Бензилпенициллина натриевая соль

Бензилпенициллин

Лекарственная форма:

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Состав:

Бензилпенициллин натрия в пересчете на активное вещество - 500000 ЕД, 1000000 ЕД.

Описание:

Белый порошок со слабым характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа:

Антибиотик-пенициллин биосинтетический.

Код АТХ:

[J01CE01]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических «природных» пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (необразующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении класса Spirochaetes, в том числе Treponema spp.. Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, Rickettsia spp., простейших. К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации (ТСтах) при внутримышечном введении — 20-30 минут. Связь с белками плазмы — 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы, при воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) 30-60 минут, при почечной недостаточности — 4-10 часов и более.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями:

• органов дыхания: внебольничная пневмония, эмпиема плевры, бронхит;
• ЛОР-органов;
• мочеполовой системы: пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, цервицит;
• желчевыводящих путей: холангит, холецистит;
• кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, раневая инфекция;
• заболевания глаз: гонобленнорея, язва роговицы;
• сепсис, септический эндокардит (острый и подострый),
• перитонит;
• гонорея, сифилис;
• менингит;
• остеомиелит;
• дифтерия; скарлатина; актиномикоз; сибирская язва.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в том числе и к другим пенициллинам, цефалоспоринам.

С осторожностью

Аллергические заболевания (бронхиальная астма, поллиноз), почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно, подкожно.

• Внутривенно и внутримышечно: при среднетяжёлом течении инфекций верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекций мягких тканей и др. — 2,5-5 млн. ЕД в сутки за 4 введения. При тяжёлом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) — 10-20 млн. ЕД в сутки; при газовой гангрене — до 40-60 млн. ЕД в сутки.
• Суточная доза для детей: в возрасте до 1 года — 50000-100000 ЕД/кг, старше 1 года — 50000 ЕД/кг; при необходимости — 200000-300000 ЕД/кг, по «жизненным» показаниям увеличение — до 500000 ЕД/кг. Кратность введения — 4-6 раз в сутки, внутривенно 1-2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными инъекциями.
• Подкожно: для обкалывания инфильтратов в концентрации 100000-200000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5% раствора прокаина.
• При заболеваниях глаз: глазные капли в концентрации 20000-100000 ЕД в 1 мл 0,9% раствора натрия хлорида или дистиллированной воды, по 1-2 капли 6-8 раз в день.

Длительность лечения препаратом в зависимости от формы и тяжести течения заболевания — 7-10 дней.

Способ приготовления растворов

• Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида или 0,5% раствора прокаина.
  При разведении бензилпенициллина в растворе прокаина может наблюдаться помутнение раствора вследствие образования кристаллов бензилпенициллин прокаина, что не является препятствием для внутримышечного и подкожного введения препарата.
• Для внутривенного струйного введения разовую дозу — 1-2 млн. ЕД растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3-5 минут.
• Для внутривенного капельного введения 2-5 млн. ЕД разводят 100 — 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5-10% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин.
  При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор декстрозы (30-100 мл в зависимости от дозы и возраста).
• Раствор для местного применения в офтальмологии следует готовить ex tempore: содержимое флакона развести в 0,9% растворе натрия хлорида или дистиллированной воды: 500000 ЕД в 5-25 мл, 1000000 ЕД в 10-50 мл соответственно.

Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.

Побочное действие

• Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм; редко — анафилактический шок. В начале курса лечения (особенно при лечении врожденного сифилиса) редко — лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, обострение заболевания, реакция Яриша-Герксгеймера.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение фракции выброса миокарда, аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия).
• Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения.
• Прочее: при длительном применении: дисбактериоз, развитие суперинфекции.

Передозировка

• Симптомы: судороги, нарушение сознания.
• Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

• Бактерицидные антибиотики (в том числе цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в том числе макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) – антагонистическое.
• Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота - риск развития кровотечений «прорыва».
• Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.
• Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания

• Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.
• В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В, при необходимости — противогрибковые препараты.
• Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
• Сведения о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами отсутствуют. Однако, учитывая возможное побочное действие со стороны сердечно-сосудистой системы, следует соблюдать осторожность при занятиях такого рода деятельности.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций 500000 ЕД, 1000000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл.

1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

Для стационаров: 30 флаконов и 5 инструкций по применению помещают в коробку из картона коробочного.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Претензии от покупателей принимает предприятие-производитель.

ОАО «Красфарма» - Россия
660042 г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, д. 2.
Тел./факс: (391) 261-25-90, 261-17-44.

Генеральный директор
ОАО «Красфарма»
[Имя и фамилия]

Реквизиты документа:

P N003271/02-301110
C. 2
C. 3
C. 4