Аминосалициловая кислота
ПАСК
Лекарственная форма: таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой.
Состав
1 таблетка содержит:
- действующее вещество: натрия аминосалицилата дигидрат – 1,0000 г;
- вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) - 0,0533 г, повидон (К-25) – 0,0275 г, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,0090 г, лимонной кислоты моногидрат - 0,0003 г, стеариновая кислота - 0,0099 г;
- вспомогательные вещества (оболочка): АКРИЛ-ИЗ 93034524 розовый (лак алюминиевый на основе красителя азорубин [Е 122] – 0,96 %, лак алюминиевый на основе красителя индигокармин [Е 132] – 0,06%, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] 40,0%, лак алюминиевый на основе красителя пунцовый [Понсо 4R] [Е 124] – 0,705%, лак алюминиевый на основе красителя хинолиновый желтый [Е 104] – 0,14%, кремния диоксид коллоидный – 1,25%, натрия гидрокарбонат – 1,2%, натрия лаурилсульфат – 0,5%, тальк - 37,25%, титана диоксид — 13,135%, триэтилцитрат - 4,8%) – 0,1100 г.
Описание
Таблетки овальные, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе два слоя: ядро белого или почти белого цвета и оболочка розового цвета.
- Фармакотерапевтическая группа: противотуберкулезное средство.
- Код АТХ: J04AA01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis. Механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и подавлением образования микобактина (компонента микобактериальной стенки), что приводит к уменьшению захвата железа M. tuberculosis.
Аминосалициловая кислота активна в отношении M. tuberculosis, находящихся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя и располагающиеся внутриклеточно. Не действует на другие микобактерии.
Аминосалициловая кислота уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается при приеме внутрь. После приема внутрь в дозе 4 г максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1,5-2 ч и составляет 75 мкг/мл. Связывание с белками плазмы низкое (15%). Легко проходит гистогематические барьеры и распределяется в тканях. В спинномозговую жидкость проникает только при воспалении мозговых оболочек.
Метаболизируется в печени (более 50 % ацетилируется до неактивных метаболитов) и частично в желудке. Период полувыведения (T₁/₂) при нормальной функции почек составляет 30-60 мин, при нарушенной до 23 ч. Экскретируется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, достигая очень высоких концентраций в моче. 85% дозы выводится в течение 7-10 ч, 14-33% в неизмененном виде, 50% в виде метаболитов.
Показания к применению
Туберкулез различных форм и локализаций (в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами) при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным средствам.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте (в т.ч. к другим салицилатам) и другим компонентам препарата, индивидуальная непереносимость салицилатов (в анамнезе);
- тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;
- декомпенсированный гипотиреоз;
- эпилепсия;
- тромбофлебит, гипокоагуляция;
- период грудного вскармливания;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- артериальная гипертензия;
- отеки, обусловленные гипернатриемией;
- амилоидоз внутренних органов;
- детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью
- Почечная и/или печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести,
- хроническая сердечная недостаточность,
- заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе,
- сахарный диабет,
- острый гепатит,
- компенсированный гипотиреоз.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Возможно применение препарата при беременности, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, через 0,5-1 ч после еды, запивая кислыми жидкостями (соки: апельсиновый, яблочный, томатный). При повышенной кислотности желудочного сока запивать водой. Не разжевывать!
- Взрослым: назначают по 9-12 г/сут (3-4 г 3 раза в день); истощенным взрослым пациентам (с массой тела менее 50 кг), а также при плохой переносимости-6 г/сут.
- Детям от 3 до 18 лет: препарат назначают из расчета 0,15 – 0,2 г/кг массы тела в сутки в 3-4 приема (суточная доза не более 10 г).
В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием (в случае хорошей переносимости), при плохой переносимости – в 2 приема.
При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта и начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза составляет 4-6 г.
Побочное действие
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение и потеря аппетита; повышенное слюноотделение; тошнота; изжога; рвота; метеоризм; боль в животе; диарея или запоры; гепатомегалия; повышение активности «печеночных» трансаминаз; желтуха; лекарственный гепатит, в том числе с летальным исходом; частично выраженный синдром мальабсорбции; кровотечение из пептической язвы.
- Со стороны мочеполовой системы: протеинурия; гематурия; кристаллурия; глюкозурия.
- Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения; лейкопения (вплоть до агранулоцитоза); нейтропения; лимфоцитоз; эозинофилия; снижение протромбина, увеличение протромбинового времени, сопровождающееся кровотечением и геморрагической пурпурой; гипербилирубинемия; В12-дефицитная мегалобластная анемия; гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
- Аллергические реакции: зуд; сыпь (крапивница; пурпура; энантема; эксфолиативный дерматит; эритема; синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому); бронхоспазм; синдром Лёффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат); васкулиты; анафилактический шок; злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); ангионевротический отек; синдром Лайелла.
- Прочие: артралгия; лихорадка; боль в горле; необычная кровоточивость и кровоподтеки; гипогликемия; повышение концентрации мочевины в плазме крови; психоз; судороги; симптомы паралича; при длительном применении в высоких дозах - гипотиреоз, зоб (с микседемой или без нее); перикардит; отек суставов; волчаночноподобный синдром, сопровождающийся поражением селезенки, печени, почек, пищеварительного тракта, костного мозга и нервной системы (например, боли корешкового характера, менингизм); энцефалопатия; неврит зрительного нерва; суперинфекция.
Передозировка
В случае передозировки показаны срочное промывание желудка и симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину.
Аминосалициловая кислота нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. При необходимости совместного применения с рифампицином следует разнести во времени прием препаратов. Аминосалициловая кислота нарушает усвоение витамина В12 почти на 55%, вследствие чего возможно развитие анемии. При совместном применении с изониазидом повышает его концентрацию в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма. Одновременное применение с изониазидом увеличивает риск развития гемолитической анемии. Применение препарата вместе с фенитоином приводит к увеличению продолжительности нахождения фенитоина в плазме крови. Применение препарата вместе с салицилатами, фенилбутазоном или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, обладающими повышенной способностью связывать белки, приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови. Применение препарата вместе с дифенгидрамином приводит к понижению концентрации аминосалициловой кислоты в плазме крови. Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата. Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40%. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов-производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов). При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне парааминобензойной кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормонов в крови. Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии. Одновременное применение с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.
Пробеницид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.
Особые указания
- При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата следует немедленно прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.
- В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени.
- При лечении рекомендуется контролировать активность «печеночных» трансаминаз.
- Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не является противопоказанием к назначению аминосалициловой кислоты.
- Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Нет данных по изучению неблагоприятного воздействия аминосалициловой кислоты на способность управлять транспортными средствами и занятия потенциально опасными видами деятельностями, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития паралича, судорог, неврита зрительного нерва. Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Форма выпуска
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 1 г.
Упаковка для стационаров
- 50, 100 или 500 таблеток в банке из полиэтилена, укупоренной крышкой из полиэтилена с контролем первого вскрытия для лекарственных средств.
- Свободное пространство в банке при необходимости заполняют ватой медицинской гигроскопической.
- 1 банка по 50 или 100 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
- 1 банка по 500 таблеток вместе с инструкцией по применению в коробке из картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают только для специализированных лечебно-диагностических учреждений.
Производитель/Фасовщик/Упаковщик
ООО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия
Адрес места производства: г. Москва, Автомобильный проезд, д.6, стр. 4, стр.6, стр.8.
ООО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия
109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 5. Организация, принимающая претензии:
Московское представительство компании «Хетеро Лабс Лимитед» (Индия):
109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 5.
Тел./факс: +7 (495) 981-00-88
e-mail: DrugSafety-Russia@heterodrugs.com
