Натрия йодид, 131-I, в изотоническом растворе

Инструкция по медицинскому применению препарата (информация для специалистов) «Натрия йодид, 131I, в изотоническом растворе» (Natrii iodidum, 131I)

• Торговое название: Натрия йодид, 131I, в изотоническом растворе
• Международное непатентованное название: Натрия йодид [131I]
• Лекарственная форма: раствор для внутривенного введения и приема внутрь
• Состав на 1 мл:
  • Активное вещество: йод – 131 (в виде натрия йодида [131I]) – 740 – 1850 МБк;
  • Вспомогательные вещества: фосфор (в виде натрия гидрофосфата додекагидрата), вода для инъекций.
• Описание: бесцветная прозрачная жидкость.

Физико-химические свойства

Натрия йодид, 131I, в изотоническом растворе представляет собой раствор натрия йодида с йодом-131 в фосфатном буферном растворе, рН 6,0 – 7,0, радиохимическая чистота препарата – 95,0 %. Объемная активность 740 – 1850 МБк/мл на дату изготовления препарата. Йод-131 распадается с периодом полураспада 8,05 суток; наиболее интенсивная составляющая гамма-излучения имеет энергию 364,0 КэВ (81,2%), В-излучения – 606,0 КэВ (89,7%).

• Фармакотерапевтическая группа: радиофармацевтическое терапевтическое средство.
• Код АТХ: V10XA01

Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Фармакокинетика.

Избирательное накопление йода-131 в щитовидной железе позволяет использовать препарат с терапевтической целью для лечения тиреотоксикоза, а также рака щитовидной железы и его метастазов.

Радиоактивный изотоп йода 131I, при введении в организм накапливается преимуще-
ственно в щитовидной железе. Кинетика поглощения йода 131I щитовидной железой
(относительно введенного количества) составляет в среднем: через 2 часа – 14%,
через 4 часа – 19%, через 24 часа – 27%. В течение суток около 60% препарата вы-
водится с мочой и калом.

Значение величин накопления и скорости выведения препарата из органов и тканей
зависит от функционального состояния щитовидной железы, а также от возраста и
пола пациента.

Показания к применению

В лечебных целях препарат применяют для лечения больных с токсическим зобом, а
также раком щитовидной железы и его метастазами.

Противопоказания

• Беременность, период лактации.
• Противопоказанием к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом является ти-
  реотоксическая аденома, узловой зоб, загрудинный зоб, простой зоб без нарушения
  функции щитовидной железы, легкие формы тиреотоксикоза, смешанный токсиче-
  ский зоб, диффузное поражение почек, болезни крови, особенно с нарушением лей-
  копоэза и тромбоцитопоэза, выраженный геморрагический синдром, гиперчувстви-
  тельность, ограничение по возрасту — до 20 лет. Язвенная болезнь желудка и двена-
  дцатиперстной кишки в стадии обострения.

С осторожностью

Применение препарата у возрастной группы 20 – 40 лет должно осуществляться
только после тщательной оценки риск/польза.

Способ применения и дозы

Препарат «Натрия йодид, 131I, в изотоническом растворе» назначают внутривенно
или внутрь (per os).

Радиойодтерапия

При лечении тиреотоксикоза при диффузном и многоузловом токсическом зобе ле-
чение осуществляется через 3-4 недели после тиреоидэктомии или отмены L- тирок-
сина за 20 дней до введения препарата. Больные переводятся в специализированные
палаты, которые оборудованы автономной системой вентиляции и канализации, со-
единенной со специальными очистными сооружениями. Пациентов выводят из «за-
крытого» режима при снижении мощности гамма-излучения до допустимой норма-
ми радиационной безопасности (3 мкЗв/ч).

При лечении тиреотоксикоза количество вводимого препарата подбирается инди-
видуально в пределах от 111 до 555 МБк.

Основным условием для проведения радиойодтерапии рака щитовидной железы его
метастазов является тиреоидэктомия. Срок проведения лечения не ранее 4 - 6 недель
после операции. Наиболее оптимальной формой для радиойодтерапии является вы-
сокодифференцированный А-клеточный рак щитовидной железы. Проведение ради-
ойодтерапии метастазов В- и С-клеточных форм рака щитовидной железы нецеле-
сообразно.

При лечении метастазов рака щитовидной железы препарат назначают внутрь в ко-
личестве 1850 - 3700 МБк 1 раз в 3 месяца. Перед каждым повторным назначением
препарата проводят исследование йодпоглотительной активности метастазов. Для
этого используют метод сцинтиграфии или радиоизотопного сканирования после
введения 37 - 74 МБк препарата. Длительность лечения может достигать 2 года, а
общая доза йода-131 - 18,5 - 25,9 ГБк.

В настоящее время существует два наиболее распространенных способа расчета
вводимой активности йода - 131.

Индивидуальный расчет на основании объема щитовидной железы, скорости захва-
та йода – 131 в ходе проведения диагностического сканирования через 24 ч после
приема препарата и заданной активности на грамм ткани (диапазон от 0,1 до
0,3 МБк/г) по формуле: Ав = (Аз х V)/(C x 10), где Аз – заданная активность, МБк/г;
V – объем щитовидной железы, см³; С – скорость захвата йода-131 через 24 ч после
введения препарата; 10 — коэффициент.

Назначение фиксированной активности йода- 131: 190 МБк – маленькие железы,
380 МБк – железы среднего размера, 570 МБк – крупные железы.

Перед началом лечения необходимо предварительное определение поглощения
йода – 131 щитовидной железой, что гарантирует правильность лечения, исключает
возможность ошибки, связанной с использованием фиксированной активности у
больного с крупной, но плохо поглощающей йод – 131 железой.

При лечебном применении препарата обязательным условием является постоянный
контроль за состоянием периферической крови.

Методы исследования

Функциональное состояние щитовидной железы может быть оценено по:

• уровню белково-связанного йода плазмы крови;
• результатам радиометрии всего тела.

Величина йода-131 в щитовидной железе является суммарным показателем состоя-
ния неорганической и органической фаз йодного обмена в этом органе. Определение
проводят с помощью радиометра, располагая торец датчика на расстоянии 30 см от
передней поверхности шеи. Радиометрию стандарта, в качестве которого использу-
ют йод-131 в количестве, равном введенному больному, проводят в тех же геомет-
рических условиях.

Процент накопления радионуклида в щитовидной железе (А) рассчитывают по фор-
муле:

$A = \frac{B - N\phi}{C - N\phi} \times 100 \%$

где:

• В - содержание йода-131 в железе, имп/мин,
• С - содержание йода-131 в стандарте, имп/мин,
• $N\phi$ - фон, имп/мин

У здоровых людей в щитовидной железе через 2 часа накапливается в среднем 14%
от введенного количества изотопа, через 4 часа - 19%, через 24 часа – 27%.

С целью определения уровня белково-связанного йода у больного через 48 часов бе-
рут из локтевой вены пробу крови (8 – 10 мл). После центрифугирования
4 – 5 мл плазмы крови переносят в пробирку и отделяют белок трехкратным добав-
лением 10% раствора трихлоруксусной кислоты в объеме, равном объему иссле-
дуемой плазмы крови с последующим центрифугированием при 2000 об/ в течение
10 мин. Полученный осадок растворяют в 2 М растворе едкого натрия или едкого
калия, доводя до исходного объема плазмы крови, и радиометрируют в колодцевом
счетчике параллельно с эталоном. В качестве последнего используют раствор
йода-131, разведенного в соотношении 1:500; объем эталона должен быть равен
объему взятой для радиометрии плазмы крови.

Процент белково-связанного йода (А) рассчитывают по формуле:

$A = \frac{(B - N\phi) \times 1000 \times 100}{C \times (D - N\phi) \times 500} \%/л$

где:

• В - содержание йода-131 в пробе, имп/мин,
• С - объем плазмы крови, взятой для анализа, мл,
• D – содержание йода-131 в эталоне, имп/мин,
• $N\phi$ - фон, имп/мин

Нормативный уровень белково-связанного йода – не более 0,3% в л.

Радиометрия всего тела позволяет оценить периферический этап обмена тиреоид-
ных гормонов и проводится следующим образом. Через 2 часа после приема
1,0 МБк препарата, в течение которых больного просят не опорожнять мочевой пу-
зырь, проводят с помощью сцинтилляционного датчика диаметром 10 – 20 см пер-
вое измерение в геометрии, обеспечивающей необходимую точность. Результаты
этой первой радиометрии принимают за 100%. В последующем радиометрию по-
вторяют через 24, 72, 120 и 192 часа. Регистрацию каждый раз осуществляют как с
экранированием области шеи (щитовидной железы) свинцовой пластиной толщиной
4 - 5 см, так и без экранирования. По результатам радиометрии рассчитывают со-
держание йода-131 в последующие сроки в щитовидной железе и во всем теле, за
исключением щитовидной железы, в процентах от введенного количества.

Содержание йода-131 в норме в организме (без учета щитовидной железы) че-
рез сутки - 10 - 25%, через 3 суток – 9,7-15%, через 8 суток – 2 - 12%.

Лучевые нагрузки на органы и ткани пациента при использовании препарата «Натрия йодид, 131I, в изотоническом растворе»

Побочные действия

При лечении тиреотоксикоза и метастазов рака щитовидной железы возможны обо-
стрения тиреотоксикоза, возникновение гипотиреоза и микседемы, появление или
усиление экзофтальма, радиотиреоидиты, тошнота, рвота, тромбоцитопения, лейко-
пения, острый гастрит, аменорея, язвенный цистит, паротит, аллопеция, реактивные
изменения кожи в области щитовидной железы, слизистой глотки и гортани. Воз-
можны аллергические реакции. Лечение этих осложнений – симптоматическое.

При применении препарата возможно угнетение костномозгового кроветворения,
восстановление которого проводится следующими средствами: лейкоген, леногра-
стим, диоксометилтетрагидропиримидин, молграмостим, эпоэтин альфа.

Передозировка

Передозировка препарата маловероятна в связи с тщательным контролем вводимой
активности в условиях специализированного стационара.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В используемых дозировках взаимодействие с другими лекарственными средствами
не отмечалось.

Особые указания

Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с «Основными санитарны-
ми правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99), «Нормами
радиационной безопасности» (НРБ – 99), Методическими указаниями «Гигиениче-
ские требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении ра-
дионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов» (МУ - 2.6.1.1892-04).

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения и приема внутрь порциями по 400, 1000, 2000,
4000 МБк при объемной активности 740 - 1850 МБк/мл на установленную дату по-
ставки во флаконах для лекарственных средств вместимостью 15 мл, герметически
укупоренных пробками резиновыми медицинскими и обжатых колпачками алюми-
ниевыми.

Флакон, паспорт и инструкцию по применению помещают в упаковочный комплект
транспортный для радиоактивных веществ.

Условия хранения

В соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной
безопасности» (ОСПОРБ-99) и «Нормами радиационной безопасности» (НРБ-99).

• Срок годности: 30 суток от даты изготовления.

Условия отпуска

Препарат отпускают по заявкам только в специализированные радиоизотопные ле-
чебно-диагностические учреждения. Не подлежит реализации через аптечную сеть.

Производитель

Федеральное государственное унитарное предприятие «Ордена Трудового Красного
Знамени научно-исследовательский физико-химический институт имени Л.Я. Кар-
пова» (ФГУП «НИФХИ им. Л.Я. Карпова»).
249033, г. Обнинск, Калужская обл., Киевское шоссе, 109 км,
Тел. (48439) 63932, факс (48439) 63911.

Генеральный директор
ФГУП «НИФХИ им.Л.Я. Карпова» В.Н. Подкосов