Доломин

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарственного средства.

• Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
• Если у вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
• Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА

Доломин®

Регистрационный номер:
Торговое название: Доломин®
МНН: кеторолак
Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав:

1 ампула (1 мл) содержит в качестве активного вещества кеторолака трометамол – 30 мг;
вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый 95% в пересчете на 100% вещество), натрия хлорид, натрия гидроксид или хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Описание: прозрачный раствор светло-желтого цвета.

ЛС-000430-311210

Фармакотерапевтическая группа: нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).
Код АТХ: M01AB15

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, катализирующей образование простагландинов (Pg) из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. После внутримышечного введения начало анальгезирующего действия отмечается через 30 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

Максимальное накопление в тканях (Стах) 30 мг – 1,5-3 мкг/мл, 60 мг – 3-5,5 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (ТСтах) – 15-70 мин. Стах после внутривенной инфузии 15 мг – 1,5-3 мкг/мл, 30 мг – 3-5 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 99%.

Время достижения равновесной концентрации (Css) – 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг – 0,5-1 мкг/мл, 30 мг – 1-2,5 мкг/мл, при внутривенной инфузии 15 мг – 0,5-1 мкг/мл, 30 мг – 1,5-3 мкг/мл. Объем распределения – 0,15-0,3 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20%. Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Стах в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7 мг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 8 мг/мл. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 90% почками, 6% – через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек – в среднем 5 ч. Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 20-50 мг/л Т1/2 – 10-11 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13 ч. Не выводится путем гемодиализа.

Показания к применению

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности при следующих состояниях:

• травма;
• зубная боль;
• боли в послеоперационном периоде;
• онкологические заболевания;
• миалгия;
• артралгия;
• невралгия;
• радикулит;
• вывихи, растяжения;
• ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения; на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

• гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе);
• непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда;
• гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);

Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто – повышенное потоотделение, редко – лихорадка.

Если у Вас развились любые из указанных в инструкции побочных эффектов, как можно скорее обратитесь к врачу.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ – малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.
Прием с другими НПВП, глюкокортикостероидными средствами, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и развития желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное применение с антикоагулянтными лекарственными средствами (ЛС) – производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными ЛС, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и аминосалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических ЛС (снижает синтез Pg в почках).
Применение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность кеторолака (совместное их применение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).
При применении с другими нефротоксичными ЛС (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.
Повышает эффект наркотических анальгетиков.
Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Если Вы принимаете другие препараты, необходимо проконсультироваться с врачом.

Особые указания

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.
При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не рекомендуется применять в качестве ЛС для премедикации, поддержания анестезии.

При совместном применении с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут.
Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначают мизопростол, омепразол.

Влияние на способность водить автомашину и работать с механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ЛС-000430-311210

• глюкокортикостероиды (в т.ч. преднизолон).
  Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Применение во время беременности и в период лактации

Проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Применение в III триместре беременности и при кормлении грудью противопоказано (следует отказаться от кормления на период применения препарата). В крайних случаях при необходимости использования препарата во время I и II триместров беременности следует сопоставить пользу для матери и риск для плода.

Способ применения и дозы

Внутримышечно, внутривенно.
При внутривенном введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 с (для лекарственных форм, содержащих этанол).

Пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно за 1 введение вводят не более 60 мг (включая пероральную дозу); обычно по 30 мг каждые 6 ч; внутривенно – по 30 мг (не более 15 доз за 5 сут).
Внутримышечно взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью (ХПН) за 1 введение вводят не более 30 мг (включая пероральную дозу); обычно – по 15 мг (не более 20 доз за 5 сут); в/в – не более 15 мг каждые 6 ч (не более 20 доз за 5 сут).

Максимальные суточные дозы для внутримышечного и внутривенного введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг – 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) для внутримышечного и внутривенного введения – 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 5 сут.

Побочное действие

Часто – более 3%, менее часто – 1-3%, редко – менее 1%.
Со стороны пищеварительной системы: часто – гастралгия, диарея; менее часто – эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в стадии обострения;

• гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
• кровотечения или высокий риск их развития;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин),
• тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевание печени;
• состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
• подтверждённая гиперкалиемия;
• воспалительные заболевания кишечника;
• беременность (III триместр);
• период родов, период лактации;
• детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Если у Вас повышенная чувствительность к кеторолаку или другим компонентам препарата, перед приемом обязательно проконсультируйтесь с врачом.

С осторожностью

Бронхиальная астма, наличие факторов, повышающих токсичность в отношении желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): алкоголизм и холецистит, хроническая сердечная недостаточность, отечный синдром; артериальная гипертензия, нарушение функции почек, холестаз, сепсис, одновременный прием с другими НПВП, пожилой возраст (старше 65 лет), беременность (І-ІІ триместр).
Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина 30-60 мл/мин.
Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, подтвержденный факт наличия инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

• антикоагулянты (в т.ч. варфарин);
• антиагреганты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);

ЛС-000430-311210

повышается риск развития нефротоксичности.
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.
Повышает эффект наркотических анальгетиков.
Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Если Вы принимаете другие препараты, необходимо проконсультироваться с врачом.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл.
По 1,0 мл в ампулы светозащитного стекла тип І с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой и/или с дополнительными цветными идентификационными кольцами или иной кодировкой.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения: ЗАО «ФармФирма «Сотекс»
Юридический адрес: 115533, г. Москва, проспект Андропова, д.22
Адрес производства: 141345, Московская обл., Сергиево-Посадский р-н, д. Сватково, п/о Сватково
Тел./факс: (495) 956-29-30

Претензии потребителей направлять по адресу производства.
Производитель: ЗАО «ФармФирма «Сотекс».

Начальник медицинского отдела Капашин А.В.