Луверис®

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Луверис® (лутропин альфа), рекомбинантный лютеинизирующий гормон (р-чЛГ), идентичный натуральному гормону человека, создан при помощи биотехнологических методов. Он принадлежит к семейству гормонов, называемых гонадотропинами, которые участвуют в физиологической регуляции репродуктивной функции.

Луверис® компенсирует недостаток лютеинизирующего гормона в организме. Под воздействием Лувериса происходит стимуляция образования эстрадиола фолликулами. Введение Лувериса в середине цикла запускает процесс образования желтого тела и овуляцию. Введение Лувериса в постовуляторный период поддерживает функционирование желтого тела.

Фармакокинетика

После подкожного введения препарат быстро распределяется по органам и тканям, абсолютная биодоступность составляет примерно 60%; период полувыведения около 12 часов.

Лутропин альфа обладает линейными фармакокинетическими свойствами. Препарат практически не накапливается в организме. В моче содержится менее 5% введенной дозы.

Фармакокинетика лутропина альфа после однократного введения сравнима с таковой после многократного введения препарата Луверис®.

Показания к применению

Лечение бесплодия, обусловленное гипоталамо-гипофизарными нарушениями, приводящими к снижению уровня лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в организме.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лутропину альфа и к наполнителям, опухоли гипоталамо-гипофизарной области, гиперпролактинемия, заболевания надпочечников и щитовидной железы, персистирующее увеличение яичников, киста яичников (не обусловленная наличием синдрома поликистозных яичников), поликистоз яичников, аномалии развития половых органов (несовместимые с нормальным течением беременности), фибромиома матки, метроррагия (невыясненной этиологии), эстрогенозависимые опухоли (рак яичников, рак матки, рак молочной железы), первичная недостаточность яичников, беременность, период лактации.

Применение во время беременности и лактации

Нельзя принимать Луверис® при беременности или в период лактации.

Способ применения и дозы

Луверис вводится подкожно. Раствор готовится непосредственно перед инъекцией с использованием прилагаемого растворителя. Каждый флакон предназначен для однократного использования.

Обычно Луверис вводят каждый день в течение 3 недель параллельно с инъекциями фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). Как правило начинают с дозы 75 МЕ препарата Луверис® (1 флакон) вместе с 75 МЕ или 150 МЕ ФСГ. В зависимости от ответа яичников возможно повышение дозы ФСГ примерно на 37,5-75 МЕ каждые 7-14 дней.

В ряде случаев бывает необходимо продление лечения до 5 недель.

При достижении желаемого результата через 24-48 часов после последней инъекции препарата Луверис и ФСГ проводится однократная инъекция человеческого хорионического гонадотропина (чХГ) в дозе 5000-10000 МЕ. Рекомендуется иметь половой контакт в день введения человеческого хорионического гонадотропина и на следующий день.

В качестве альтернативы могут быть использованы вспомогательные репродуктивные технологии.

При чрезмерном/избыточном ответе нужно прекратить лечение и отменить введение чХГ (см. «Побочные эффекты»). Лечение можно возобновить в течение следующего цикла с использованием более низкой дозы ФСГ, чем во время предыдущего цикла.

Побочное действие

Наиболее частыми среди описанных побочных эффектов являются головная боль, боли в животе, в молочных железах, тошнота, рвота, сонливость и кисты яичников.

В ряде случаев наблюдались местные проявления в месте введения препарата (боль, покраснение, зуд, припухлость и кровоподтеки).

Лечение препаратами ФСГ и лютеинизирующего гормонов (ЛГ) с последующим введением человеческого хорионического гонадотропина (чХГ) может привести к гиперстимуляции яичников. Симптомами гиперстимуляции являются боли в нижней части живота, возможно, в сочетании с тошнотой, рвотой и потерей веса. Если у Вас возникают сильные боли в животе в сочетании с перечисленными симптомами, не делайте больше инъекций и, как можно скорее, поговорите со своим врачом.

В редких случаях при применении подобных препаратов наблюдался тромбоз вен, следовательно, это возможно и при применении Лувериса®.

Не описано случаев перекрута кисты яичника и кровотечения в брюшную полость при применении препарата Лувериса, однако, в редких случаях подобные нарушения возникали после лечения человеческим менопаузальным гонадотропином (чМГ), выделенным из мочи и содержащим лютеинизирующий гормон.

Может развиться внематочная беременность, особенно у женщин с первичным поражением маточных труб в анамнезе.

В случае обнаружения пациенткой каких-либо не упомянутых выше побочных эффектов, ей следует обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Луверис® неизвестны. Однократное введение до 40000 МЕ лютропина альфа хорошо переносилось и не сопровождалось тяжелыми побочными эффектами. Тем не менее, при передозировке существует вероятность возникновения синдрома гиперстимуляции яичников.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пациентке необходимо информировать врача о всех лекарственных средствах (в том числе безрецептурных), которые она принимает в настоящее время или недавно принимала.

Не следует смешивать Луверис® с другими лекарственными веществами в одном шприце, за исключением фоллитропина альфа. Исследования показали, что эти два препарата можно смешивать и вводить одновременно, это не влияет на их терапевтическую активность.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо проверить фертильность у пациентки и ее партнера.

Концентрация лютеинизирующего гормона в крови считается низкой, если уровень эндогенного гормона в сыворотке крови ниже 1,2 МЕ/л. Препарат используется в комбинации с ФСГ, чтобы способствовать росту и развитию фолликулов, содержащих яйцеклетки. После этого лечение продолжается однократным введением чХГ, который приводит к высвобождению яйцеклеток из фолликула (овуляции).

Лечение этим препаратом повышает риск возникновения состояния, называемого синдромом гиперстимуляции яичников (см. также раздел «Побочное действие»). Однако, при тщательном подборе дозы и схемы введения, синдром гиперстимуляции яичников возникает редко. Лечение препаратом Луверис редко вызывает серьезную форму гиперстимуляции, если для окончательного созревания фолликулов не назначается препарат, содержащий чХГ. Таким образом, важно не принимать чХГ в случае возникновения синдрома гиперстимуляции яичников и воздержаться от половых контактов или использовать противозачаточные средства барьерного типа в течение четырех дней как минимум.

Необходимо тщательное наблюдение за ответной реакцией со стороны яичников при помощи ультразвукового исследования и анализов крови перед началом курса лечения и во время него.

У больных, проходящих лечение, возрастает частота многоплодных беременностей (главным образом двойни) и родов. Однако ее можно минимизировать, если придерживаться рекомендованной дозы и схемы приема.

Если у пациентки отмечаются аллергические реакции на аналогичные препараты, ей следует проинформировать об этом своего лечащего врача.

В том случае, когда пациентка забыла ввести очередную дозу препарата Луверис®, нельзя вводить двойную дозу, а следует обратиться к врачу.

Не использовать флакон при наличии признаков повреждения препарата, таких как изменение цвета порошка или повреждение флакона.

Препарат должен использоваться сразу после растворения.

Не следует вводить раствор, если он непрозрачен или содержит твердые частицы.

Если пациентка вводит Луверис® самостоятельно, ей следует внимательно прочитать и строго следовать нижеприведенной инструкции по введению препарата:

• Вымойте руки. Важно, чтобы Ваши руки и предметы, которые Вы используете, были настолько чистыми, насколько это возможно.
• Подготовьте чистую поверхность и разложите все на ней:
  • тонкая игла для подкожного введения,
  • один флакон препарата Луверис®,
  • один флакон с растворителем,
  • два тампона, смоченных спиртом
  • один шприц,
  • одна игла для растворения порошка в растворителе,
  • контейнер для острых предметов для безопасной утилизации стеклянных деталей и игл.
• Удалите защитную крышку с флакона с растворителем. Соедините иглу для смешивания со шприцем и наберите в него немного воздуха, потянув поршень примерно до отметки 1 мл. Затем, вставьте иглу во флакон, утопите поршень, чтобы выпустить воздух, и плавно наберите весь растворитель.
• Осторожно положите шприц на рабочую поверхность, стараясь не трогать иглу.
• Приготовьте раствор для инъекции: удалите защитную крышку флакона с препаратом, возьмите шприц, проткните иглой резиновую пробку и медленно введите растворитель во флакон с препаратом.
• Плавно покачайте флакон, не вынимая иглы. Не трясите его.
• После того как порошок растворится (что обычно происходит сразу), убедитесь, что полученный раствор прозрачен и не содержит твердых частиц.
• Переверните флакон и плавно наберите раствор обратно в шприц.
• Можно также смешивать Луверис® и фоллитропин альфа в качестве альтернативы раздельному введению каждого препарата. После растворения препарата Луверис, наберите раствор обратно в шприц и повторно введите его в контейнер с препаратом фоллитропина альфа. Как только препарат растворится, наберите раствор обратно в шприц. Осмотрите его на предмет наличия твердых частиц как и в предыдущем случае и не используйте раствор, если он не прозрачен.
• В 1 мл растворителя можно растворить до 3 флаконов с препаратом.
• Замените иглу на тонкую и выпустите пузырьки воздуха: если в шприце видны пузырьки воздуха, направьте шприц иглой вверх и осторожно постучите по нему, пока весь воздух не скопится вверху. Плавно надавите на поршень, чтобы удалить воздух.
• Введите раствор сразу: Ваш лечащий врач или медсестра посоветуют, куда производить инъекцию (например, предплечье, передняя поверхность бедра). Протрите выбранную область тампоном, смоченным спиртом. Соберите кожу в складку и быстрым движением введите иглу под углом 45-90°. Введите препарат под кожу, как Вас обучали. Не вводите содержимое непосредственно в вену. Вводите раствор путем плавного надавливания на поршень. Используйте столько времени, сколько Вам потребуется, чтобы ввести весь раствор. Сразу после этого выньте иглу и круговыми движениями протрите кожу тампоном, смоченным спиртом.
• Выбросите все использованные предметы: как только Вы закончили введение препарата, немедленно поместите все иглы и пустые стеклянные емкости в контейнер для острых предметов. Неиспользованный раствор должен быть выброшен.

Влияние на вождение автомобиля и управление другими механизмами.

Не влияет.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения 75 МЕ.

По 75 МЕ лутропина альфа во флаконы бесцветного прозрачного стекла тип I (Евр. Ф.) вместимостью 3 мл, укупоренные резиновой пробкой, уплотненной сверху алюминиевым колпачком с отрывающейся пластмассовой крышечкой типа «Flip off».

По 1 мл растворителя (вода для инъекций) во флаконы из бесцветного прозрачного стекла тип I (Евр. Ф.) вместимостью 2 мл, укупоренные резиновой пробкой, уплотненной сверху алюминиевым колпачком с отрывающейся пластмассовой крышечкой типа «Flip off».

По 1, 3 или 10 флаконов лиофилизата в комплекте с растворителем (1, 3 или 10 флаконов) в пластиковом контейнере вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

В оригинальной упаковке в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Лиофилизат - 3 года.

Растворитель – 3 года.

Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Информация о производителе

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:

Мерк Сероно С.п.А., Италия
Виа Касилина 125, 00176 Рим, Италия

Выпускающий контроль качества:
Мерк Сероно С.п.А.
Виа делле Маниолие 15
(район Индустриальной зоны)
70026 Модугно (БА), Италия

Производитель готовой лекарственной формы, фасовка и упаковка:
Мерк Сероно С.А., Филиал Обонн, Швейцария

Претензии потребителей и информацию о нежелательных явлениях следует направлять по адресу:
"Представительство компании Арес Трейдинг С.А."
Российская Федерация, 125445 Москва, ул.Смольная 24Д, офис ООО "Мерк"
Тел.: (495) 9373304,
Факс: (495) 9373305
E-mail: safety@merck.ru

Менеджер по регуляторным вопросам
Моргунова Е.В.