Бетагистин

Лекарственная форма

Таблетки.

Состав

1 таблетка с дозировкой 8 мг содержит:

• активное вещество: Бетагистина дигидрохлорид – 8 мг;
• вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 68 мг, лактоза моногидрат – 50 мг, кроссповидон – 7,0 мг, магния стеарат – 1,4 мг, повидон – 4,2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1,4 мг.

1 таблетка с дозировкой 16 мг содержит:

• активное вещество: Бетагистина дигидрохлорид – 16 мг;
• вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 109 мг, лактоза моногидрат – 100 мг, кроссповидон – 12,5 мг, магния стеарат – 2,5 мг, повидон – 7,5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 2,5 мг.

1 таблетка с дозировкой 24 мг содержит:

• активное вещество: Бетагистина дигидрохлорид – 24 мг;
• вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 101 мг, лактоза моногидрат – 100 мг, кроссповидон – 12,5 мг, магния стеарат – 2,5 мг, повидон – 7,5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 2,5 мг.

Описание

• Дозировка 8 мг: Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.
• Дозировка 16 мг: Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
• Дозировка 24 мг: Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Гистамина препарат.

Код АТХ

N07CA01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Агонист Н₁-гистаминовых рецепторов сосудов внутреннего уха и антагонист Н₃-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер центральной нервной системы (ЦНС). Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических Н₃-рецепторов и снижения количества Н₃-рецепторов.

Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека. Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию (за счет антагонизма с Н₃-гистаминовыми рецепторами). Облегчает симптоматику при синдроме Меньера и вертиго.

Фармакокинетика

• Всасывание: При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (Cmax) препарата в крови ниже, чем при приеме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи замедляет всасывание.
• Распределение: Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%.
• Метаболизм: После всасывания препарат быстро и практически полностью метаболизируется с образованием метаболитов: 2-пиридилуксусная кислота (основной метаболит, не обладающий фармакологической активностью) и диметилбетагистина. Максимальная концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме (или моче) достигается через час после приема. Период полувыведения приблизительно 3,5 часа.
• Выведение: При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче в виде 2-пиридилуксусной кислоты. Практически полное выведение веществ препарата происходит в течение суток в основном через почки (примерно 90%), оставшиеся 10% выводятся через кишечник и печень. Скорость выведения остается постоянной, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина.

Показания к применению

• Лечение синдрома Меньера, характеризующегося головокружением (сопровождающееся тошнотой и рвотой), снижением слуха и шумом в ушах;
• Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
• Беременность, период лактации;
• Дети до 18 лет (в связи с отсутствием данных);
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу);
• Феохромоцитома.

С осторожностью

Бетагистин следует назначать с осторожностью при лечении больных с язвенной болезнью желудка или 12-перстной кишки в анамнезе. Пациенты с бронхиальной астмой в период лечения должны регулярно наблюдаться у врача.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Недостаточно данных для оценки воздействия препарата в период беременности и лактации. В связи с этим не рекомендуется прием при беременности. На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь, во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

• Таблетки 8 мг: по 1-2 таблетки 3 раза в день.
• Таблетки 16 мг: по 1/2-1 таблетке 3 раза в день.
• Таблетка 24 мг: по 1 таблетке 2 раза в день.

Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции на лечение. Улучшение иногда наблюдается только через несколько недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются после нескольких месяцев лечения.

Побочное действие

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующей градации: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (≤1/10000), частота неизвестна.

• Аллергические реакции: частота неизвестна – гиперчувствительность, в том числе анафилактические реакции, ангионевротический отек.
• Со стороны нервной системы: часто – головная боль, слабость, утомляемость, головокружение, вялость, сонливость, бессонница.
• Со стороны кожных покровов: частота неизвестна – крапивница, зуд, сыпь, покраснение.
• Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота, боль в животе, диарея; частота неизвестна – боль в эпигастрии, изжога.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – ощущение жара, сердцебиение.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, гиперемия кожи лица, головокружение, тахикардия, снижение артериального давления, бронхоспазм; сонливость (при приеме в дозе до 640 мг); при приеме в дозе более 640 мг имелись сообщения о появлении судорог, сердечно-легочный осложнений.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Антигистаминные лекарственные средства снижают эффект бетагистина. При одновременном применении с блокаторами Н₁-гистаминовых рецепторов терапевтический эффект бетагистина может снизиться.

Случаи взаимодействия или несовместимости с другими лекарственными препаратами неизвестны.

Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов цитохрома P450 in vivo.

Данные in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют моноаминоксидазу (МАО), включая МАО подтипа В (например, селегилин).

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО-В).

Особые указания

Терапевтический эффект в ряде случаев нарастает в течение нескольких месяцев от начала лечения.

Влияние на способность управления автотранспортом и работу с механизмами

Бетагистин не обладает седативным эффектом и не влияет на способность к вождению автотранспорта или работе с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки 8 мг, 16 мг, 24 мг.

По 10, 12 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1, 2, 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Для стационаров: по 500, 1000 или 2000 таблеток в банку полимерную выдувную из полипропилена, укупоренную крышкой из полипропилена.

По 1, 2, 3, 4, 5, 6 банок вместе с инструкциями по применению помещают в групповую упаковку.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

ЗАО «ЦНТ Здоровье»
121151, Россия, г. Москва, Кутузовский пр-т, д. 24Б, стр. 1.
Тел./факс: + 7 (499) 702-00-36.

Производитель / Организация, принимающая претензии

АО «Рафарма»

1. 399540, Россия, Липецкая область, Тербунский район, поселение Тербунский с/с, с. Тербуны, ул. Дорожная, д. 6А.
   Тел./факс: +7 (47474) 2-16-72.
2. 142432, Россия, Московская область, Ногинский район, г. Черноголовка, пр-т Академика Семенова, д. 1, корп.2/2. Тел./факс: +7 (496) 522-20-16.

Генеральный директор
ЗАО «ЦНТ Здоровье»
Шашкова И. Б.