ЕМБ-Фатол 400

(информация для специалистов)

Регистрационный №:

Торговое название: ЕМБ-ФАТОЛ 400

МНН: Этамбутол

Химическое название: (+)-N,N'-Этилен-бис-(2-аминобутан-1-ола) дигидрохлорид или (+)-N,N`-бис-[1-(оксиметил)-пропил] — этилендиамина дигидрохлорид

Состав:

Каждая таблетка содержит:

• Активные вещества: этамбутола гидрохлорид - 400 мг
• Вспомогательные вещества:
  • внутренняя часть: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза-натрия кополивидон, макрогол 6000, лактоза, кросповидон, вторичный кислый фосфат кальция, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния (кремневый ангидрид коллоидный);
  • оболочка: гипромеллоза, диоксид титана, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000).

Описание:

Белые таблетки, покрытые оболочкой, со штампом «400» на одной стороне и насечкой - на другой.

Фармакологическая группа:

• Код АТС - ЈО4AC02, противотуберкулезное средство.

Фармакотерапевтическая группа:

Противотуберкулезное средство.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика

Этамбутол – это химиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза.

Механизм действия препарата связан с быстрым проникновением внутрь клетки, где нарушается липидный обмен, синтез РНК, связываются ионы магния и меди, нарушается структура рибосом и синтез белка в бактериальных клетках.

Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий. Первичную устойчивость к препарату имеет около 1% пациентов. Этамбутол хорошо усваивается в легочной ткани и может достичь концентрации в 5-9 раз выше, чем в сыворотке крови, хорошо проникает во многие ткани и органы.

Внутриклеточная концентрация в эритроцитах в два раза выше, чем в сыворотке крови.

Фармакокинетика

Этамбутол быстро и в 80% всасывается из пищеварительного тракта.

Минимальная подавляющая концентрация составляет 1 мг/мл.

После перорального принятия разовой дозы в 25 мг/кг массы тела через 2-4 часа достигается максимальная концентрация в сыворотке 2-5 мкг/мл, через 24 часа концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл.

На 20-30% связывается с белками плазмы. Этамбутол метаболизируется в печени до производных дикарбоксиловой кислоты. Период полувыведения составляет 3-4 часа, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 часов. В течение 24 часов более 50% дозы лекарства выделяется с мочой в неизменном виде, а 8-15% в виде неактивных метаболитов. Около 20-22% начальной дозы препарат выделяется с калом в неизменном виде.

Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30% от концентрации лекарства в крови матери.

Показания к применению:

• легочный туберкулез;
• внелегочный туберкулез.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к препарату;
• воспаление зрительного нерва;
• катаракта;
• диабетическая ретинопатия;
• воспалительные заболевания глаз;
• тяжелая почечная недостаточность;
• подагра;
• беременность;
• лактация;
• дети до 13 лет.

Дозировка и способ применения:

• Взрослые:
  • начальный период лечения: 15 мг/кг массы тела/сутки разовая доза;
  • непрерывное лечение: обычно 20 мг/кг массы тела/сутки.
  • Дозу можно увеличить до 30 мг/кг массы тела в сутки (но не более 2,0г) в начальный период лечения, при рецидиве болезни, при устойчивости палочек Коха к другим противотуберкулёзным средствам.
• Детям с 13 лет: назначают из расчета 15-25мг/кг массы тела (но не более 1,0г).
• Полный курс лечения длится 9 месяцев.

При почечных заболеваниях дозировка лекарства зависит от степени почечной недостаточности, показателем которой является клиренс креатинина.

У пациентов, ранее принимавших препараты с туберкулостатическим действием, устойчивость бактерий развивается чаще. В таких случаях этамбутол следует принимать по крайней мере с одним или двумя противотуберкулезными средствами, которые ранее пациент не принимал и по отношению к которым не отмечена бактериальная устойчивость.

При комплексной терапии с этамбутолом применяются изониазид, пара-аминосалициловая кислота (ПАСК), стрептомицин, циклосерин, пиразинамид и этионамид.

Предупреждения и особые меры предосторожности:

У больных с почечной недостаточностью доза этамбутола должна быть уменьшена из-за накопления препарата в организме. Перед началом лечения этамбутолом следует периодически производить офтальмологический контроль: обследование глазного дна, полей зрения, остроты зрения и цветоощущения.

Рекомендуется производить периодический контроль функций печени, почек и общего анализа крови.

Влияние на способность водить машины и обслуживать движущееся механическое оборудование:

Из-за возможности нарушения зрения (уменьшение остроты зрения, ограничение поля зрения, расстройство цветоощущения по отношению к зеленому и красному цвету) в процессе лечения этамбутолом не следует водить машины и обслуживать движущееся механическое оборудование.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

• Гидроокись алюминия уменьшает всасывание этамбутола из пищеварительного тракта.
• Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.

Побочное действие:

• Ретробульбарное воспаление зрительного нерва, одностороннее или двухстороннее (ослабление остроты зрения, нарушение цветоощущения, наличие центральной или периферической скотомы, ограничение поля зрения). Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и существующих заболеваний глазного яблока. В случае их появления лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения в глазном яблоке необратимы из-за атрофии зрительного нерва.
• аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, боли в суставах, повышение температуры тела, лейкопения;
• желудочно-кишечные расстройства; металлический привкус во рту, тошнота и рвота, боли в животе, отсутствие аппетита;
• головные боли и головокружения, спутанность сознания, расстройство ориентации, галлюцинации, судороги.
• повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза.

Передозировка:

Меры в случае возможной передозировки: вызвать рвоту, произвести промывание желудка.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 400 мг этамбутола дигидрохлорида по 100, 1000 таблеток в упаковке.

Условия хранения:

Хранить при комнатной температуре 25°С, защищенном от света и влажности, в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

Отпускается по рецепту врача.

Производитель:

ФАТОЛ Арцнаймиттель ГмбХ, Роберт-Кох-штрассе, 66578 Шифвайлер, Германия.
FATOL Arzneimittel GmbH Robert-Koch-Strasse 66578 Schiffweiler Germany.