Аминокапроновая кислота
Международное непатентованное название: Аминокапроновая кислота.
Лекарственная форма: раствор для инфузий.
Состав:
- Активное вещество: аминокапроновая кислота - 50,0 г;
- Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9,0 г; вода для инъекций - до 1,0 л.
Код АТХ: В02AA01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Кислота аминокапроновая относится к синтетическим аналогам лизина. Она ингибирует фибринолиз, конкуретно насыщая лизин-связывающие рецепторы, благодаря которым плазминоген (плазмин) связывается с фибриногеном (фибрином). Препарат также ингибирует биогенные полипептиды-кинины (тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы, тканевых киназ на фибринолиз), нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Кислота аминокапроновая обладает противоаллергической активностью, усиливает детоксицирующую функцию печени, угнетает антителообразование.
Фармакокинетика.
При внутривенном введении действие проявляется через 15-20 минут. Препарат быстро выводится почками: 40-60% введенного количества через 4 часа выделяется с мочой в неизменном виде. При нарушении выделительной функции почек концентрация кислоты аминокапроновой в крови значительно возрастает.
Показания к применению
Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия), кровотечения при хирургических вмешательствах и патологических состояниях, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови (при нейрохирургических, внутриполостных, торакальных, гинекологических и урологических операциях, в т.ч. на предстательной железе, легких, поджелудочной железе; тонзилэктомии, после стоматологических вмешательств, при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения). Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом. Преждевременная отслойка плаценты, длительная задержка в полости матки мертвого плода, осложненный аборт. Профилактика вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия), коагулопатии вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови, нарушения мозгового кровообращения, беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью
Артериальная гипотензия, кровотечения из верхних мочевыводящих путей (из-за риска интраренальной обструкции, обусловленной тромбозом клубочковых капилляров или образованием сгустков в просвете лоханки и мочеточников; применение в этом случае возможно только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск), субарахноидальное кровоизлияние, печеночная недостаточность, нарушение функции почек, детский возраст до 1 года, клапанные пороки сердца (ввиду отсутствия клинических данных по безопасности и эффективности).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата в период беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. В исследованиях на животных были выявлены нарушения фертильности и тератогенный эффект при применении аминокапроновой кислоты. Отсутствуют данные об экскреции аминокапроновой кислоты в грудное молоко, в связи с чем, на период лечения следует отказаться от грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутривенно, капельно.
- Суточная доза для взрослых: 5-30 г.
- При необходимости достижения быстрого эффекта (острая гипофибриногенемия) вводят до 100 мл 50 мг/мл раствора со скоростью 50-60 капель в минуту в течение 15-30 мин. В течение первого часа вводят в дозе 4-5 г (80-100 мл), а затем при необходимости по 1 г (20 мл) каждый час не более 8 часов или до полной остановки кровотечения.
- В случае продолжающегося или повторного кровотечения вливания 50 мг/мл раствора аминокапроновой кислоты повторяют каждые 4 часа.
-
Детям: из расчета 100 мг/кг в 1 ч, затем 33 мг/кг/ч; максимальная суточная доза 18 г/м² поверхности тела.
- Суточная доза для взрослых – 5-30 г;
- для детей до 1 года - 3 г;
- 2-6 лет – 3-6 г;
- 7-10 лет - 6-9 г;
- от 10 лет - как для взрослых.
- При острых кровопотерях:
- детям до 1 года – 6 г,
- 2-4 лет 6-9 г,
- 5-8 лет 9-12 г,
- 9-10 лет 18 г.
- Длительность лечения: 3-14 дней.
Побочное действие
Ниже указаны нежелательные лекарственные реакции, наблюдавшиеся у пациентов. Частоту нежелательных реакций классифицировали следующим образом: очень частые (≥10%), частые (от 1 % до 10%), нечастые (от 0,1% до 1%), редкие (от 0,01% до 0,1%), очень редкие (<0,01%) и неустановленной частоты.
Со стороны организма в целом:
- Часто: общая слабость, головная боль и некроз в месте введения;
- Нечасто: отек.
Со стороны иммунной системы:
- Нечасто: аллергические и анафилактоидные реакции;
- Неустановленной частоты: макулопапулезные высыпания.
Местные реакции:
- Нечасто: кожная сыпь, кожный зуд.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- Часто: артериальная гипотензия;
- Нечасто: брадикардия;
- Редко: периферическая ишемия;
- Неустановленной частоты: субэндокардиальное кровоизлияние, тромбоз.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
- Часто: боль в животе, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:
- Нечасто: агранулоцитоз, нарушения коагуляции;
- Неустановленной частоты: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
- Нечасто: мышечная слабость, миалгия;
- Редко: повышение активности креатинфосфокиназы, миозит;
- Неустановленной частоты: миопатия, миоглобинурия, рабдомиолиз.
Со стороны центральной нервной системы:
- Часто: головокружение;
- Очень редко: спутанность сознания, бред, галлюцинации, внутричерепная гипертензия, инсульт, обморок.
Со стороны верхних дыхательных путей:
- Часто: заложенность носа;
- Нечасто: одышка;
- Редко: тромбоэмболия легочной артерии;
- Неустановленной частоты: воспаление верхних дыхательных путей.
Со стороны органов чувств:
- Часто: шум в ушах;
- Редко: снижение зрения, слезотечение.
Со стороны мочеполовой системы:
- Неустановленной частоты: увеличение содержания мочевины в сыворотке крови, острая почечная недостаточность, почечная колика, нарушение функции почек, сухая эякуляция.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия, сердечная и острая почечная недостаточность, судороги, в отдельных редких случаях возможна гиперкоагуляция с риском тромбообразования и эмболии.Коррекция: Для коррекции повышенной свертываемости крови рекомендуется применять стрептокиназу, урокиназу, фибринолизин и гепарин.
Лечение: прекращение введения препарата, симптоматическая терапия.
Аминокапроновая кислота выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Может сочетаться с введением гидролизатов, растворов глюкозы (растворов декстрозы), противошоковых растворов. При остром фибринолизе дополнительно необходимо ввести фибриноген в средней суточной дозе 2-4 г (максимальная доза 8 г).
Нельзя смешивать раствор аминокапроновой кислоты с растворами, содержащими левулезу, пенициллин, а также препараты крови.
Снижение эффективности при одновременном приеме антикоагулянтов прямого и непрямого действия, антиагрегантов.
Одновременное применение с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX, и Х в комбинации [протромбинового комплекса] может сопровождаться повышенным риском тромбозов.
В раствор аминокапроновой кислоты не следует добавлять никаких лекарственных средств.
Особые указания
Аминокапроновая кислота ингибирует действие активаторов плазминогена и в меньшей степени, плазмина. Препарат не следует назначать без определенного диагноза и/или лабораторного подтверждения гиперфибринолиза. При назначении препарата необходимо установить источник кровотечения и контролировать фибринолитическую активность крови и концентрацию фибриногена в крови.
При внутривенном введении необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда, при патологических процессах в печени.
Не рекомендуется применение препарата у женщин с целью профилактики повышенных кровопотерь при родах в связи с возможностью тромбоэмболических осложнений в послеродовом периоде.
В редких случаях, после длительного применения были зарегистрированы поражение скелетной мускулатуры с некрозом мышечных волокон. Клинические проявления могут варьировать от легкой миалгии со слабостью и усталостью до тяжелой проксимальной миопатии с рабдомиолизом, миоглобинурией и острой почечной недостаточностью. При этом наблюдается повышение активности мышечных ферментов в сыворотке крови, прежде всего креатинфосфокиназы (КФК). Поэтому необходимо контролировать активность КФК у пациентов во время длительной терапии. В случае выявления увеличения активности КФК лечение препаратом следует прекратить. При возникновении миопатии, необходимо учитывать возможность поражения миокарда.
При быстром внутривенном введении препарата возможно развитие гипотензии, брадикардии и нарушений сердечного ритма.
Применение аминокапроновой кислоты может изменить результаты исследований функции тромбоцитов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Данные отсутствуют из-за исключительного применения препарата в условиях стационара.
Форма выпуска
Раствор для инфузий 50 мг/мл.
Упаковка:
По 100, 200, 250, 400, 500 мл или 1000 мл в контейнеры полимерные для инфузионных растворов однократного применения с одним или двумя портами из полиолефиновой пленки. Каждый контейнер упаковывают во вторичный пакет, изготовленный из полипропилена или из полиэтилена высокого давления, с нанесенной на него инструкцией по применению лекарственного препарата. Контейнеры во вторичной упаковке помещают в транспортную тару (ящики из гофрированного картона).
По 6, 12, 16, 24, 28 или 44 контейнеров помещают в транспортную тару (ящики из гофрированного картона) без вторичного пакета вместе с инструкциями по применению лекарственного препарата в количестве, равном количеству контейнеров (для стационаров].
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Допускается замораживание препарата при транспортировании.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель/организация принимающая претензии
ОАО «Фирма Медполимер», Россия
195279, г. Санкт-Петербург, шоссе Революции, д.69
Тел.: (812) 520-64-05, факс: (812) 520-64-08, www.medp.spb.ru.
Адрес производства: г. Санкт-Петербург, Индустриальный проспект, д. 86.
Генеральный директор
ОАО «Фирма Медполимер»
О.В. Свинцова
