Анжелик® Микро

Анжелик® Микро (Angeliq® Micro)

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат содержит 17β-эстрадиол, химически и биологически идентичный эндогенному, и синтетический прогестаген дроспиренон. 17β-эстрадиол обеспечивает замещение гормона во время и после менопаузы. Дроспиренон способствует контролю кровотечений и предотвращает гиперплазию эндометрия, вызванную эстрогенами.

Эффекты эстрадиола:

• Угасание функции яичников приводит к менопаузальному синдрому, который характеризуется вазомоторными и органическими симптомами.
• Эстрадиол является активным эстрогеном с высокой аффинностью к эстрогеновым рецепторам.
• Органы-мишени: матка, гипоталамус, гипофиз, влагалище, молочные железы, кости.
• Снижает концентрацию инсулина и глюкозы в крови.
• Обладает вазоактивными эффектами.
• Идентифицированы в сердце и коронарных артериях.
• Положительно влияет на метаболизм липидов в печени.
• Терапия в течение 2 лет приводила к увеличению минеральной плотности костной ткани примерно на 3-5%.
• Снижает риск переломов периферических костей у женщин в постменопаузе.
• Положительно влияет на состояние кожи (содержание коллагена, плотность) и замедляет образование морщин.

Эффекты дроспиренона:

• Обладает прогестагенной активностью.
• Оказывает центральное ингибирующее действие на гипоталамо-гипофизарно-яичниковую ось.
• Нарушения функции печени не влияют на степень абсорбции.

Фармакокинетика

Эстрадиол

• Абсорбция: После приема внутрь абсорбируется быстро и полностью. Биодоступность – около 5%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-8 часов.
• Распределение: Концентрация в плазме постепенно изменяется в течение 24 часов. Период полувыведения – 13-20 ч. Связывается с сывороточным альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).
• Метаболизм: Метаболизируется преимущественно в печени. Образуются эстрон, эстриол, катехолэстрогены, сульфатные и глюкуронидные конъюгаты.
• Элиминация: Клиренс из плазмы – около 30 мл/мин/кг. Метаболиты выводятся почками и через кишечник. Период полувыведения – около 24 ч.
• Равновесная концентрация: Достигается примерно через 5 дней. Концентрация эстрадиола в плазме увеличивается примерно в 2 раза.

Дроспиренон

• Абсорбция: Быстро и почти полностью абсорбируется. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 1 час. Биодоступность – 76-85%.
• Распределение: Максимальная концентрация в плазме – около 3,35 нг/мл. Двухфазное снижение концентрации с периодом полувыведения около 35-39 часов. Связывается с сывороточным альбумином.
• Метаболизм: Метаболизируется. Основные метаболиты: кислотная форма и 4,5-дигидро-дроспиренон-3-сульфат.
• Элиминация: Клиренс из плазмы – 1,2-1,5 мл/мин/кг. Выводится почками и через кишечник в виде метаболитов. Период полувыведения – около 40 часов.
• Равновесная концентрация: Достигается примерно через 5 дней.

Особые популяции

Нарушения функции печени

• Дроспиренон хорошо переносится при нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести.
• Препарат противопоказан при тяжёлых нарушениях функции печени.

Нарушения функции почек

• При нарушениях функции почек легкой и средней степени тяжести наблюдается небольшое увеличение экспозиции дроспиренона, что не должно иметь клинического значения.
• Препарат противопоказан при тяжёлых нарушениях функции почек.

Показания к применению

Заместительная гормональная терапия для лечения вазомоторных симптомов средней и тяжелой степени, связанных с менопаузой, у женщин с неудаленной маткой.

Противопоказания

Прием препарата противопоказан при наличии любого из перечисленных состояний/заболеваний.

• Беременность или период грудного вскармливания.
• Кровотечение из влагалища неуточненной этиологии.
• Подтверждённый или предполагаемый диагноз рака молочной железы или рак молочной железы в анамнезе.
• Подтверждённый или предполагаемый диагноз гормонозависимого предракового заболевания или гормонозависимой злокачественной опухоли.
• Опухоли печени в настоящее время или в анамнезе.
• Тяжелые заболевания печени.
• Тяжелые заболевания почек в настоящее время или в анамнезе или острая почечная недостаточность.
• Острый артериальный тромбоз или тромбоэмболия (например, инфаркт миокарда, инсульт), стенокардия.
• Тромбоз глубоких вен в стадии обострения, венозные тромбоэмболии (в т.ч. тромбоэмболия легочной артерии) в настоящее время или в анамнезе.
• Наличие высокого риска венозных и артериальных тромбозов.
• Выявленная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу.
• Надпочечниковая недостаточность.
• Нелеченная гиперплазия эндометрия.
• Порфирия.
• Выраженная гипертриглицеридемия.
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Детский и подростковый возраст до 18 лет.
• Врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Препарат следует назначать с осторожностью при следующих заболеваниях:

• Врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора).
• Холестатическая желтуха или холестатический зуд во время предшествующей беременности.
• Эндометриоз, миома матки, сахарный диабет, артериальная гипертензия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

ЗГТ противопоказана во время беременности или в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

• Ежедневно по одной таблетке.
• Упаковка рассчитана на 28-дневный прием.
• Таблетку проглатывают целиком, запивая жидкостью.
• Принимать независимо от приема пищи.
• Пропущенную таблетку принять как можно скорее. Если прошло более 24 часов, дополнительную таблетку не принимать.

Применение у некоторых групп пациенток

• Дети и подростки: Препарат противопоказан.
• Пациентки пожилого возраста: Нет данных о необходимости коррекции дозы у женщин до 65 лет.
• Пациентки с нарушениями функции печени: Дроспиренон хорошо переносится. Противопоказан при тяжёлых нарушениях.
• Пациентки с нарушениями функции почек: Наблюдается небольшое увеличение экспозиции дроспиренона. Противопоказан при тяжёлых нарушениях.

Побочное действие

Наиболее частые НЛР: болезненность молочных желез, кровотечения из половых путей, боли в животе.

Серьезные НЛР: артериальные и венозные тромбоэмболические осложнения и рак молочной железы.

Передозировка

• Исследования острой токсичности не выявили риска.
• Симптомы: тошнота, рвота, кровотечение из влагалища.
• Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Необходимо сообщать врачу о приеме любых лекарственных препаратов.
• Взаимодействие с препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты (например, фенитоин, барбитураты, рифампицин), может привести к снижению терапевтического эффекта.
• Совместное применение с НПВП или гипотензивными препаратами может незначительно повысить концентрацию калия в крови.

Особые указания

• Препарат не применяется с целью контрацепции.
• При подозрении на беременность прием таблеток следует приостановить.
• При наличии или ухудшении факторов риска развития тромбоза, следует оценить соотношение риска и пользы.
• Венозная тромбоэмболия: Соотношение риска и пользы должно быть тщательно взвешено.
• Артериальная тромбоэмболия: Риск ИБС и инсульта может возрастать.
• Рак эндометрия: Добавление прогестагенов исключает увеличение риска.
• Рак молочной железы: Возможен некоторый повышенный риск.
• Рак яичников: Некоторое увеличение относительного риска.
• Опухоль печени: Редко наблюдались доброкачественные, реже злокачественные опухоли.
• Желчекаменная болезнь: Риск увеличивается в 2-4 раза.
• Деменция: Данные ограничены.
• Другие состояния/заболевания: Эпилепсия, бронхиальная астма, мигрень, порфирия, системная красная волчанка, малая хорея.
• Хлоазма: Возможно обострение, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе.

Медицинское обследование и консультирование

Перед началом или возобновлением приема следует провести общемедицинское и гинекологическое обследование.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Не выявлено.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,25 мг + 0,50 мг. По 28 таблеток в блистере.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Байер Фарма АГ, Германия.
Производитель: Байер Фарма АГ, Германия.

Для дополнительной информации обращаться:
107113 Москва, 3-я Рыбинская ул., д. 18 стр. 2
Тел.: +7 (495) 231 12 00
Факс: +7 (495) 231 12 02
www.bayer.ru

Руководитель по управлению регуляторной политикой: Сычева Е.И.