МАК-ПАС

Инструкция по применению лекарственного препарата

Фармакотерапевтическая группа

Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis, уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду. Механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты, с последующим образованием микобатина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к увеличению числа бактерий M. tuberculosis. Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, расположенного внутриклеточно.

При введении в желудочно-кишечном тракте аминосалициловая кислота быстро всасывается в неизмененном виде. Кишечнорастворимая оболочка предохраняет гранулы от раздражающего действия желудочного сока. В нейтральной среде, например, в тонком кишечнике, оболочка гранул растворяется и происходит высвобождение препарата.

Фармакокинетика

Характеризуется высокой абсорбцией, умеренно проникает в системную жидкость (только при воспалении лимфатических узлов). Легко проходит гепатогематические барьеры и распределяется в тканях. Среднее время времени достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmax) составляет 5 часов (частота 4-12 часов). Общая концентрация препарата 2,0 мг/мл в плазме, достигается в течение 2-3 часов (вариабельность до 5 дней), а ТСmax и объем в течение 8,5 ч (уравновешенность до 11,5 ч). Связывание с белками - 50-60%.

Метаболизируется в печени и частично в желудке. Период полувыведения (Т1/2) составляет 1 час - 4 часа. Аминосалициловая кислота выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) составляет 0,5 - 1 час. 80% аминосалициловой кислоты выводится почками, при этом 50 % - в виде ацетилированного побочного продукта. Общий клиренс зависит от скорости метаболизма, так и от выведения почками.

Показания к применению

Туберкулез различных форм и локализаций, в том числе туберкулез с множественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулезным препаратам.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость препарата.
• Гиперчувствительность.
• Заболевания почек и печени (почечная/печеночная недостаточность, гепатит).
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит (обострение).
• Микседема (обострение).
• Эпилепсия.
• Хроническая сердечная недостаточность.
• Период лактации.

Беременность и период лактации

Возможно применение препарата МАК-ПАС при беременности, в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата МАК-ПАС в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь в виде гранул, которые следует принимать после еды, запивая водой, по 9-12 г в сутки, разбивая на 2-3 приема, или по назначению врача (в обед и ужин).

Детям назначают 0,2 г/кг массы тела в сутки в 3-4 приема (суточная доза не более 10 г).

Истощенным взрослым больным (с массой тела менее 50 кг), а также при плохой переносимости, препарат назначают в дозе 6 г в сутки.

Можно назначать всю суточную дозу в один прием, однако при плохой переносимости суточную дозу делят на 2-3 приема.

При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта и начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза – 4-6 г.

Побочные эффекты

Снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры, гепатомегалия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия; протеинурия, гематурия, кристаллурия, частично выраженный синдром мальабсорбции.

Редко: тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, В12-дефицитная мегалобластная анемия.

Аллергические реакции: дерматит (крапивница, пурпура, энантема), эозинофилия, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.

При длительном применении в высоких дозах или при превышении дозы – гипотиреоз, зоб, микседема.

Передозировка

Случаев передозировки аминосалициловой кислотой не наблюдалось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Аминосалициловая кислота совместима с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Аминосалициловая кислота повышает концентрацию изониазида в крови.

Не рекомендуется совместный прием с рифампицином, так как аминосалициловая кислота снижает его концентрацию. При необходимости совместной терапии с рифампицином прием препаратов следует разделить: рифампицин - перед завтраком, натрия аминосалицилат - после ужина и на ночь.

Нарушает всасывание эритромицина и линкомицина.

Нарушает усвоение цианокобаламина (витамин В12) (риск развития анемии). Всасывание витамина В12 при приеме 5,0 г аминосалициловой кислоты нарушается на 55%, что приводит к значительным изменениям эритроцитов. Таким образом, при лечении пациентов аминосалициловой кислотой более 1 месяца необходима терапия витамином В12.

Аминосалициловая кислота может усилить действие антикоагулянтов (производные кумарина или индандиона).

Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

Особые указания

Применяют в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата должен быть немедленно прекращен и проведена десенсибилизирующая терапия.

В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь, а также проверять функциональное состояние печени (активность «печеночных» трансаминаз).

Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не является противопоказанием к назначению. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.

Влияние на способность вождения автомобиля и использования механизмов

Не установлено.

Форма выпуска

Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 600 мг/г.

По 100 г препарата в алюминиевые пакеты, ламинированные с наружной стороны, плотно запечатанные. Каждый пакет в пластиковом контейнере вместе с инструкцией по применению и мерной ложкой. Контейнер запечатывается алюминиевой мембраной, сверху закрывается пластиковой крышкой.

По 4,0 г, 5,0 г, 5,34 г, 6,0 г, 6,67 г, 8,34 г препарата в алюминиевые пакеты, ламинированные с наружной стороны. По 1, 10, 25, 50 или 100 пакетов вместе с инструкцией по применению в коробку картонную.

Срок годности

2 года.

Не использовать после срока, указанного на упаковке.

Хранение

Список Б.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

«Маклеодз Фармасьютикалз Лтд», Индия.
Атланта Аркад, Андери (Ист), Мумбаи – 400059, Индия.

Контактные данные для справок и рекламаций:
127550, г. Москва, ул. Гамалеи, д.19, кор.2, этаж 1
тел. (499) 720-43-80, (499) 193-71-11
факс (495) 942-52-81
E-mail: info@atcl.ru

Представитель фирмы: Раджеш Шарма.