Диафлекс Ромфарм

Лекарственная форма: капсулы

Состав на одну капсулу:

• действующее вещество: диацереин – 50,00 мг;
• вспомогательные вещества: магния стеарат – 12,50 мг, лактозы моногидрат (капсулак 60) – до 250,00 мг;
• состав капсулы: титана диоксид – 0,750 мг, краситель железа оксид желтый – 2,2125 мг, желатин – до 75,00 мг.

Описание: капсулы твердые желатиновые № 1 желтого цвета со слабым коричневатым оттенком. Содержимое капсул – гомогенный порошок желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: противовоспалительные и противоревматические препараты; нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты; другие нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты.

Код АТХ: M01AX21

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Диацереин - производное антрахинолина, диацетилированное производное реина. Метаболизируясь до активного метаболита реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе. Кроме того, диацереин ингибирует действие других цитокинов, вызывающих воспаление, включая интерлейкин-6, фактор некроза опухоли-альфа (ФНО-а). Диацереин замедляет синтез металлопротеиназ (коллагеназы, эластазы), которые участвуют в процессе повреждения хрящевой ткани. При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов, не влияет на синтез простагландинов.

Препарат обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью при пероральном приеме. Действие развивается через 2-4 недели.

Фармакокинетика

Абсорбция

При приеме внутрь диацереин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) – 144 мин. При однократном приеме в дозе 50 мг Стах – 3,15 мг/л, при многократном приеме в связи с кумуляцией препарата Стах повышается. Биодоступность составляет 50-65%. Биодоступность увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей.

Метаболизм и распределение

Полностью метаболизируется (деацетилируется) до активного метаболита – реина. Связь реина с белками (альбумином) плазмы крови составляет практически 100%. Реин накапливается в органах и тканях в течение периода до 168 ч после приема внутрь. Наибольшая концентрация реина наблюдается в почках и селезенке. В небольших количествах накапливается в ткани мозга, костном мозге, костной ткани и глазном яблоке. Реин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Трансплацентарный перенос составляет около 3% от концентрации реина в плазме крови через 45 мин после приема внутрь.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде (20%), в виде глюкуронида (60%), в виде сульфата – 20%. Период полувыведения (Т1/2) – 255 мин.

Показания к применению

Симптоматическое лечение остеоартроза тазобедренных и коленных суставов при отсутствии необходимости достижения быстрого эффекта.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к диацереину, другим компонентам препарата или к производным антрахинона (например, слабительные препараты);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, (глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• активные заболевания печени и/или заболевания печени в анамнезе;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
• воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
• кишечная непроходимость;
• боль в животе неясного генеза;
• беременность, период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет.

С осторожностью

• Почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин); синдром раздраженной толстой кишки; возраст старше 65 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

В связи с отсутствием клинических данных применение диацереина в период беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Диацереин, как и другие препараты этой группы, может быть обнаружен в материнском молоке. В связи с этим, препарат противопоказан в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Для приёма внутрь.

Назначать препарат должен специалист с опытом лечения остеоартроза.

Стандартный приём – по 1 капсуле (50 мг) 2 раза в сутки (утром и вечером) во время или после приёма пищи. Так как в течение первых двух недель приёма препарат может вызвать ускорение транзита содержимого кишечника, рекоменду-ется начинать лечение с приёма одной капсулы (50 мг) в сутки во время приёма пищи (например, ужина) в течение первых 2-4 недель. Затем дозу можно увеличить до одной капсулы (50 мг) 2 раза в сутки во время приёма пищи утром и вечером.

Капсулу необходимо проглатывать целиком, не открывая и не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Лечение проводится непрерывно длительно или курсами продолжительностью не менее 4 месяцев.

Пожилой возраст

Поскольку пациенты пожилого возраста более уязвимы для осложнений, связан-ных с острой диареей, не рекомендуется назначать диацереин пациентам в воз-расте старше 65 лет с диареей в анамнезе. В случае возникновения диареи, необ-ходимо прекратить лечение и проконсультироваться с лечащим врачом.
Не требуется изменения дозировки при лечении пациентов старшего возраста.

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) доза препарата должна быть снижена до 50 мг (1 капсула) в сутки.

Побочное действие

В соответствии с классификацией ВОЗ нежелательные эффекты классифициро-ваны в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000); частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Нарушения со стороны иммунной системы

• Нечасто: аллергические реакции, крапивница, бронхоспазм, ангионевротиче-ский отек, анафилактический шок.

Нарушения со стороны ЖКТ:

• Редко: диарея, тошнота, рвота, боль в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

• Нечасто: повышение активности «печеночных» ферментов.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

• Нечасто: кожный зуд, сыпь.

Общие расстройства:

• Редко: недомогание.
• Частота неизвестна: интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от рН) от желтого до коричневого цвета (не имеет клинического значения и не требует от-мены препарата или снижения его дозы).

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или Вы заметили другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, со-общите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: диарея, слабость.
Лечение: симптоматическое. При выраженной диарее необходимо восполнение водно-электролитного баланса.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лекарственные средства, содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидрок-сид (антациды), снижают абсорбцию и биодоступность диацереина.

При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препа-ратами, влияющими на микрофлору кишечника, а также веществами, увеличива-ющими объем содержимого кишечника и скорость его опорожнения (например, большое количество клетчатки), может повыситься частота нежелательных реак-ций со стороны кишечника.

Одновременное применение со слабительными средствами не рекомендуется.
Диацереин может вызвать развитие диареи и гипокалиемии. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с диуретиками (петлевыми и тиа-зидными) и/или сердечными гликозидами (дигоксином, дигитоксином) в связи с повышением риска развития аритмии.

Особые указания

Продолжительность лечения может быть длительной. В период, предшествую-щий развитию терапевтического эффекта диацереин можно принимать одновре-менно с анальгетиками и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП). В отличие от НПВП диацереин не вызывает язв желудочно-кишечного тракта.

Необходим периодический контроль показателей крови, функциональных проб печени (активности «печеночных» трансаминаз), (КК и концентрации креатинина). При ухудшении функции почек необходимо снизить дозу препарата или его отменить.

В процессе лечения может иметь место интенсивное окрашивание мочи от жел-того до коричневого цвета (в зависимости от рН), что не требует снижения дозы или отмены препарата. Окрашивание мочи может затруднять интерпретацию ре-зультатов анализа мочи (например, на содержание глюкозы).

Не рекомендуется применение диацереина при быстропрогрессирующем остео-артрозе тазобедренного и коленного суставов вследствие медленного развития клинического эффекта препарата.

Диарея

Приём диацереина может приводить к развитию диареи (см. раздел «Побочное действие»), что может вызвать обезвоживание и гипокалиемию. При развитии диареи следует прекратить прием препарата и немедленно связаться с врачом, чтобы обсудить альтернативное лечение.
Следует избегать одновременного применения слабительных лекарственных средств.
Необходимо проявлять осторожность, если пациент одновременно получает ди-уретики, так как могут развиться обезвоживание и гипокалиемия. Особую осто-рожность следует соблюдать при гипокалиемии у пациентов, получавших сердеч-ные гликозиды (дигитоксин, дигоксин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Гепатотоксичность

В ходе пострегистрационного мониторинга были выявлены редкие случаи повы-шения активности печеночных ферментов в сыворотке крови и симптоматиче-ское острое поражение печени (см. раздел «Побочное действие»).

Перед началом лечения пациента следует опросить о сопутствующих, текущих и имеющихся в анамнезе заболеваниях печени, провести обследование для выявле-ния нарушений функционального состояния печени. Заболевания печени явля-ются противопоказанием к применению диацереина (см. раздел «Противопоказа-ния»).

Необходимо выполнять контроль лабораторных и клинических проявлений по-вреждения печени, соблюдать меры предосторожности при одновременном при-менении с другими лекарственными средствами с характерным риском развития гепатотоксических реакций. Пациентам следует рекомендовать ограничить по-требление алкоголя во время применения диацереина.

Лечение препаратом диацереина необходимо прекратить, если выявлено повы-шение активности печеночных ферментов или выявлено развитие симптомов по-ражения печени. Пациента следует проинформировать о симптомах гепатоток-сичности и рекомендовать немедленно обращаться к врачу в случае появления подозрения на развитие симптомов поражения печени.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Влияние диацереина на концентрацию внимания, быстроту психомоторных реак-ций при управлении транспортными средствами, механизмами и занятий дру-гими потенциально опасными видами деятельности не изучалось.

Форма выпуска

Капсулы 50 мг.
По 10 капсул помещают в контурные ячейковые термосвариваемые упаковки из поливинилхлорида (ПВХ) / поливинилиденхлорида (ПВДХ) / алюминиевой фольги.
По 3, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по примене-нию помещают в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.
В недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.,
ул. Ероилор № 1А, г. Отопень, 075100, уезд Ильфов, Румыния.

Производитель (все стадии, включая выпускающий контроль качества)

К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.,
ул. Ероилор № 1А, г. Отопень, 075100, уезд Ильфов, Румыния.

Организация, принимающая претензии потребителей:

Представитель производителя в РФ:
ООО «Ромфарма», Россия
121596, г. Москва, ул. Горбунова, д. 2, строение 3, этаж 6, пом. II, ком. 20-20A.