Аргетт Дуо

Фармакологическое действие

Препарат Аргетт Дуо содержит диклофенак натрия. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака является торможение биосинтеза простагландинов, которые играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема капсулы с модифицированным высвобождением, из нее высвобождается и всасывается такое же количество действующего вещества, как из обычной капсулы, покрытой кишечнорастворимой оболочкой. Системная биодоступность диклофенака, высвобождающегося из капсул с модифицированным высвобождением, составляет в среднем 70% от значения этого же показателя после приема капсул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, в той же дозе. Это обусловлено эффектом «первого прохождения» через печень для лекарственных форм с замедленным высвобождением действующего вещества. Максимальная концентрация диклофенака в плазме крови меньше, чем в случае капсулы, покрытой кишечнорастворимой оболочкой. После приема капсулы с модифицированным высвобождением, 75 мг, максимальная концентрация диклофенака в плазме крови достигается в среднем за 2-3 часа.

Распределение

Связь с белками плазмы более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Кажущийся объем распределения диклофенака в организме в среднем составляет 0,12 - 0,55 л/кг. Диклофенак проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 часов.

Метаболизм

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, преимущественно, посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение

Конечный период полувыведения составляет 2 часа. Период полувыведения также непродолжителен и составляет 2 часа. Около 70% дозы выводится почками в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного действующего вещества, а также в виде метаболитов. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. Концентрация действующего вещества в плазме крови линейно зависит от величины принятой дозы.

Показания к применению

• Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в том числе:
  • ревматоидный артрит;
  • анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии;
  • остеоартроз;
  • бурсит, тендовагинит.
• Болевые синдромы со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит).
• Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, например, в стоматологии и ортопедии.
• Альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в том числе аднексит.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

• Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения из органов ЖКТ, перфорация органов ЖКТ.
• Повышенная чувствительность к диклофенаку или любому другому компоненту препарата или другим НПВП.
• III триместр беременности.
• Приступы бронхиальной астмы, крапивница или острый ринит, которые провоцируются применением ацетилсалициловой кислоты или другими НПВП.
• Нарушение функции печени тяжелой степени тяжести, почечная недостаточность (СКФ не менее 15 мл/мин/1,73 м²).
• Хроническая сердечная недостаточность, функциональный класс II-IV по классификации NYHA.
• Состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений.
• Подтвержденная гиперкалиемия.
• Аортокоронарное шунтирование (периоперационный период).
• Воспалительные заболевания кишечника (Болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения.
• Активные заболевания печени.
• Период грудного вскармливания.
• Клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца.
• Заболевания периферических артерий и сосудов головного мозга.
• Неконтролируемая артериальная гипертензия.
• Детский и подростковый возраст до 18 лет.

Особые указания

Поражение ЖКТ

При применении диклофенака, как и других НПВП, отмечались такие явления как кровотечение или изъязвление/перфорация органов ЖКТ, в ряде случаев со смертельным исходом. Данные явления могут возникнуть у пациента в любое время при применении данных препаратов с или без предшествующих симптомов или серьезных заболеваний органов ЖКТ в анамнезе. У пожилых пациентов подобные осложнения могут иметь серьезные последствия. При развитии у пациента, получающего препарат Аргетт Дуо, кровотечения или язвенного поражения органов ЖКТ, препарат следует отменить.
Для снижения риска токсического воздействия на ЖКТ у пациентов с язвенным поражением ЖКТ, особенно осложненным кровотечением или перфорацией в анамнезе, а также у пожилых пациентов препарат следует применять в минимальной эффективной дозе.
У пациентов с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также у пациентов, получающих терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты или другими лекарственными средствами, способными повысить риск поражения ЖКТ, на фоне терапии препаратом следует применять гастропротекторы (например, ингибиторы протоновой помпы или мизопростол) для снижения риска нежелательного воздействия на ЖКТ. Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, необходимо сообщать врачу обо всех симптомах со стороны пищеварительной системы.

Пациенты с бронхиальной астмой

Обострение бронхиальной астмы (непереносимость НПВП/бронхиальная астма, провоцируемая приемом НПВП), отек Квинке и крапивница наиболее часто отмечаются у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, сезонным аллергически ринитом, носовыми полипами, хронической обструктивной болезнью легких или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими ринитоподобными симптомами). У данной группы пациентов, а также у пациентов с аллергией на другие лекарственные препараты (кожные сыпь и зуд или крапивница) при применении препарата Аргетт Дуо следует соблюдать особую осторожность (готовность к проведению реанимационных мероприятий).

Кожные реакции

Такие серьезные дерматологические реакции как эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некроз, в некоторых случаях со смертельным исходом, на фоне применения диклофенака отмечались очень редко. Наибольшие риск и частота развития тяжелых дерматологических реакций отмечались в первый месяц лечения диклофенаком. При развитии у пациента, получающего препарат Аргетт Дуо, первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности, препарат следует отменить. В редких случаях при применении препарата Аргетт Дуо, как и других НПВП, возможно развитие анафилактических/анафилактоидных реакций у пациентов, ранее не получавших диклофенак.

Воздействие на печень

Поскольку в период применения препарата Аргетт Дуо может отмечаться повышение активности одного или нескольких «печеночных» ферментов, при длительной терапии препаратом в качестве меры предосторожности показан контроль функции печени. При сохранении и прогрессировании нарушений функций печени или возникновении признаков заболеваний печени, или других симптомов (например, эозинофилии, сыпи и т.п.), прием препарата необходимо отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения препарата Аргетт Дуо может развиваться без продромальных явлений.

Воздействие на почки

На фоне терапии препаратом Аргетт Дуо рекомендуется проводить контроль функции почек у пациентов с гипертонической болезнью, нарушениями функции сердца или почек, пожилых пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на функции почек, и у пациентов со значительным уменьшением объема внеклеточной жидкости любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. После прекращения терапии препаратом обычно отмечается нормализация показателей функции почек до исходных значений.

Воздействие на сердечно-сосудистую систему

Терапия НПВП, в том числе диклофенаком, в особенности, длительная терапия и терапия с использованием высоких доз, может быть ассоциирована с небольшим возрастанием риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт). У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и высоким риском развития заболеваний сердечно-сосудистой системы (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курящих) следует применять препарат с особой осторожностью, в самой низкой эффективной дозе при минимально возможной длительности лечения, поскольку риск возникновения тромботических осложнений возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения. При длительной терапии (более 4 недель) суточная доза диклофенака у таких пациентов не должна превышать 150 мг. Следует периодически проводить оценку эффективности лечения и потребности пациента в симптоматической терапии, особенно в те случаи, когда ее продолжительность составляет более 4 недель. Пациент должен быть проинструктирован о незамедлительном обращении за медицинской помощью при появлении первых симптомов тромботических нарушений (например, боли в груди, чувства нехватки воздуха, слабости, нарушения речи).

Воздействие на систему кроветворения

Препарат Аргетт Дуо может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов, в связи с чем у пациентов с нарушениями гемостаза необходимо проводить тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей. При длительном применении препарата Аргетт Дуо рекомендуется проводить регулярные клинические анализы периферической крови.

Маскирование признаков инфекционного процесса

Противовоспалительное действие препарата Аргетт Дуо и других НПВП может затруднять диагностику инфекционных процессов.

Применение одновременно с другими НПВП

Не следует применять препарат Аргетт Дуо совместно с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 из-за риска нежелательных явлений.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Пациентам, у которых на фоне применения препарата Аргетт Дуо возникают зрительные нарушения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Форма выпуска

Капсулы с модифицированным высвобождением, 75 мг. По 10 капсул в блистер, изготовленный из ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги. По 1, 2, или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Препарат не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

Дельта Медикел Промоушнз АГ, Отенбахгассе 26, Цюрих 8001, Швейцария/ Delta Medical Promotions AG, 26 Oetenbachgasse, Zurich 8001, Switzerland.

Производитель

Теммлер Ирландия Лимитед, Киллорглин, графство Керри, Ирландия/ Temmler Ireland Limited, Killorglin, County Kerry, Ireland.

Выпускающий контроль качества

Свисс Капс ГмбХ, 83043 Грассингерштрассе, 9 Бад Айблинг, Германия/ Swiss Caps GmbH, Grassingerstrasse 9, 83042 Bad Aibling, Germany.

Организация, принимающая претензии потребителей, сведения о побочных реакциях на территории Российской Федерации

ООО «Дельта Медикел»
123001 Москва, Трехпрудный пер., д.4, стр.1
Тел.: +7 (495) 981 53 54; +7 (495) 504 36 82
www.delta-medical.ru