Ницерголин
Торговое наименование: Ницерголин
Международное непатентованное или группировочное наименование:
Ницерголин
Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.
Состав:
на 1 ампулу:
- Ницерголин - 4 мг
- Винная кислота - 1,04 мг
- Лактоза (сахар молочный) - 30 мг
Описание:
Пористая масса или порошок белого цвета без запаха.
Фармакотерапевтическая группа:
Альфа-адреноблокатор.
Код АТХ: С04AE02
Фармакодинамика:
Ницерголин - производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозгу, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет α1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока, и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы - норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность норадренергической, дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдается стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.
Фармакокинетика:
Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) для MMDL и MDL при внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при «первом прохождении» через печень. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи не оказывает существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина.
Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Объем распределения ницерголина достаточно велик > 105 литров, что, вероятно, связано с его метаболизмом в крови и распределением в клетки крови и/или ткани. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, почками (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) - через кишечник. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Показания к применению:
Умеренные когнитивные нарушения у пожилых людей с сосудистой патологией, в том числе при деменции.
Противопоказания:
Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, повышенная чувствительность к ницерголину, другим производным эрголина или другим компонентам препарата, возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания.
- Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.
- Одновременный прием с агонистами симпатомиметиков (альфа- и бета-).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Ницерголин противопоказан. На время применения препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, так как ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.
В исследованиях на животных не отмечали влияния ницерголина на фертильность.
- Внутримышечно: 2 - 4 мг (2 - 4 мл) два раза в сутки.
- Внутривенно: медленная инфузия 4 – 8 мг в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида. По назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в день.
- Внутриартериально: 4 мг в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида; препарат вводят в течение 2 минут.
Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления.
Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.
Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥ 2 мг/дл) Ницерголин рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
| Системно-органный класс | Очень частые ≥ 1/10 | Частые ≥ 1/100 до <1/10 | Нечастые ≥ 1/1000 до <1/100 | Редкие ≥ 1/10000 до <1/1000 | Очень редкие <1/10000 | Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных) |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Нарушения психики | психомоторное возбуждение, спутанность сознания, бессонница | беспокойство, страх, изменение в настроении или поведении | ||||
| Нарушения со стороны нервной системы | сонливость, головокружение, головная боль | |||||
| Нарушения со стороны сосудов | снижение артериального давления (АД), в основном после парентерального введения, «приливы» крови к коже лица | похолодание конечностей, вазоконстрикция периферических сосудов | ||||
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | ощущение дискомфорта в животе | диарея, запор, тошнота, рвота, диспептические явления | ||||
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | кожные высыпания | |||||
| Лабораторные и инструментальные данные | повышение концентрации мочевой кислоты в крови (этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии) |
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | | | | | | фиброз, боль в конечностях, потеря сознания; * флебит; болезненность, жжение, уплотнение в месте введения. |
| Нарушения со стороны иммунной системы | | | | | | аллергические реакции в виде кожного зуда и сыпи |
- при внутривенном введении;
** при внутримышечном введении.
Передозировка:
Симптомы: преходящее выраженное снижение артериального давления.
Специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем артериального давления.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Ницерголин может усиливать действие гипотензивных средств. Ницерголин метаболизируется под действием цитохрома CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.
При одновременном применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой, возможно увеличение времени кровотечения.
Ницерголин влияет на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, в связи с чем, следует соблюдать осторожность при его одновременном применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты.
Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.
Ницерголин обладает антагонистическим действием по отношению к сосудосуживающему эффекту симпатомиметиков посредством его альфа-адреноблокирующего влияния.
Особые указания:
В клинических исследованиях было показано, что при однократном или многократном применении ницерголина может отмечаться снижение систолического и в большей степени диастолического артериального давления у пациентов с нормальными показателями и с повышенным артериальным давлением. Эти результаты могут варьировать, так как другие исследования не показали изменения в значениях артериального давления. Больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции ницерголина, особенно в начале лечения, из-за возможного выраженного снижения артериального давления.
Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью по отношению к 5HT2B рецепторам серотонина. Симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в области живота и периферическую вазоконстрикцию) отмечались при приеме некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.
Врачи должны иметь представление о возможных симптомах передозировки препаратами спорыньи до назначения этого класса препаратов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Несмотря на то, что ницерголин улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автотранспортом и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания, особенно принимая во внимание, что в некоторых случаях могут развиться головокружение или сонливость.
Форма выпуска:
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, 4 мг. По 35 мг лиофилизата (что соответствует 4 мг действующего вещества) помещают в ампулы из бесцветного стекла с кольцом излома или точкой надлома.
5 ампул с препаратом и 5 ампул с растворителем натрия хлорид раствор изотонический для инъекций, 0,9% помещают в односторонние контурные ячейковые упаковки.
Одну контурную упаковку с препаратом и одну контурную упаковку с растворителем помещают в пачку из картона вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска:
Отпускают по рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения/предприятие- производитель/организация, принимающая претензии по качеству:
ООО Фирма «ФЕРМЕНТ», 143422, Московская область, Красногорский район, с. Петрово-Дальнее, «Биомед» им. Мечникова.
Тел./факс: (495) 635-00-28.
Генеральный директор
ООО Фирма «ФЕРМЕНТ» А.И. Саулин
