных ацетиляторов.
Формы выпуска:
- Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 150 мг рифампицина и 100 мг изониазида в одной таблетке, по 1000 таблеток в упаковке. и по 100 таблеток в упаковке.
- Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 300 мг рифампицина и 150 мг изониазида в одной таблетке, по 1000 таблеток в упаковке. и по 100 таблеток в упаковке.
Указание по хранению:
Список Б.
- Хранить при температуре не выше +25°С.
- Предохранять от влажности и света.
- Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. По истечении срока годности препарат применять нельзя.
Условия отпуска из аптек:
Отпускается по рецепту врача.
Название и адрес изготовителя:
ФАТОЛ Арцнаймиттель ГмбХ,
Роберт-Кох-штрассе,
66578 Шифвайлер, Германия
FATOL Arzneimittel GmbH Robert-Koch-Strasse 66578 Schiffweiler
Germany
