Кеталгин®

Инструкция по медицинскому применению препарата

КЕТАЛГИН®

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание: таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На срезе белого или почти белого цвета.

Состав на одну таблетку:

• Активное вещество: кеторолак (кеторолака трометамин) 10 мг.
• Вспомогательные вещества: ядро целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), магния стеарат; оболочка гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), тальк, титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленоксид 6000).

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Код АТХ: [M01AB15]

Фармакологические свойства

Кеталгин (кеторолак) — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназ (ЦОГ₁ и ЦОГ₂), катализирующих образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгетического эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 1 час, максимальный эффект достигается через 2—3 часа.

Фармакокинетика

Абсорбция: при приеме внутрь быстрая, биодоступность 80—100%. Максимальная концентрация в крови (Cmax) после перорального приема 10 мг — 0,82—1,46 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (Tmax) — 10—78 мин. Связь с белками плазмы — 99%.

Время достижения стационарной (равновесной) концентрации (Css) при пероральном введении — 24 часа при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет после перорального приема 10 мг — 0,39—0,79 мкг/мл.

Объем распределения составляет 0,15—0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера — на 20%.

Препарат проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 часа после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 часа после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) и составляет 7,9 нг/л.

Метаболизм: более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и гидроксикеторолак.

Выведение: препарат выводится на 91% почками, 6% — через кишечник.

Период полувыведения (T1/2): у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 часа (2,4—9 часов после перорального приема 10 мг). T1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19—50 мг/л (168—442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10,3—10,8 часа, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 часа.

Общий клиренс: составляет при пероральном приеме 10 мг — 0,025 л/кг/ч; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19—50 мг/л при пероральном введении 10 мг — 0,016 л/кг/ч.

Препарат не выводится путем гемодиализа.

Показания к применению

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к кеторолаку или вспомогательным веществам, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе).
• Гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины).
• Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения.
• Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения.
• Нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия).
• Кровотечения или высокий риск их развития.
• Декомпенсированная сердечная недостаточность.
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
• Прогрессирующие заболевания почек.
• Гиперкалиемия.
• Период после проведения аортокоронарного шунтирования.
• Печеночная недостаточность.
• Беременность (III триместр).
• Период родов.
• Период лактации.
• Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью

• Гиперчувствительность к другим НПВП.

• Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания.

• Застойная сердечная недостаточность, дислипидемия, сахарный диабет.

• Заболевания периферических артерий, курение.

• Почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин).

• Бронхиальная астма, холецистит.

• Послеоперационный период, артериальная гипертензия.

• Активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка.

• Беременность (I и II триместры).

• Анамнестические данные о язвенном поражении желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori.

• Пожилой возраст (старше 65 лет).

• Одновременный прием с другими НПВП.

• Длительное использование НПВП.

• Частое употребление алкоголя.

• Тяжелые соматические заболевания.

• Сопутствующая терапия следующими препаратами:

  • Антикоагулянты (например, варфарин).
  • Антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрель).
  • Пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон).
  • Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

В случае наличия у Вас заболеваний/состояний, перечисленных в данном разделе, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Способ применения и дозы

Прием внутрь. Максимальная суточная доза при пероральном применении составляет 40 мг. Длительность лечения не должна превышать 5 суток.

• При пероральном применении пациентам от 18 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг: рекомендуемая доза составляет 20 мг в первый прием, далее по 10 мг 4 раза в сутки, но не более 40 мг/сут.
• Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с почечной недостаточностью, пожилым пациентам: 10 мг в первый прием и далее по 10 мг 4 раза в сутки.

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Побочное действие

Часто — более 3%, менее часто — 1—3%, редко — менее 1%.

• Со стороны пищеварительной системы: часто — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
• Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
• Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).
• Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
• Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение артериального давления, редко — обморок.
• Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.
• Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
• Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса—Джонсона, синдром Лайелла.
• Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
• Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто — повышенная потливость, редко — отек языка, лихорадка.

Передозировка

Симптомы (при однократном введении): абдоминальные боли, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ — малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

• Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.
• Прием с другими НПВП, гидрокортикостероидами, этанолом, кортикотропином, препаратами Ca²⁺ увеличивает риск ульцерации и развития желудочно-кишечных кровотечений.
• Одновременное назначение с антикоагулянтными средствами — производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными препаратами, цефалоспоринами, вальпроевой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.
• Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижает синтез простагландинов в почках).
• Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).
• При назначении с другими нефротоксичными препаратами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
• Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.
• Повышает эффект наркотических анальгетиков.

Особые указания

• Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или другие НПВП.
• Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.
• При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддержания анестезии.
• При совместном приеме с другими НПВП может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия.
• Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24—48 ч.
• Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 суток.
• Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.
• Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
• Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут. Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные средства, мизопростол, омепразол.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг.

По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Наименование и адрес предприятия-производителя/организация, принимающая претензии:

ОАО "Фармстандарт-Лексредства", 305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18.
тел/факс: (4712) 34-03-13.

www.pharmstd.ru

Представитель

ОАО «Фармстандарт-Лексредства»

Е.В. Толстова