Аминосалициловая кислота
Инструкция
Аминосалициловая кислота
Регистрационный номер: ЛСР-006691/10-150710 Торговое название: Аминосалициловая кислота Группировочное название: Аминосалициловая кислота Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Состав: каждый флакон содержит:- Активное вещество: натрия 4-аминосалицилата дигидрата в пересчете на безводное вещество 13.49 г (эквивалентно 11,72 г свободной кислоты 4-аминосалициловой и 1,77 г ионов натрия).
Код АТХ: [J04AA01]
Фармакологические свойства
Фармакологическое действие
Противотуберкулезное средство. Оказывает бактериостатическое действие. В основе туберкулостатического действия лежит конкуренция с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК) за активный центр дигидроптероатсинтетазы – фермента, превращающего ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микробной клетке и/или синтез компонентов клеточной стенки микробактерий, снижая захват железа последними. По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину. Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация in vitro 1-5 мкг/мл). Действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Не действует на другие микобактерии. Первичная устойчивость встречается редко, вторичная развивается медленно. Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним. Оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика
Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Достигает высоких концентраций в казеозных массах. Умеренно проникает в спинномозговую жидкость (только при воспалении мозговых оболочек). Связь с белками плазмы 50-60%. Основной путь метаболизма – ацетилирование. Метаболизируется в печени (более 50% ацетилируется до неактивных метаболитов) и частично в желудке. 80% выводится почками путем клубочковой фильтрации (50% – в виде ацетилированного производного). Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками. Период полувыведения при нормальной функции почек – 30-60 мин, при хронической почечной недостаточности – до 23 ч. Проникает в грудное молоко.
Показания к применению
Различные формы и локализации туберкулеза в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами. Чаще всего аминосалициловую кислоту назначают пациентам с множественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулезным препаратам.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к компонентам препарата и к другим салицилатам.
- Тяжелые заболевания почек и печени (почечная и/или печеночная недостаточность, нефрит нетуберкулезной этиологии, гепатит, цирроз печени).
- Декомпенсированная сердечная недостаточность.
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
- Воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения.
- Микседема в стадии декомпенсации.
- Эпилепсия.
- Период лактации.
С осторожностью
Печеночная недостаточность средней степени, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, компенсированный гипотиреоз, беременность.
Способ применения и дозы
Внутривенно инфузионно.
- Взрослым и детям старше 14 лет – 10-15 г/сут.
- Дети до 14 лет – 200-300 мг/кг/сут.
Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.
Побочные эффекты
- Со стороны пищеварительной системы: снижение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха; лекарственный гепатит (в т.ч. с летальным исходом).
- Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), B12-дефицитная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
- Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия.
- Аллергические реакции: сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), лихорадка, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия.
- Прочие: антитиреоидное действие; зобогенный эффект, лекарственный гипотиреоз, микседема; перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, энцефалопатия, синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулит, снижение протромбина.
Передозировка
Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину.
- При совместном применении с изониазидом повышает его концентрацию в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма.
- Нарушает всасывание и снижает эффективность рифампицина, эритромицина и линкомицина.
- Нарушает усвоение цианокобаламина (возможно развития B12-дефицитной анемии).
- Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40%.
- Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов – производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов).
- При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне ПАБК изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормона в крови.
- Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.
- Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.
- Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.
- Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.
Особые указания
Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными лекарственными средствами.
В процессе лечения рекомендуется систематически исследовать мочу и кровь, контролировать активность «печеночных» трансаминаз.
Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического туберкулезного поражения не являются противопоказанием к применению. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.
При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата следует прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 13.49 г.
13,49 г препарата помещают в стеклянный флакон (стекло аналитического класса III), вместимостью 500 мл, с пробкой из бромбутиловой резины, обтянутой алюминиевым колпачком. На флаконы наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей или из полимерных материалов, самоклеющиеся.
По 1 флакону вместе с трансфло и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
При упаковке на предприятии ОАО «Фармасинтез» (Россия):По 1 флакону вместе с трансфло и инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
По 5 или 10 флаконов вместе с равным количеством трансфло и инструкций по применению в картонной коробке (для стационаров). На коробку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или из полимерных материалов, самоклеющуюся.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года. Не использовать после срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Производитель
«Сандживани Парантерал Лтд», Индия
205, П.Н.Котари Индастриал эстейт Бхандипур (Запад), Мумбаи – 400078, Индия.
Упаковано
ОАО «Фармасинтез», Россия
Юридический адрес: Россия, 664007, г. Иркутск, Красногвардейская д.23, оф. 3
Адрес производственной площадки: Россия, 664040, г. Иркутск ул. Тухачевского 3.
ОАО «Фармасинтез», Россия.
Тел: (3952) 55-03-55, факс: (3952) 55-03-25
Менеджер по регистрации
ОАО «Фармасинтез»
Рапа Н.С.
