Сульфадиметоксин

Торговое название: Сульфадиметоксин.
Международное непатентованное название: сульфадиметоксин.
Лекарственная форма: таблетки.

Состав:
1 таблетка содержит активное вещество: сульфадиметоксин – 200 мг или 500 мг.
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, желатин, крахмал картофельный.

Описание:
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство - сульфаниламид.
Код АТХ: [J01ED01].

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

Фармакокинетика

После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, период максимальной концентрации - 8-12 ч. В отличие от других представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость гематоэнцефалического барьера резко возрастает. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в 1-ый день и 0,5-1 г - в последующие дни. Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99%). Хорошо распределяется по органам и системам. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5-4 раза выше, чем в крови. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, НАДФ-Н- зависимого и связанного с цитохромом Р450.

Выводится медленно, прежде всего, за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93-97,5%). В крови содержится 5-15% ацетилированных метаболитов, в моче - 10-25% ацетильных производных и 75-90% - глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 ч выводится 20-44% принятой дозы, через 48 ч до 56%, через 96 ч до 83,3%.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: тонзиллит, бронхит, пневмония, гайморит, отит, дизентерия, воспалительные заболевания желчных и мочевыводящих путей (неосложненные), рожа, раневая инфекция, трахома.

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, почечная/печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность, период лактации, детский возраст до 3-х лет.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, в 1-ый день - 1-2 г, затем - по 0,5-1 г/сут. Детям с 3-х до 12 лет в 1-ый день - 25 мг/кг/сут, затем 12,5 мг/кг/сут. Детям старше 12 лет в 1-ый день 1 г. в последующие – 0,5 г. Курс лечения - 7-10 дней.

Побочное действие

Головная боль, диспепсия, лейкопения, агранулоцитоз, тошнота, рвота, аллергические реакции, холестатический гепатит.

Передозировка

Симптомы: случаи передозировки неизвестны.
Лечение: промывание желудка, контроль жизненно важных функций, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

• Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в том числе пенициллины, цефалоспорины).
• Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность.
• Пара-аминосалициловая кислота и барбитураты усиливают противомикробное действие.
• Салицилаты повышают активность и токсичность.
• Метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина.
• Нестероидные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).
• Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием; производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови.
• Снижает эффективность пероральных контрацептивов.
• Усиливает метаболизм циклоспорина.
• Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи.
Не является препаратом выбора І ряда.

Форма выпуска

Таблетки 200 мг и 500 мг.

По 20 таблеток в банки оранжевого стекла типа БТС.
По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полиэтиленовым покрытием или в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги с полиэтиленовым покрытием.
Каждую банку, 1 контурную ячейковую или безъячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
По 100 контурных безъячейковых упаковок с 3 – 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона для потребительской тары (для стационаров).

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель:
ОАО «Биосинтез», Россия, г. Пенза.
Юридический адрес и адрес для принятия претензий:
ОАО «Биосинтез», Россия, 440033 г. Пенза, ул. Дружбы, 4.

И.о. директора И.
Генеральный директор
ОАО «Биосинтез»
А.Н. Васильев
А.И. Черницов