Бициллин®-1

Лекарственная форма: порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения.

Состав на 1 флакон:

• Активное вещество: Бензатина бензилпенициллин – 600000 ЕД, 1200000 ЕД, 2400000 ЕД.
• Описание: Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик - пенициллин биосинтетический.

Код АТХ: [J01CE08].

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Бензатина бензилпенициллин является бета-лактамным антибиотиком из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. На микробную клетку действует бактерицидно. Характеризуется длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (пенициллиназонеобразующих), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, разрушающую бензилпенициллин.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. Время достижения максимальной концентрации в плазме – 12-24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2400000 ЕД концентрация в плазме крови составляет 0,12 мкг/мл; на 21 день после введения 1200000 ЕД – 0,06 мкг/мл. Проникновение в жидкости – высокое, в ткани – низкое. Преодолевает плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Связь с белками плазмы – 40-60%. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 сут выделяется до 33% введенной дозы.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами: сифилис (монотерапия), фрамбезия, пинта; острый тонзиллит, скарлатина.

Профилактика инфекций, вызываемых чувствительными микроорганизмами: повторные атаки после острой ревматической лихорадки, рецидивы рожи, раневые инфекции, инфекции при тонзиллэктомии или после экстракции зуба.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам).

• С осторожностью: осложнённый аллергоанамнез, псевдомембранозный колит, хроническая почечная недостаточность.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Вводят только внутримышечно, нельзя вводить внутривенно!

При необходимости проведения двух инъекций их делают в разные ягодицы. Препарат вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. При появлении крови в шприце, свидетельствующей о попадании иглы в сосуд, следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место.

Суспензию препарата готовят в асептических условиях непосредственно перед использованием. Во флакон вводят воду для инъекций или 0,9% раствор натрия хлорида со скоростью 1 мл за 5 с: 2 мл для дозировки 0.6 млн ЕД, 4 мл – 1.2 млн ЕД и 8 мл – для 2.4 млн ЕД. Смесь перемешивают до получения равномерной взвеси, быстро вращая флакон между ладонями в течение не менее минуты или осторожно встряхивая флакон в направлении его продольной оси в течение 30 с. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона.

Лечение сифилиса у взрослых и детей 2-12 лет: первичный серонегативный сифилис – 2.4 млн ЕД однократно; первичный серопозитивный – 2.4 млн ЕД с интервалом в 7 дней, курс – 2 инъекции; вторичный и скрытый ранний сифилис, поздний (третичный и нейросифилис) – 2.4 млн ЕД с интервалом в 7 дней, курс – 3 инъекции. Врожденный сифилис у детей до 2 лет, рожденных нелеченной матерью, больной сифилисом – 50 тыс. ЕД/кг массы тела (доза делится пополам и вводится в разные ягодицы) с интервалом 7 дней, курс – 3 инъекции; профилактическое лечение детей при недостаточном лечении матери или серорезистентности – 50 тыс. ЕД/кг массы тела (доза делится пополам и вводится в разные ягодицы) с интервалом 7 дней, курс – 2 инъекции.

Лечение фрамбезии и пинты: дети – 1.2 млн ЕД однократно; взрослые – 2.4 млн ЕД однократно.

Лечение острого тонзиллита, скарлатины, раневой инфекции: детям до 12 лет – по 0.6 млн ЕД каждые 3 дня или по 1.2 млн ЕД каждые 2-4 недели в зависимости от тяжести инфекции; взрослые – по 1.2-2.4 млн ЕД 1 раз в неделю.

Профилактика повторных атак после перенесенной острой ревматической лихорадки: дети с массой тела до 25 кг – 0.6 млн ЕД 1 раз в 3 недели, более 25 кг – 1.2 млн ЕД 1 раз в 3 недели; взрослые и дети старше 12 лет – 2.4 млн ЕД 1 раз в 3 недели.

Профилактика рецидивов рожи: дети – по 0.6 млн ЕД 1 раз в 2 недели или 1.2 млн ЕД каждые 3-4 недели; взрослые при сезонных рецидивах – 2.4 млн ЕД 1 раз в 4 недели на протяжении 3-4 месяцев ежегодно, при частых рецидивах – 2.4 млн ЕД 1 раз в 3-4 недели на протяжении 2-3 лет.

Профилактика инфекций после тонзилэктомии или экстракции зуба: дети – по 0.6 млн ЕД или 1.2 млн ЕД, взрослые – 2.4 млн ЕД каждые 7-14 дней до полного выздоровления.

При хронической почечной недостаточности при клиренсе креатинина (КК) 10-50 мл/мин – 75% суточной дозы, КК менее 10 мл/мин – 25-50 % суточной дозы.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

• Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, эозинофилия, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, затруднение дыхания, анафилаксия.
• При лечении сифилиса вследствие высвобождения токсинов может развиваться реакция Яриша-Герксгеймера.
• Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
• Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз, псевдомембранозный колит, умеренное транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз.
• Прочие: интерстициальный нефрит.
• При длительной терапии – суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами; при применении высоких доз, особенно на фоне сопутствующей хронической почечной недостаточности, возможно развитие энцефалопатии (нарушение сознания, судороги, двигательные нарушения).
• Местные реакции на введение препарата (чаще у детей): инфекции места инъекции, воспаление, припухлость, абсцесс, отек, кровоизлияние, воспаление подкожной клетчатки, некроз, атрофия, экхимозы, изъязвление кожи.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

При значительной передозировке возможны мышечные подёргивания или судороги.

Лечение симптоматическое.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) – антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

• При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения.
• Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела.
• При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
• При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
• В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В, а при необходимости – противогрибковые препараты для системного применения.
• Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

ФОРМА ВЫПУСКА

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД, 1200000 ЕД, 2400000 ЕД во флаконах вместимостью 10 мл или 20 мл.

• 1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
• 50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Список Б. В сухом месте, при температуре не выше 15 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

СРОК ГОДНОСТИ

3 года. Не применять после истечения срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ / ОРГАНИЗАЦИЯ, ПРИНИМАЮЩАЯ ПРЕТЕНЗИИ:

Открытое акционерное общество "Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез" (ОАО "Синтез").
640008, Россия, г. Курган, пр. Конституции, 7
Тел/факс: (3522) 48-16-89
e.mail: real@kurgansintez.ru
Интернет-сайт: http://www.kurgansintez.ru

Представитель фирмы: В.И. Петухов