Аминокапроновая кислота

Наименование лекарственного препарата

Регистрационный номер:
Торговое наименование препарата: Аминокапроновая кислота.
Международное непатентованное наименование: Аминокапроновая кислота.
Химическое наименование: 6-аминогексановая кислота (ɛ-аминокапроновая кислота).
Лекарственная форма: раствор для инфузий.

Состав

Действующее вещество:
Аминокапроновая кислота - 50 г

Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид - 9 г
Вода для инъекций - до 1 л

Теоретическая осмолярность - 689 mOsm/л

Описание:
прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:
гемостатическое средство, ингибитор фибринолиза.

Код АТХ: В02AA01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Аминокапроновая кислота относится к синтетическим аналогам лизина. Она ингибирует фибринолиз, конкурентно насыщая лизин-связывающие рецепторы, благодаря которым плазминоген (плазмин) связывается с фибриногеном (фибрином). Препарат также ингибирует биогенные полипептиды-кинины (тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы, тканевых киназ на фибринолиз), нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиаулоронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Кислота аминокапроновая обладает противоаллергической активностью, усиливает летоксицирующую функцию печени, угнетает антителообразование.

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие проявляется через 15-20 минут. Выводится почками 40-60% введенного количества через 4 часа выделяется с мочой в неизменном виде. При нарушении выделительной функции почек происходит задержка выведения аминокапроновой кислоты, вследствие чего ее концентрация в крови резко возрастает.

Показания для применения

• кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия);
• кровотечения при хирургических вмешательствах и патологических состояниях, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови (при нейрохирургических, внутриполостных, торакальных, гинекологических и урологических операциях, в т.ч. на предстательной железе, легких, поджелудочной железе; тонзиллэктомии, после стоматологических вмешательств, при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения);
• заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом;
• преждевременное отслоение плаценты, осложненный аборт;
• профилактика вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия), склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, нарушения мозгового кровообращения, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови, беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью

Артериальная гипотензия, клапанные пороки сердца, гематурия, кровотечение из верхних мочевыводящих путей (из-за риска интраренальной обструкции, обусловленной тромбозом клубочковых капилляров или образованием сгустков в просвете лоханки и мочеточников; применение в этом случае, возможно, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск), субарахноидальное кровоизлияние, печеночная недостаточность, нарушение функции почек.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Противопоказано применение препарата при беременности. Данные по применению аминокапроновой кислоты у беременных женщин ограниченны. В исследованиях на животных были выявлены нарушения фертильности и тератогенный эффект при применении аминокапроновой кислоты.

Период грудного вскармливания

Отсутствуют данные об экскреции аминокапроновой кислоты в грудное молоко, в связи с чем, на период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Кислота аминокапроновая вводится внутривенно, капельно.

При необходимости достижения быстрого эффекта (острая гипофибриногенемия) вводят внутривенно капельно до 100 мл стерильного 5% раствора на изотоническом растворе Натрия хлорида, со скоростью 50-60 капель в минуту. В течение 1-го часа вводят в дозе 4-5 г, в случае продолжающегося кровотечения - до его полной остановки - по 1 г каждый час не более 8 часов. В случае продолжающегося или повторного кровотечения вливания 5% раствора аминокапроновой кислоты повторяют каждые 4 часа.

Детям, из расчета 100 мг/кг в 1 ч, затем 33 мг/кг/ч; максимальная суточная доза - 18 г/кв.м. Суточная доза для взрослых 5-30 г; для детей до 1 года - 3 г; 2-6 лет - 3-6 г; 7-10 лет - 6-9 г, от 10 лет - как для взрослых. При острых кровопотерях: детям до 1 года - 6 г, 2-4 года - 6-9 г, 5-8 лет - 9-12 г, 9-10 лет - 18 г. Длительность лечения - 3-14 дней.

Побочное действие

Наиболее часто сообщалось о возникновении головокружения, снижении артериального давления (в том числе ортостатической артериальной гипотензии) и головной боли.

Случаи миопатии и рандомиолиза, как правило, были обратимы после прекращения лечения, но креатинфосфокиназу (КФК) необходимо контролировать у пациентов, получающих длительное лечение аминокапроновой кислотой, и прекращать лечение, в случае повышения КФК.

Частота побочных эффектов была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (>1/10); часто (>1/100 до <1/10); не часто (>1/1000 до <1/100); редко (>1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/1000); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных.

Кровь и лимфатическая система

• Нечасто: агранулоцитоз, нарушение коагуляции;
• Частота неизвестна: лейкопения, тромбоцитопения.

Иммунная система

• Нечасто: аллергические и анафилактические реакции;
• Частота неизвестна: макулопапулезные высыпания.

Центральная нервная система

• Часто: головокружение, шум в ушах, головная боль;
• Очень редко: спутанность сознания, судороги, делирий, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, нарушение мозгового кровообращения, обморок.

Органы зрения

• Редко: снижение остроты зрения, слезотечение.

Органы слуха

• Часто: шум в ушах.

Сердечнососудистая система

• Часто: снижение артериального давления, ортостатическая артериальная гипотензия;
• Нечасто: брадикардия;
• Редко: ишемия периферических тканей;
• Частота неизвестна: субэндокардиальное кровоизлияние, тромбоз.

Дыхательная система и органы грудной клетки

• Часто: заложенность носа;
• Нечасто: одышка;
• Редко: легочная эмболия;
• Частота неизвестна: воспаление верхних дыхательных путей.

Желудочно-кишечный тракт

• Часто: боль в животе, диарея, тошнота, рвота.

Кожа и подкожные ткани

• Нечасто: кожный зуд, сыпь.

Скелетно-мышечная и соединительная ткань

• Нечасто: мышечная слабость, миалгия;
• Редко: повышение активности КФК, миозит;
• Частота неизвестна: острая миопатия, рандомиолиз, миоглобинурия.

Почки и мочевыводящие пути

• Частота неизвестна: острая почечная недостаточность, повышение азота мочевины крови, почечная колика, нарушение функции почек.

Половые органы

• Частота неизвестна: сухая эякуляция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

• Часто: головная боль, общая слабость, боль и некроз в месте введения;
• Нечасто: отек.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления, судороги, острая почечная недостаточность, в отдельных редких случаях возможна гиперкоагуляция с риском тромбообразования и тромбоэмболии.
Лечение: прекращение введения препарата, симптоматическая терапия. Аминокапроновая кислота выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Можно сочетать с введением гидролизатов, раствором глюкозы (декстрозы), противошоковых растворов. При остром фибринолизе дополнительно необходимо ввести фибриноген в средней суточной дозе 2-4 г (максимальная доза 8 г).

Нельзя смешивать раствор аминокапроновой кислоты с раствором, содержащими левулезу, пенициллин, а также препараты крови.

Снижение эффективности при одновременном приеме антикоагулянтов прямого и непрямого действия, антиагрегантов.

Одновременное применение аминокапроновой кислоты с концентратами протромбинового комплекса, препаратами фактора свертывания крови IX и эстрогенами может увеличить риск тромбоза.

Аминокапроновая кислота ингибирует действие активаторов плазминогена и, в меньшей степени, активность плазмина.

Особые указания

При назначении препарата требуется установить источник кровотечения и контролировать фибринолитическую активность крови и концентрацию фибриногена в крови.
Необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда, при патологических процессах в печени.

Не рекомендуется применение аминокапроновой кислоты у женщин для профилактики повышенной кровоточивости в родах в связи с повышенным риском тромбообразования в послеродовом периоде.

При быстром введении возможно развитие артериальной гипотензии, брадикардии и нарушении сердечного ритма.

В редких случаях, после длительного применения, описано поражение скелетной мускулатуры с некрозом мышечных волокон. Клинические проявления могут варьировать от умеренной миалгии и мышечной слабости до тяжелой проксимальной миопатии с рабдомиолизом, миоглобинурией и острой почечной недостаточностью. Необходимо контролировать креатинфосфокиназу (КФК) у пациентов, перенесших длительное лечение. Применение аминокапроновой кислоты должно быть прекращено, если наблюдается увеличение КФК. При возникновении миопатии, необходимо учитывать возможность поражения миокарда.

Применение аминокапроновой кислоты может изменить результаты исследований функции тромбоцитов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Данные отсутствуют из-за исключительного применения препарата в условиях стационара.

Форма выпуска

Раствор для инфузий 5%.

По 25, 50, 100, 150, 200, 250, 300, 350, 400, 450 и 500 мл в стеклянные бутылки марки МТО для крови, трансфузионных и инфузионных препаратов, вместимостью 50, 100, 250, 450 и 500 мл соответственно, укупоренные резиновыми пробками и обжатые алюминиевыми колпачками или колпачками комбинированными с контролем первого вскрытия производства.

По 100 мл в бутылки полимерные вместимостью 100 мл.

На бутылку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или самоклеящиеся этикетку или самоклеящуюся этикетку с петлей для подвешивания бутылки.

По 1 бутылке с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата помещают во вторичную упаковку (пачка из коробочного картона).

Допускается нанесение текста инструкции по медицинскому применению лекарственного препарата на поверхность пачки. В этом случае, инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата отдельно не вкладывается.

Бутылки совместимы с двусторонней канюлей для смешивания растворов.

Для стационаров. От 1 до 48 бутылок по 25, 50, 100, 150, 200, 250, 300, 350, 400, 450 и 500 мл препарата с равным количеством инструкций по медицинскому применению лекарственного препарата помещают во вторичную упаковку - коробки из гофрированного картона с решетками-«гнездами» из картона. В коробку может вкладываться кольцевая подвесная система (КПС) для бутылки в количестве, равном количеству бутылок.

Срок годности

3 года. Не применять препарат после срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 0 до 20 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту. Для стационаров.

Производитель/организация, принимающая претензии

ОАО Научно-производственный концерн «ЭСКОМ»,
Россия, 355107, г. Ставрополь, Старомарьевское шоссе, 9 Г.
Тел.: (8652) 94-68-08, e-mail: info@escom.pro.

Генеральный директор
ОАО НПК «ЭСКОМ»
С.Г. Азиров