Аминосалициловая кислота

Аминосалициловая кислота: инструкция по медицинскому применению

Фармакологическая группа

Противотуберкулезное средство.

Фармакодинамика

Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis, подавляя синтез фолиевой кислоты или компонентов клеточной стенки микобактерий. Препарат активен только в отношении размножающихся микобактерий и применяется в комбинации с другими противотуберкулезными средствами для замедления развития резистентности.

Фармакокинетика

После внутривенного введения достигаются высокие концентрации в крови, тканях, очагах казеозного распада и плевральном выпоте. Метаболизируется в печени, выводится почками. Период полувыведения составляет 30-60 минут, при почечной недостаточности — до 23 часов.

Показания к применению

Туберкулез различных форм и локализаций при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным средствам (в комбинации с ними).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте или другим компонентам препарата, декомпенсированная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отеки, связанные с гипернатриемией, тяжелая почечная или печеночная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, обострение воспалительных заболеваний кишечника, декомпенсированный гипотиреоз, эпилепсия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, амилоидоз, гипокоагуляция, тромбофлебит.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности — только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутривенно инфузионно. Суточная доза вводится 1 раз в день в течение 2-4 часов.
Начинают инфузию со скоростью 30 капель в минуту, при отсутствии реакций увеличивают до 40-60 капель в минуту.

• Взрослые и дети старше 14 лет: 10-15 г в сутки.
• Дети от 7 до 14 лет: 200 мг/кг массы тела в сутки.
• Дети от 0 до 7 лет (включая недоношенных): 200-300 мг/кг массы тела в сутки.
• Максимальная суточная доза для детей: 10 г.
• Истощенные взрослые (менее 50 кг): максимальная суточная доза — 6 г.

При длительном применении рекомендуется поддержание электролитного баланса. Курсы лечения определяются индивидуально, средняя продолжительность — от 1-2 месяцев до нескольких лет.

Побочное действие

• Инфекционные и паразитарные заболевания: неизвестно — суперинфекции.
• Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, лимфоцитоз, увеличение протромбинового времени, петехии, геморрагическая пурпура.
• Со стороны эндокринной системы: часто — угнетение функции щитовидной железы с диффузным зобом.
• Со стороны обмена веществ: редко — электролитные нарушения (особенно гипокалиемия).
• Со стороны ЦНС: психоз, клонико-тонические судороги, симптомы паралича.
• Со стороны дыхательной системы: синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, аллергический легочный инфильтра).
• Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, дискомфорт в желудке, изжога, метеоризм, избыточное слюнотечение, потеря аппетита; коликообразные боли в животе; кровотечения из пептической язвы.
• Со стороны печени: повышение активности трансаминаз с желтухой или без, лекарственный гепатит, печеночная недостаточность.
• Со стороны почек: альбуминурия, цилиндрурия, микрогематурия; нормогликемическая или гипергликемическая глюкозурия; повышение концентрации мочевины в плазме крови, кристаллурия.
• Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница, энантема); тяжелые аллергические реакции (мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), волчаночноподобный синдром, ангионевротический отек, отечность суставов, лекарственная лихорадка, анафилактический шок.

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Снижает абсорбцию дигоксина (при приеме внутрь).
• Нарушает усвоение цианокобаламина (возможно развитие В12-дефицитной анемии).
• Фармацевтически несовместим с рифампицином и протионамидом.
• При совместном применении с изониазидом повышает его концентрацию в плазме (риск токсичности).
• При совместном применении с фенитоином увеличивает его концентрацию в плазме (риск токсичности).
• Одновременное применение с этионамидом повышает риск побочных эффектов.
• Совместное применение с салицилатами, фенилбутазоном и другими препаратами, связывающими белки плазмы, повышает концентрацию аминосалициловой кислоты.
• Ингибирует всасывание фолиевой кислоты (повышение токсичности метотрексата).
• Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов.
• Совместное применение с препаратами йода изменяет концентрацию тироксина и ТТГ.
• Аммония хлорид повышает риск кристаллурии.
• Дифенгидрамин снижает эффективность.
• Пробенецид снижает экскрецию, повышая концентрацию в плазме.

Особые указания

Применяют в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. Вводится внутривенно инфузионно под наблюдением медперсонала. При первых признаках аллергии — отмена и симптоматическая терапия. Рекомендуется регулярно контролировать показатели крови и мочи. Применение в больших дозах может вызвать повышение мочевины в плазме, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Снижение функции почек на фоне интоксикации не является противопоказанием. Развитие альбуминурии и гематурии требует отмены. Для предотвращения кристаллурии необходимо "защелачивать" мочу. При симптомах нарушения функции печени (повышение трансаминаз, желтуха, лихорадка) — отмена препарата.

Данные о дозах и безопасности при почечной/печеночной недостаточности ограничены.

Форма выпуска

Раствор для инфузий 30 мг/мл по 200 мл, 400 мл в стеклянных бутылках.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

ОАО «Красфарма», Россия.
Место производства: г. Красноярск.