Ницерголин

Торговое название препарата: Ницерголин
Международное непатентованное или группировочное наименование: Ницерголин
Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой

Состав

Действующее вещество:
ницерголин (в пересчете на 100% вещество) – 10,0 мг.

Вспомогательные вещества:
крахмал картофельный – 26,9 мг, кремния диоксид коллоидный – 2,0 мг, маг-
ния стеарат – 1,1 мг, лактозы моногидрат – до получения таблетки без обо-
лочки массой 110,0 мг.

Вспомогательные вещества оболочки:
сахароза – 48,5039 мг, магния карбонат (легкий) – 19,8800 мг, повидон К-17 –
1,0000 мг, титана диоксид – 0,3036 мг, тальк – 0,2990 мг, кремния диоксид
коллоидный – 0,0135 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти
белого цвета; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или почти
белого цвета и оболочка белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа-адреноблокатор.
Код АТХ: СO4AE02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Ницерголин – производное эрголина, улучшает метаболические и гемодина-
мические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и
улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровото-
ка в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет альфа-1-
адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока и оказы-
вает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы –
норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую. На
фоне применения препарата увеличивается активность норадренергической,
дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем, что
способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной
терапии ницерголином наблюдается стойкое улучшение когнитивных функ-
ций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с
деменцией.

Фармакокинетика:

После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсор-
бируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-
гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-
8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт диметилирования
под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под
кривой «концентрация-время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме ницер-
голина внутрь указывает на выраженный метаболизм «при первом прохож-
дении» через печень. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные
концентрации MMDL (21±14 нг/мл) и MDL (41±14 нг/мл) достигались при-
мерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижается с
периодом полувыведения 13 – 20 ч. Исследования подтверждают отсутствие
накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или
лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и ско-
рость всасывания ницерголина. Ницерголин активно связывается с белками
плазмы, причем степень его сродства к кислому гликопротеину
больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его
метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницер-
голина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется
в зависимости от возраста пациента.

Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном почками (примерно
80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) – через кишечник.
У больных с тяжелой почечной недостаточностью наблюдается значительное
снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению
с пациентами с нормальной функцией почек.

Показания к применению

Симптоматическая терапия когнитивных нарушений, в том числе деменции
при хронических цереброваскулярных и органических поражениях головного
мозга, сопровождающихся снижением памяти, концентрации внимания,
мышления, активности, повышенной утомляемости, эмоциональными рас-
стройствами.

Примечание: перед началом терапии ницерголином необходимо удостов-
ериться, что данные симптомы не являются проявлением другого заболевания
(как например, внутренних болезней, психиатрических или неврологических
заболеваний) и не требует специфической терапии.

Противопоказания

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная
брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, повышенная чувстви-
тельность к ницерголину, другим производным эрготамина или другим ком-
понентам препарата, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фрук-
тозы, глюкозогалактозная мальабсорбция, возраст до 18 лет, беременность,
период грудного вскармливания.

С осторожностью

Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными
средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.

Одновременный прием с агонистами симпатомиметиков (альфа и бета-).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности
ницерголин противопоказан. На время приема препарата необходимо отка-
заться от грудного вскармливания, так как ницерголин и его продукты мета-
болизма проникают в молоко матери.

В исследованиях на животных не отмечали влияния ницерголина на фер-
тильность.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Таблетки следует принимать во время еды, запивая небольшим объемом
жидкости, не разжевывая.

Рекомендованная суточная доза составляет 30-60 мг в зависимости от тяже-
сти симптомов и индивидуального ответа на лечение у пациента.

Суточную дозу в 30 мг рекомендуется принимать за завтраком.

Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥2 мг/дл)
ницерголин рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Побочное действие

*Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационного приме-
нения ницерголина.

Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного,
клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спо-
рыньи, обладающих антагонистической активностью по отношению к 5HT2B
рецепторам серотонина.

Симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в области жи-
вота и периферическую вазоконстрикцию) отмечались при приеме некото-
рых алкалоидов спорыньи и их производных.

Врачи должны иметь представление о возможных симптомах передозировки
препаратами спорыньи до назначения этого класса препаратов.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Несмотря на то, что ницерголин улучшает реакцию и концентрацию внима-
ния, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться
сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует со-
блюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания, особенно
учитывая, что в некоторых случаях могут развиться головокружение или
сонливость.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг.

По 20, 30 таблеток в банки из полиэтилена высокой плотности крышками
или во флаконы из полиэтилена высокой плотности с крышками.
На банку или флакон наклеивают этикетки самоклеящиеся.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхло-
ридной или пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фоль-
ги алюминиевой печатной лакированной.

Каждую банку, флакон или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурные ячейковые
упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из кар-
тона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке (пачке) при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано ре-

гистрационное удостоверение/организация, принимающая претензии

АО «АВВА РУС», Россия,
121614, г. Москва, ул. Крылатские Холмы, д. 30, корп. 9.

avva-rus.ru

Адрес места производства

АО «АВВА РУС», Россия, Кировская обл., г. Киров, ул. Луганская, д. 53A.