Комбутол

Инструкция по медицинскому применению препарата

Состав

1 таблетка содержит:

• активное вещество: этамбутола гидрохлорид (Бр.Ф.) — 100 мг, 200 мг, 400 мг, 600 мг, 800 мг или 1000 мг.
• Вспомогательные вещества: кальция фосфат двухосновный безводный, гуаровая смола, крахмал кукурузный, желатин, магния стеарат, тальк, натрия лаурилсульфат.

Описание

• Таблетки 100 мг: Белые круглые плоские таблетки со скошенными краями, гладкие с обеих сторон.
• Таблетки 200 мг: Белые круглые двояковыпуклые таблетки с разделительной насечкой с одной стороны.
• Таблетки 400 мг: Белые круглые плоские таблетки со скошенными краями, с разделительной насечкой с одной стороны.
• Таблетки 600 мг: Белые круглые плоские таблетки со скошенными краями, с разделительной насечкой с одной стороны.
• Таблетки 800 мг: Белые таблетки в форме капсулы с разделительной насечкой с одной стороны.
• Таблетки 1000 мг: Белые таблетки в форме капсулы с разделительной насечкой с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезное средство.
Код АТХ: J04АК02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Этамбутол — это химиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза.
Механизм действия препарата связан с нарушением синтеза РНК в бактериальных клетках.
Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий. Первичную устойчивость к лекарству имеет около 1% пациентов. Этамбутол хорошо усваивается в легочной ткани и может достичь концентрации в 5-9 раз выше, чем в сыворотке крови, хорошо проникает во многие ткани и органы.
Внутриклеточная концентрация в эритроцитах в два раза выше, чем в сыворотке крови.

Фармакокинетика.
Этамбутол быстро и в 80% всасывается из пищеварительного тракта. Минимальная подавляющая концентрация составляет 1 мг/мл.
После перорального принятия разовой дозы в 25 мг/кг массы тела через 2-4 часа достигается максимальная концентрация в сыворотке 2-5 мкг/мл, через 24 часа концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл. Хорошо проникает в различные органы и биологические жидкости. Наибольшая концентрация наблюдается в почках, легких, слюне и моче.
На 20-30% связывается с белками плазмы. Этамбутол метаболизируется в печени до производных дикарбоксиловой кислоты. Период полувыведения составляет 3-4 часа, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 часов. В течение 24 часов более 50% дозы лекарства выделяется с мочой в неизмененном виде, а 8-15% в виде неактивных метаболитов. Около 20-22% начальной дозы препарата выделяется с калом в неизмененном виде.
Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30% от концентрации лекарства в крови матери. Проникает в грудное молоко. Не проходит через неповрежденный ГЭБ.

Показания к применению

• легочный туберкулез;
• внелегочный туберкулез.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к препарату;
• воспаление зрительного нерва;
• катаракта;
• диабетическая ретинопатия;
• воспалительные заболевания глаз;
• тяжелая почечная недостаточность;
• подагра;
• беременность;
• лактация;
• дети до 13 лет.

Способ применения и дозы

Внутрь, после завтрака.

Взрослые.

• Начальный период лечения: 15 мг/кг массы тела/сутки, однократно.
• Непрерывное лечение: обычно 20 мг/кг массы тела/сутки, однократно.
  Дозу можно увеличить до 30 мг/кг массы тела в сутки (но не более 2,0 г) в начальный период лечения, при рецидиве болезни, при устойчивости палочек Коха к другим противотуберкулёзным средствам.

Детям с 13 лет назначают из расчёта 15-25 мг/кг массы тела (но не более 1,0 г в сутки), однократно.

Полный курс лечения длится 9 месяцев.
При заболеваниях почек доза препарата зависит от клиренса креатинина.

Побочные эффекты

• Ретробульбарное воспаление зрительного нерва, одностороннее или двухстороннее (ослабление остроты зрения, нарушение цветоощущения, наличие центральной или периферической скотомы, ограничение поля зрения).
  Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и существующих заболеваний глазного яблока. В случае их появления лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения в глазном яблоке необратимы из-за атрофии зрительного нерва.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, боли в суставах, повышение температуры тела, лейкопения.
• Желудочно-кишечные расстройства: «металлический» привкус во рту, тошнота и рвота, боли в животе, отсутствие аппетита.
• Головные боли и головокружения, спутанность сознания, расстройство ориентации, галлюцинации, судороги, депрессия, периферический неврит.
• Повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза.
• Повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Лекарственные взаимодействия

Этамбутол используется в комплексной терапии с другими противотуберкулезными препаратами: изониазидом, парааминосалициловой кислотой, стрептомицином, циклосерином, пиразинамидом, этионамидом и рифампицином.
Гидроокись алюминия уменьшает всасывание этамбутола из пищеварительного тракта.
Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, в первую очередь цинка.
Усиливает нейротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, ципрофлоксацина, имипенема, солей лития, хинина.

Передозировка

Не описаны случаи передозировки этамбутолом.
Лечение в случае возможной передозировки: вызвать рвоту, провести промывание желудка.

Особые указания

При монотерапии к этамбутолу быстро развивается устойчивость бактерий.
У пациентов, ранее принимавших препараты с туберкулостатическим действием, устойчивость развивается чаще. В таких случаях этамбутол следует принимать, по крайней мере, с одним или двумя противотуберкулезными средствами, которые ранее пациент не принимал и по отношению к которым не отмечена бактериальная устойчивость.
У больных с почечной недостаточностью доза этамбутола должна быть уменьшена из-за накопления препарата в организме. Перед началом лечения этамбутолом следует периодически производить офтальмологический контроль: обследование глазного дна, полей зрения, остроты зрения и цветоощущения.
Рекомендуется производить периодический контроль функций печени, почек и общего анализа крови.

Влияние на способность водить машины и обслуживать движущееся механическое оборудование.
Из-за возможности нарушения зрения (уменьшение остроты зрения, ограничение полей зрения, нарушение цветоощущения по отношению к зеленому и красному цвету) в процессе лечения этамбутолом не следует управлять машинами и обслуживать движущееся механическое оборудование.

Форма выпуска

Таблетки по 100 мг, 200 мг, 400 мг, 600 мг, 800 мг или 1000 мг.

• По 10 таблеток в стрипы (алюминий/полиэтилен). По 10 стрипов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
• По 100 таблеток в полиэтиленовый пакет с последующим вложением в пластиковый контейнер вместе с инструкцией по применению.
• Упаковка для стационаров: по 1000 таблеток в полиэтиленовый пакет с последующим вложением в пластиковый контейнер вместе с инструкцией по применению.

Срок годности

5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

«Люпин Лтд.», Индия
159, Си Эс Ти Роуд, Калина, Сантакруз (Ист), Мумбай 400 098.

Представительство в РФ:
119571, Москва, ул. 26 Бакинских комиссаров, дом 9, офис 40.
Телефон/факс: (095) 434-64-08/81-52.