Ницерголин

Регистрационный номер: ЛП-003124

Торговое наименование: Ницерголин

Международное непатентованное наименование: ницерголин

Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.

Состав препарата (на 1 ампулу):

• Действующее вещество:
  • Ницерголин – 4,0 мг
• Вспомогательные вещества:
  • Лактозы моногидрат – 30,0 мг
  • Винная кислота – 1,04 мг

В случае упаковки препарата в комплекте с растворителем:

Состав растворителя (на 1 мл):

• Натрия хлорид – 9,0 мг
• Вода для инъекций – до 1,0 мл

Описание

Препарат: пористая масса или порошок белого или почти белого цвета.
Растворитель (в случае упаковки препарата в комплекте с растворителем): прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа: альфа-адреноблокатор

Код АТХ: С04AE02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ницерголин – производное эрголина, а-адреноблокатор.
Ницерголин имеет высокое сродство к ат-адренергическим рецепторам и обладает умеренной аффинностью к а2-адренергическим рецепторам.
Увеличивает кровообращение в церебральных и периферических артериях в дозах, которые не влияют на артериальное давление или частоту сердечных сокращений.

Фармакокинетика

Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8В-гидроксиметил-10а-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-83-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6).
Соотношение значений площади под кривой «концентрация — время» (AUC) для MMDL и MDL при внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при «первом прохождении» через печень. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к а1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
Ницерголин выводится в виде метаболитов, в основном почками (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) – через кишечник. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой. При вторичном метаболическом пути с помощью деметилирования (1-DN) образуется 1-диметил-ницерголин, который затем метаболизируется до MDL путем гидролиза эфирных связей.

Показания к применению

Умеренные когнитивные нарушения у пожилых людей с сосудистой патологией, в том числе при деменции.

Противопоказания

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз периферических сосудов, органические поражения сердца, инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет, острое кровотечение, тяжелая брадикардия, одновременное применение с симпатомиметиками (альфа- и бета-адреномиметики).

С осторожностью

Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, нарушающими метаболизм или выведение мочевой кислоты.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат противопоказан к применению при беременности, т.к. адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения препарата в период беременности не проводилось. В период лечения следует прекратить грудное вскармливание, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма выделяются с грудным молоком.

Способ применения и дозы

Внутримышечно, внутривенно капельно, внутриартериально.

• Внутримышечно: рекомендуемая доза 2-4 мг препарата 2 раза в сутки.
  4 мг препарата растворяют в 2 или 4 мл натрия хлорида раствора для инъекций 0,9 %. Полученный раствор имеет концентрацию соответственно 2 мг/мл и 1 мг/мл.
• Внутривенно: рекомендуемая доза 4-8 мг, вводят капельно. При необходимости введение можно повторять несколько раз в день.
  4 или 8 мг препарата растворяют в 100 мл раствора натрия хлорида 0,9% или раствора декстрозы 5%, 10%. Приготовленный раствор имеет концентрацию соответственно 0,04 мг/мл и 0,08 мг/мл.
• Внутриартериально: рекомендуемая доза 4 мг, вводят в течение 2 минут.
  4 мг препарата растворяют в 10 мл раствора натрия хлорида 0,9%. Приготовленный раствор имеет концентрацию 0,4 мг/мл.

Раствор препарата рекомендуется использовать сразу после приготовления.
Доза, продолжительность лечения, путь введения зависят от характера и тяжести заболевания. Предпочтительно начинать лечение с парентерального введения с последующим переходом на пероральный прием препарата.
При хронической почечной недостаточности (сывороточный креатинин ≥ 2 мг/дл) препарат рекомендуется назначать в более низких дозах.

Побочное действие

Частота побочных эффектов: часто (≥ 1/100; < 1/10), нечасто (≥ 1/1000; < 1/100), редко (1/10000; < 1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).

• Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – аллергические реакции в виде кожного зуда и сыпи.
• Со стороны психики: нечасто – психомоторное возбуждение, спутанность сознания, бессонница.
• Со стороны нервной системы: нечасто – сонливость, головокружение, головная боль; частота неизвестна – ощущение жара.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – снижение артериального давления, «приливы» крови к лицу.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – ощущение дискомфорта в животе; нечасто – тошнота, диарея, запор, диспептические явления.
• Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожный зуд; частота неизвестна – кожные высыпания.
• Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна – фиброз.
  Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью по отношению к 5НТ2в-рецепторам серотонина.
• Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - повышение концентрации мочевой кислоты в крови (выраженность не зависит от дозы и длительности терапии).

Симптомы эрготизма: диспепсия (тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль), вазоконстрикция периферических сосудов, похолодание конечностей, боль в конечностях, парестезия, беспокойство, страх, потеря сознания, изменение в настроении или поведении, развитие судорог.

Передозировка

Симптомы: преходящее выраженное снижение артериального давления (АД).
Лечение: уложить пациента в горизонтальное положение, при необходимости рекомендуется введение симпатомиметических средств под контролем АД.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ницерголин может усиливать действие гипотензивных препаратов, транквилизаторов и нейролептиков.
Адреномиметики при одновременном применении могут вызывать идиосинкразию.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой, другими антиагрегантами, а также антикоагулянтами возможно увеличение времени кровотечений.
Ницерголин метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизируются при участии этого фермента.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты.
Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.

Особые указания

После внутривенного введения препарата для предотвращения ортостатической гипотензии пациенту рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение 10-15 минут.
При выраженных побочных явлениях уменьшают дозу или прекращают прием препарата.
Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью по отношению к 5НТ2в-рецепторам серотонина.
Симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в области живота и периферическую вазоконстрикцию) отмечались при приеме некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.
Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Перед назначением этого класса лекарственных препаратов врачам необходимо ознакомиться с признаками и симптомами передозировки препаратов спорыньи.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 4 мг.
По 4 мг препарата в ампулы нейтрального стекла вместимостью 5 мл.
5 ампул препарата помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) или из пленки полиэтилентерефталатной (ПЭТФ).
1 или 2 контурные ячейковые упаковки с препаратом вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
10 ампул препарата вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона для потребительской тары с гофрированным вкладышем.
При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Упаковка для стационаров.
4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в пачку из картона для потребительской тары.
50 или 100 контурных ячейковых упаковок с препаратом вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в коробку из картона гофрированного.

В случае упаковки препарата в комплекте с растворителем:
По 4 мл растворителя в ампулы нейтрального стекла.
5 ампул растворителя помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) или из пленки полиэтилентерефталатной (ПЭТФ).
1 контурную ячейковую упаковку с препаратом и 1 контурную ячейковую упаковку с растворителем вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Упаковка для стационаров.
2 контурные ячейковые упаковки с ампулами препарата и 2 контурные ячейковые упаковки с ампулами растворителя или 5 контурных ячейковых упаковок с ампулами препарата и 5 контурных ячейковых упаковок с ампулами растворителя вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок с препаратом, помещают в пачку из картона для потребительской тары.
25 или 50 контурных ячейковых упаковок с ампулами препарата и, соответственно, 25 или 50 контурных ячейковых упаковок с ампулами растворителя вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок с препаратом, помещают в коробку из картона гофрированного.

Срок годности

• Препарат - 3 года.
• Растворитель – 5 лет.
  Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

• Хранить при температуре не выше 25°С.
• Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Наименование и адрес производителя

ООО «Эллара»
601122, Владимирская обл., Петушинский р-н, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д. 20, стр. 2

Владелец регистрационного удостоверения и организация, принимающая претензии потребителей

ООО «Эллара»
601122, Владимирская обл., Петушинский р-н, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д. 20
тел./факс: (49243) 6-42-22, (49243) 6-42-24