Платифиллин

Торговое наименование: Платифиллин

Международное непатентованное или группировочное наименование: платифиллин

Химическое наименование: 3-этилиден-6-гидрокси-5,6-диметилпергидро-1,8-диоксациклодо-дека [2,3,4-gh] пирролизин-2,7-дион (в виде гидротартрата)

Лекарственная форма: раствор для подкожного введения

Состав

В 1 мл раствора содержится:

• Активное вещество: платифиллина гидротартрат – 2 мг
• Вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: м-холиноблокатор

Код АТХ: А03A

Фармакологическое действие
Блокатор м-холинорецепторов. Оказывает миотропное, спазмолитическое и слабое седативное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), бронхов. Уменьшает секрецию слюнных, слезных, бронхиальных, потовых желез. Расширяет зрачок, вызывает умеренно выраженный паралич аккомодации и повышение внутриглазного давления.

Фармакокинетика
Легко проходит через гистогематические барьеры (включая ГЭБ), клеточные и синаптические мембраны. При введении больших доз накапливается в ЦНС в значимых концентрациях. Метаболизируется в печени. Подвергается гидролизу с образованием платинецина и платинециновой кислоты. Выводится почками и кишечником. Не кумулирует.

Показания к применению

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии);
• для купирования приступов спастических болей (кишечная, печеночная, почечная колики).

Противопоказания
Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, кахексия, выраженный атеросклероз, сердечная недостаточность II-III ст., аритмии, тахикардия; гиперплазия предстательной железы; печеночная и/или почечная недостаточность; пилородуоденальный стеноз, диафрагмальная грыжа в сочетании с рефлюкс-эзофагитом, паралитический илеус, атония кишечника, кровотечение из органов желудочно-кишечного тракта, мегаколон, осложненный язвенным колитом; пожилой и старческий возраст.

С осторожностью

• сердечно-сосудистые заболевания, при которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение;
• гипертиреоз (возможно усиление тахикардии);
• повышенная температура тела (может повыситься еще больше вследствие подавления активности потовых желез);
• рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией);
• заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия и стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка); атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая кишечная непроходимость;
• заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии), возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы);
• язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон);
• сухость слизистой оболочки полости рта (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии);
• печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения платифиллина);
• хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах);
• миастения (состояние может ухудшаться из-за предотвращения действия ацетилхолина);
• вегетативная (автономная) нейропатия (задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться), гиперплазия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гиперплазии предстательной железы);
• гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии);
• повреждения мозга у детей (эффекты со стороны центральной нервной системы могут усиливаться);
• болезнь Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение частоты сердечных сокращений);
• центральный паралич у детей (реакция на холиноблокаторы может быть наиболее выражена).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применять препарат во время беременности следует лишь в том случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, для купирования приступов спастических болей (кишечная, печеночная, почечная колики) препарат вводят под кожу по 2-4 мг (1-2 мл раствора 2 мг/мл). Для курсового лечения (10-20 дней) вводят подкожно по 2-4 мг 2-3 раза в сутки.

Высшая доза для взрослых: разовая - 10 мг, суточная – 30 мг.

Разовые дозы для детей в расчете на 1 кг массы тела:

• новорожденные и грудные: 0,035 мг/кг (0,0175 мл/кг)
• 1-5 лет: 0,03 мг/кг (0,015 мл/кг)
• 6-10 лет: 0,025 мг/кг (0,0125 мл/кг)
• 11-14 лет: 0,02 мг/кг (0,01 мл/кг)

Высшие суточные дозы для детей:

• новорожденные и грудные: 0,07 мг/кг
• 1-5 лет: 0,06 мг/кг
• 6-10 лет: 0,05 мг/кг
• 11-14 лет: 0,04 мг/кг

Побочное действие
Сухость во рту, жажда, снижение артериального давления, тахикардия, мидриаз, паралич аккомодации, атония кишечника, головокружение, головная боль, фотофобия, судороги; задержка мочи; острый психоз (в высоких дозах); ателектаз легкого.

Передозировка
Симптомы: паралитическая кишечная непроходимость, острая задержка мочи (у больных аденомой предстательной железы), паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления; сухость слизистой оболочки полости рта, носа, горла, затруднение глотания, речи, мидриаз (до полного исчезновения радужки), тремор, судороги, гипертермия, возбуждение, угнетение центральной нервной системы, подавление активности дыхательного и сосудодвигательного центров.

Лечение: форсированный диурез, парентеральное введение холиностимуляторов и антихолинэстеразных средств. При гипертермии – влажные обтирания, жаропонижающие средства; при возбуждении – в/в введение тиопентала натрия или ректально – хлоралгидрата; при мидриазе – местно, в виде глазных капель фосфакол, физостигмин, пилокарпин. В случае развития приступа глаукомы немедленно в конъюнктивальный мешок закапывают 1% раствор пилокарпина через каждый час по 2 кап и п/к 0,05% раствора прозерина 3-4 раза в сутки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает седативное и снотворное действие фенобарбитала, пентобарбитала, магния сульфата. Другие м-холиноблокаторы, амантадин, галоперидол, производные фенотиазина, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, некоторые блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов повышают риск развития побочных эффектов. Антагонизм с ингибиторами холинэстеразы. Морфин увеличивает угнетающее действие на сердечно-сосудистую систему; ингибиторы МАО – положительный хроно- и батмотропный эффекты; сердечные гликозиды – положительное батмотропное действие; хинидин, прокаинамид – м-холиноблокирующее действие.

При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, может комбинироваться с анальгезирующими ЛС, седативными и анксиолитическими ЛС (транквилизаторами), при сосудистых спазмах – с гипотензивными и седативными ЛС.

Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Раствор для подкожного введения 2 мг/мл в ампулах по 1 мл. 10 ампул помещают в коробку из картона вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным. При упаковке ампул, имеющих кольцо излома или точку для вскрытия, нож (скарификатор) ампульный не вкладывают.

Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре от 10 до 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель/организация, принимающая претензии:
ФГУП "НПО "Микроген" Минздравсоцразвития России
Россия, 115088, г. Москва, ул. 1-ая Дубровская, д. 15,
тел. (495) 710-37-87.

Адрес производства:
Россия, 614089, Пермский край, г. Пермь, ул. Братская, д. 177,
тел. (342) 281-94-96.

Первый заместитель генерального директора ФГУП «НПО «Микроген» Минздравсоцразвития России
П.В. Смачков