Омнадрен® 250
Регистрационный номер: П №014397/01
- Торговое наименование: ОМНАДРЕН ® 250
- Международное непатентованное наименование (МНН): тестостерон (смесь эфиров)
- Лекарственная форма: раствор для внутримышечного введения [масляный]
Состав:
-
1 мл содержит:
- Активные вещества: тестостерона пропионат 30 мг, тестостерона фенилпропионат 60 мг, тестостерона изокапроат 60 мг, тестостерона деканоат 100 мг.
- Вспомогательные вещества: бензиловый спирт 50 мг, арахиса масло до 1 мл.
- Описание: прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого цвета.
- Фармакотерапевтическая группа: андроген
- Код АТХ: G03BA03
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Препарат Омнадрен® 250 представляет собой смесь эфиров тестостерона, аналогичного природному мужскому гормону тестостерону, в масляном растворе. Тестостерон вырабатывается в мужских половых железах, в клетках Лейдига и является основным эндогенным гормоном, необходимым для нормального роста и развития мужских половых органов и вторичных половых признаков у мужчин (рост и созревание предстательной железы, семенных пузырьков, полового члена и мошонки, развитие и распределение волос по мужскому типу, расширение гортани, изменение тембра голоса, изменения мускулатуры тела и распределение жира).
У взрослых мужчин тестостерон необходим для функционирования яичек и придатка яичка, предстательной железы и семенных пузырьков, а также для поддержания либидо, хорошего самочувствия, эректильной функции.
Лечение мужчин с гипогонадизмом препаратом Омнадрен® 250 приводит к клинически значимому повышению концентраций тестостерона, дигидротестостерона, эстрадиола в плазме, а также к снижению концентрации глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ); концентрации лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) восстанавливаются до нормального значения.
Лечение препаратом Омнадрен® 250 приводит к уменьшению симптомов дефицита тестостерона. Кроме того, увеличивается минеральная плотность костей и мышечная масса, у пациентов с ожирением происходит снижение массы тела. В процессе лечения нормализуются сексуальные функции, включая эректильную функцию и либидо.
При применении препарата снижается концентрация в плазме крови липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), стимулируется выработка эритропоэтина в почках, повышается содержание гемоглобина и гематокрит, при этом не происходит клинически значимого изменения активности «печеночных» ферментов и простатического специфического антигена (ПСА). Препарат может вызвать увеличение размеров предстательной железы, при этом функциональных изменений не отмечается.
У мужчин с гипогонадизмом и сопутствующим сахарным диабетом применение андрогенов улучшает чувствительность к инсулину и/или снижает концентрацию глюкозы в плазме крови.
У женщин тестостерон оказывает антагонистическое действие на эстрогены, подавляет гипофизарные гонадотропины, подавляет лактацию.
Фармакокинетика
Абсорбция
Препарат содержит 4 разных эфира тестостерона, каждый из которых имеет разную продолжительность действия. Эти эфиры гидролизуются до тестостерона, как только попадают в общий кровоток.
Максимальная концентрация (Стах) тестостерона в плазме крови составляет 70 нмоль/л и наступает в течение 24-48 часов после инъекции препарата и возвращается к исходному значению через 21 день после введения Омнадрена® 250.
Тестостерона пропионат после инъекции сразу проявляет свое действие, продолжающееся на протяжении 24 часов. Тестостерона изокапроат и тестостерона фенилпропионат начинают оказывать свое действие через 24 часа, которое сохраняется приблизительно 2 недели. Тестостерона деканоат начинает действовать в период, когда прекращается действие тестостерона изокапроата и тестостерона фенилпропионата, и продолжается до 2 недель.
Распределение
В плазме крови тестостерон приблизительно на 98% связывается со специфической фракцией глобулинов, связывающих тестостерон и эстрадиол.
Метаболизм и выведение
Тестостерон биотрансформируется в печени до производных 17-кетостероидов, которые после связывания с глюкуроновой или серной кислотой выводятся почками, приблизительно на 90%. В то же время 6% введенной дозы выводится через кишечник в несвязанной форме.
Показания к применению
- Заместительная терапия тестостероном при первичном или вторичном гипогонадизме у мужчин, когда дефицит тестостерона подтверждается клиническими симптомами и лабораторными тестами;
- Позднее созревание;
- Импотенция, вызванная дефицитом тестостерона;
- Посткастрационный синдром;
- Расстройства сперматогенеза.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к действующим веществам (тестостерону пропионату, тестостерону фенилпропионату, тестостерону изокапроату и тестостерону деканоату) и/или к любому вспомогательному веществу препарата;
- У пациентов с аллергическими реакциями на арахис или сою;
- Рак предстательной железы (диагностированный или подозрение на него);
- Рак грудной железы (диагностированный или подозрение на него);
- Возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применение тестостерона в данной возрастной группе).
С осторожностью
У пациентов в возрасте старше 65 лет, с артериальной гипертензией, тромбофилическими состояниями, тяжелой степенью печеночной, хронической почечной и сердечной недостаточности, ишемической болезнью сердца (со склонностью к отекам); сахарным диабетом, доброкачественной гипертрофией предстательной железы, эпилепсией, мигренью; синдромом апноэ в анамнезе, а также с такими факторами риска, как ожирение и хронические заболевания легких.
Применение в период беременности и грудного вскармливания
Препарат Омнадрен® 250 не показан для применения у женщин, в связи с чем, его применение в период беременности и грудного вскармливания противопоказано. Применение тестостерона в период беременности может привести к вирилизации плода женского пола.
Способ применения и дозы
Препарат Омнадрен® 250 следует вводить глубоко внутримышечно (в ягодичную мышцу). Режим дозирования препарата зависит, как правило, от индивидуальной реакции пациента на терапию. Обычно вводится по 1 мл раствора один раз (1 инъекция) в 3 недели.
Снижение прозрачности маслянистого раствора или появление «иголочек» не означает, что лекарственный препарат не годен. При нагревании ампулы в теплой воде — раствор становится прозрачным.
Применение препарата у особых групп пациентов
-
У пожилых пациентов (старше 65 лет):
Имеющиеся ограниченные данные не указывают на необходимость корректировки дозы препарата у пациентов пожилого возраста. -
У детей и подростков:
Применение препарата не рекомендуется у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности в данной возрастной группе.
Побочное действие
Частота нежелательных реакций была оценена в соответствии с классификацией систем и органов MedDRA следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).
-
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
Частота неизвестна: гинекомастия (феминизация), приапизм, олигозооспермия, доброкачественная гиперплазия предстательной железы. -
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Частота неизвестна: миалгия. -
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Частота неизвестна: кожный зуд, акне, алопеция и себорея. -
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Частота неизвестна: задержка соли и воды. -
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Частота неизвестна: тошнота. -
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Частота неизвестна: нарушение функции печени. -
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Частота неизвестна: полицитемия. -
Нарушения со стороны сосудов:
Частота неизвестна: артериальная гипертензия. -
Нарушения психики:
Частота неизвестна: депрессия, изменение настроения, изменение либидо. -
Доброкачественные, злокачественные и не уточненные новообразования (включая кисты и полипы):
Частота неизвестна: рак предстательной железы. -
Лабораторные и инструментальные данные:
Часто: увеличение содержания гемоглобина и гематокрита, количества эритроцитов;
Частота неизвестна: снижение концентрации ЛПВП, ЛПНП и триглицеридов, увеличение концентрации ПСА. -
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Частота неизвестна: воспаление и боль в месте инъекции.
Важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях после применения лекарственного препарата. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг баланса пользы и риска, связанных с лекарственным препаратом. Медицинские работники должны сообщать о любых подозрительных побочных явлениях.
Передозировка
Острая токсичность тестостерона низкая. Никаких специальных терапевтических мер при передозировке не требуется, за исключением отмены препарата или снижение его дозы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пероральные антикоагулянты
При совместном применении с непрямыми пероральными антикоагулянтами – производными кумарина тестостерон может увеличивать их действие, в связи с чем, необходим частый мониторинг протромбинового времени и, при необходимости, снижение дозы антикоагулянтов.
Инсулин и другие гипогликемические препараты
Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и потребность пациента в инсулине или других гипогликемических препаратах, поэтому пациенты с сахарным диабетом должны периодически проводить контроль гликемии на фоне терапии тестостероном.
Адренокортикотропный гормон (АКТГ), глюкокортикостероиды (ГКС)
Сопутствующее введение АКТГ или ГКС может вызвать усиление периферических отеков, особенно у людей с заболеваниями печени, сердца или склонностью к образованию отеков.
Оксифенбутазон
Андрогены увеличивают концентрацию оксифенбутазона при одновременном применении.
С лекарственными средствами, индуцирующими микросомальные ферменты печени
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты, карбамазепин, салицилаты, фенитоин, примидон) при одновременном применении могут снижать концентрацию тестостерона в плазме крови, что может потребовать коррекцию его дозы.
С лекарственными средствами, ингибирующими микросомальные ферменты печени
Ингибиторы микросомальных ферментов печени при одновременном применении могут повышать концентрацию тестостерона в плазме крови, что также может потребовать коррекцию его дозы.
Андрогены могут снижать концентрацию тироксинсвязывающего глобулина, что в свою очередь приводит к снижению концентрации трийодтиронина (Т4); концентрация же свободного тироксина (Т3) не изменяется. Клинических проявлений дисфункции щитовидной железы не выявлено.
Особые указания
Препарат Омнадрен® 250 предназначен исключительно для внутримышечных инъекций.
Внимание: в случае болезненной эрекции введение лекарственного препарата следует прекратить.Медицинское обследование
Концентрация тестостерона должны контролироваться в начале введения и регулярно во время лечения. Врачи должны корректировать дозировку индивидуально, чтобы обеспечить концентрацию тестостерона при нормальной функции гонад. Определение концентрации тестостерона должно быть проведено до начала терапии препаратом, а также 1 раз в 3 месяца в течение первого года терапии, далее один раз в год необходимо проводить пальцевое ректальное исследование предстательной железы и определение концентрации ПСА с целью исключения доброкачественной гиперплазии предстательной железы и субклинического рака предстательной железы.
У пациентов, получающих длительную терапию андрогенами, необходимо регулярно контролировать следующие лабораторные параметры: гемоглобин и гематокрит, тесты функции печени и липидный профиль.
Новообразования
У пациентов с раком грудной железы и метастазами в кости развивается гиперкальциемия либо спонтанно (на фоне злокачественного новообразования) или на фоне терапии андрогенами/анаболическими стероидами. У таких пациентов рекомендуется регулярный контроль концентрации кальция в плазме крови. В случае выявления гиперкальциемии введение тестостерона следует прекратить и провести соответствующее лечение. Терапия тестостероном может быть продолжена только после восстановления нормальной концентрации кальция в плазме крови.
Тяжелая степень печеночной, хронической почечной и сердечной недостаточности, ишемическая болезнь сердца.
Лечение тестостероном может вызывать задержку натрия и воды в организме. В случае развития у таких пациентов серьезных осложнений, характеризующихся периферическими отеками при наличии или отсутствии хронической сердечной недостаточности, требуется прекращение терапии тестостероном.
Артериальная гипертензия
Тестостерон может вызвать повышение артериального давления, поэтому препарат Омнадрен® 250 следует использовать с осторожностью у пациентов с артериальной гипертензией.
Нарушение свертываемости крови
Следует проявлять осторожность при использовании тестостерона у пациентов с тромбофилией, поскольку анализ пострегистрационных исследований показал наличие случаев тромбоза у этих пациентов во время лечения тестостероном. Следует учитывать риск развития кровотечений при в/м введение тестостерона пациентам с врожденными или приобретенными нарушениями свертываемости крови.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов наблюдается повышенный риск развития гиперплазии или рака предстательной железы. Перед и во время лечения следует проверить состояние предстательной железы и контролировать концентрацию ПСА.
Существует ограниченный опыт в области безопасности и эффективности применения препарата Омнадрен® 250 у пациентов старше 65 лет. В настоящее время нет консенсуса относительно соответствующих возрасту рекомендованных показателей уровня тестостерона. Однако следует учитывать, что физиологическая концентрация тестостерона в сыворотке плазмы крови уменьшается с возрастом.
Репродуктивная функция
Использование препарата Омнадрен® 250 для терапии мужчин, особенно в высоких дозах, может привести к снижению репродуктивной функции, включая олигоспермию.
Применение препарата у пациентов с наличием аллергии на арахис или сою противопоказано.
Применение препарата у пациентов с эпилепсией и мигренью должно проводиться под тщательным медицинским наблюдением, так как возможно ухудшение течения заболеваний на фоне терапии.
У пациентов с апноэ в анамнезе и доброкачественной гипертрофией предстательной железы препарат применяют с осторожностью.
В случае развития нежелательных реакций, связанных с тестостероном терапию препаратом Омнадрен® 250 прекращают и возобновляют ее с более низкой дозы препарата.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами.
Применение препарата Омнадрен® 250 не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска
- Раствор для внутримышечного введения [масляный], 250 мг/мл.
- По 1 мл в ампулы из бесцветного стекла. На ампуле находится коричневая полоска и обозначение места вскрытия – белая точка и бесцветная насечка.
- На ампулу наклеивают этикетку из самоклеющейся бумаги.
- По 1 ампуле вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
- Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15° до 25 °С.
- Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
- 3 года.
- Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения:
ООО «ВАЛЕАНТ», 115162, Москва, ул. Шаболовка, д. 31, стр. 5, Россия.
Производитель
Все стадии производственного процесса:
Фармзавод Ельфа А.О.
58-500 Еленя Гура, ул. В.Поля 21, Польша.
Организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «ВАЛЕАНТ», 115162, Москва, ул. Шаболовка, д. 31, стр. 5, Россия.
Тел./факс: +7 (495) 510-28-79.
Директор по регистрации в России
и странах СНГ ООО «ВАЛЕАНТ»
Козлова Т.В.
