Л-ОПТИК РОМФАРМ

Торговое наименование препарата:

Л-ОПТИК РОМФАРМ

Международное непатентованное наименование:

левофлоксацин

Лекарственная форма:

капли глазные

Состав:

В 1 мл препарата содержится:

• действующее вещество: левофлоксацина гемигидрат в пересчете на левофлок-
  сацин - 5,00 мг;
• вспомогательные вещества: натрия хлорид - 8,75 мг, бензалкония хлорид - 0,05
  мг, 10% раствор хлористоводородной кислоты или 1 М раствор натрия гидрок-
  сида - до рН 6,50 ± 0,05, вода очищенная - до 1,0 мл.

Описание:

От бледно-желтого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета
прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное средство фторхино-
лон.

Код АТХ:

S01AE05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Левофлоксацин – синтетический антибактериальный препарат широкого спек-
тра действия из группы фторхинолонов. В качестве активного вещества содер-
жит левофлоксацин – левовращающий изомер офлоксацина.

Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV,
нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК,
вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке
и мембранах микробных клеток.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов
in vitro и in vivo.

К действию препарата чувствительны:

• in vitro чувствительны (минимальная подавляющая концентрация (МПК) ≤2
  мг/мл, зона ингибирования >17 мм):
  • аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis,
    Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (в
    т.ч. Enterococcusfaecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коа-
    гулазоотрицательные метициллинчувствительные/умеренно чувствитель-
    ные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штам-
    мы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы),
    Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие); Streptococcus spp. групп С
    и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia (пенициллинчув-
    ствительные/умеренно
    чувствительные/резистентные штаммы),
    Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridians (пенициллин-
    чувствительные/резистентные штаммы);
  • аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч.
    Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter
    freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (Enterobacter aerogenes, En-
    terobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus du-
    creyi, Haemophilus influenza (ампициллинчувствительные/резистентные
    штаммы), Наеmophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в
    т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (проду-
    цирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella mor-
    ganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пени-
    циллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurel-
    la canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus
    vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii),
    Pseudomonas spp. (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeru-
    ginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Serratia spp. (в т.ч.
    Serratia marcescens), Salmonella spp.;
  • анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp.,
    Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.,
    Propionibacterium spp., Veilonella spp.;
  • другие микроорганизмы: Bartonella
    spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis,
    Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч.
    Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis,
    Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
• Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л; зона ингибирования
  16-14 мм):
  • аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium
    urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus
    epidermidis
    (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus
    haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы);
  • аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni,
    Campylobacter coli;
  • анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Porphyromonas spp.
• Устойчивые микроорганизмы (МПК ≥8 мг/л; зона ингибирования < 13 мм):
  • аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus
    (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоот-
    рицательные метициллинрезистентные штаммы);
  • аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans;
  • анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron;
  • другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса
мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизо-
меразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на
пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для
Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противо-
микробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувстви-
тельность микроорганизмов к левофлоксацину.

В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не
наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими
противомикробными средствами.

Фармакокинетика

После инстилляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке.
В исследованиях на здоровых добровольцах было показано, что средние кон-
центрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 часов по-
сле местного применения, составили 17,0 мкг/мл и 6,6 мкг/мл, соответственно.
У пяти из шести добровольцев концентрации левофлоксацина составляли 2
мкг/мл и выше через 4 часа после инстилляции. У четырех из шести доброволь-
цев эта концентрация сохранилась через 6 часов после инстилляции.

Средняя концентрация левофлоксацина при применении глазных капель в водя-
нистой влаге статистически значимо выше средней концентрации офлоксацина
(р=0,0008). Фактически она приблизительно вдвое выше, чем средняя концен-
трация офлоксацина (1139,9 ± 717,1 нг/мл и 621,7 ± 368,7 нг/мл, соответствен-
но).

Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 час после приме-
нения от 0,86 нг/мл в 1-е сутки до 2,05 нг/мл. Максимальная концентрация ле-
вофлоксацина в плазме, равная 2,25 нг/мл, выявлена на 4-е сутки после двух
дней применения препарата каждые 2 часа до 8 раз в сутки. Максимальные кон-
центрации левофлоксацина, достигавшиеся на 15-й день, более чем в 1000 раз
ниже тех концентраций, которые отмечаются после приема внутрь стандартных
доз левофлоксацина.

Показания к применению

Лечение поверхностных бактериальных инфекций глаза, вызванных
чувствительными микроорганизмами, у взрослых и детей старше 1 го-
да.

• Профилактика осложнений после хирургических и лазерных операций
  на глазу.

При применении препарата следует учитывать официальные национальные
рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а
также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к левофлоксацину, к вспомогательным веществам
  препарата, а также к другим хинолонам.
• Детский возраст до 1 года.

С осторожностью

Если препарат применяется у детей, перед приемом препарата обязательно про-
консультируйтесь с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Нет достаточных данных по применению левофлоксацина у беременных жен-
щин. Результаты доклинических исследований не указывают на прямой или
косвенный неблагоприятный эффект в отношении токсического воздействия на
репродуктивную функцию и внутриутробное развитие. Потенциальный риск
препарата для людей не известен. Глазные капли левофлоксацина можно при-
менять во время беременности, если потенциальная польза для матери превы-
шает возможный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Левофлоксацин проникает в грудное молоко. Однако, при применении лево-
флоксацина в терапевтических дозах, воздействие на грудного ребенка не ожи-
дается. Глазные капли левофлоксацина можно применять во время грудного
вскармливания, если потенциальная польза для матери превышает любой воз-
можный риск для грудного ребенка.

Фертильность

После местного применения левофлоксацин не вызывал ухудшения фертильно-
сти у крыс при воздействии, значительно превышающем максимальную дозу
для человека.

Способ применения и дозы

Местно, в пораженный глаз. Длительность курса лечения определяется тяже-
стью состояния, его клиническими и бактериологическими особенностями.
Средняя продолжительность курса терапии составляет 5 дней. По 1-2 капле в
пораженный глаз (а) каждые 2 часа до 8 раз в сутки в период бодрствования в
течение первых 2 суток, затем четыре раза в сутки с 3 по 5 дни. При применении
нескольких лекарственных препаратов интервал между их инстилляциями дол-
жен составлять не менее 15 минут.

Побочное действие

Классификация побочных реакций по органам и системам с указанием частоты
их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000,
<1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), в том числе отдель-
ные сообщения, частота неизвестна (частота не может быть оценена на основе
имеющихся данных).

Частота встречаемости нежелательных реакций в ходе терапии левофлокса-
цином составила около 10%. Нежелательные реакции от легкой до средней степе-
ни тяжести отмечались преимущественно со стороны органа зрения.

• «Нарушения со стороны иммунной системы»: редко системные аллергические
  реакции, в т.ч. кожная сыпь; очень редко – анафилактический шок.
• «Нарушения со стороны нервной системы»: нечасто головная боль.
• «Нарушения со стороны органа зрения»: часто жжение в глазу, снижение зре-
  ния, нитчатое слизистое отделяемое в конъюнктивальной полости; нечасто
  хемоз, инъецирование конъюнктивы, папиллярный конъюнктивит, отек век,
  эритема век, дискомфорт в глазу, зуд в глазу, боль в глазу, синдром «сухого»
  глаза, светобоязнь.
• «Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и сре-
  достения»: нечасто
  ринит, очень редко отек гортани.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они
усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные
в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Количество левофлоксацина, содержащееся в одном флаконе глазных капель,
слишком мало, чтобы вызвать токсические реакции даже после случайного при-
ема внутрь. После местного применения избыточной дозы глазных капель
Л-ОПТИК РОМФАРМ, глаз следует промыть чистой (водопроводной) водой
комнатной температуры.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Так как максимальная концентрация левофлоксацина в плазме после местного
применения в 1000 раз меньше, чем при пероральном приеме, эффекты взаимо-
действия с другими лекарственными средствами маловероятны.

Особые указания

Во избежание загрязнения раствора, кончиком капельницы не следует прика-
саться к векам и тканям вокруг глаза.

Л-ОПТИК РОМФАРМ, капли глазные 0,5% нельзя вводить субконъюнктиваль-
но и в переднюю камеру глаза.

Фторхинолоны для системного применения могут вызывать аллергические ре-
акции, даже после однократного применения. Если возникают аллергические
реакции в ходе лечения левофлоксацином, необходимо немедленно прекратить
применение препарата.

При длительном лечении левофлоксацином (как и другими антибиотками) воз-
можен избыточный рост нечувствительных микроорганизмов, в т.ч. грибковой
флоры.

В случае ухудшения течения заболевания или отсутствия улучшения при при-
менении препарата, необходимо отменить терапию левофлоксацином и перейти
на терапию антибактериальными препаратами других групп, с проведением
расширенного офтальмологического обследования, включающего биомикро-
скопию и флюоресцеиновый тест. Сведения об эффективности и безопасности
применения левофлоксацина в терапии язв роговицы отсутствуют. В ходе кли-
нических исследований не отмечено образования преципитатов роговицы.

Капли не следует применять при ношении мягких контактных линз, в связи с
наличием в каплях бензалкония хлорида, который может абсорбироваться кон-
тактными линзами и оказать неблагоприятное действие на ткани глаза и вызвать
изменение цвета контактных линз.

Не следует носить контактные линзы любого типа при наличии симптомов бак-
териального конъюнктивита.

При одновременном использовании нескольких офтальмологических препара-
тов для местного применения необходимо соблюдать 15-минутный интервал
между инстилляциями.

Распространенность приобретенной резистентности высеваемых штаммов
микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона
и с течением времени. В связи с этим требуется информация о резистентности к
левофлоксацину в конкретной стране. Для терапии тяжелых инфекций или при
неэффективности лечения должен быть установлен микробиологический диа-
гноз с выделением возбудителя и определением его чувствительности к лево-
флоксацину.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, меха-

низмами

Препарат не оказывает существенного влияния на способность управлять
транспортными средствами, механизмами. Непосредственно после инстилля-
ции возможно временное затуманивание зрения. Не рекомендуется управлять
транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными
видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций, до восстановления четкости зрительного
восприятия.

Форма выпуска

Капли глазные 0,5%.
По 5 мл раствора в белый полимерный флакон-капельницу закрытый полимер-
ной крышкой с предохранительным кольцом. По одному флакону-капельнице
вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

• При температуре не выше 25° С.
• В недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
После вскрытия флакона капли следует использовать в течение 4-х недель.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.
Ул. Ероилор № 1А, Отопень, Румыния

Организация, принимающая претензии

Претензии по качеству препарата направлять по адресу:
Представитель производителя в РФ
ООО «Ромфарма»
121596, г. Москва, ул. Горбунова, д. 2, строение 204
Тел./факс (495) 269-00-39

Доверенный представитель
Т.С. Колодезная