Дипиридамол
Торговое название: Дипиридамол
Международное непатентованное или группировочное название: дипиридамол
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав на одну таблетку:
Дозировка 25 мг
- Активное вещество: дипиридамол - 25,00 мг.
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 32,10 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 30,00 мг, кроскармеллоза натрия — 3,00 мг, коповидон — 4,00 мг, магния стеарат – 0,90 мг.
- Состав оболочки: гипромеллоза – 1,24 мг, полисорбат-80 – 0,24 мг, краситель хинолиновый желтый – 0,02 мг, титана диоксид – 0,50 мг.
Дозировка 75 мг
- Активное вещество: дипиридамол - 75,00 мг.
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 39,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 60,00 мг, кроскармеллоза натрия – 6,00 мг, коповидон – 8,00 мг, магния стеарат – 1,80 мг.
- Состав оболочки: гипромеллоза – 2,48 мг, полисорбат-80 – 0,48 мг, краситель хинолиновый желтый – 0,04 мг, титана диоксид – 1,00 мг.
Описание:
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро от желтого до ярко-желтого цвета и пленочная оболочка.
Фармакотерапевтическая группа:
Вазодилатирующее средство
Код АТХ:
В01AC07
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Дипиридамол подавляет агрегацию и адгезию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию, обладает мягким сосудорасширяющим эффектом. Механизм, посредством которого дипиридамол оказывает тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов, связан с подавлением обратного захвата аденозина (ингибитора реактивности тромбоцитов) клетками эндотелия, эритроцитами и тромбоцитами; активацией аденилатциклазы и ингибированием фосфодиэстераз тромбоцитов. Таким образом, дипиридамол препятствует высвобождению из тромбоцитов активаторов агрегации тромбоксана (ТхА2), АДФ, серотонина и др. Дипиридамол увеличивает синтез простациклина PgI2 эндотелием сосудистой стенки, нормализует соотношение PgI2 и ТхА2, предотвращая агрегацию тромбоцитов; усиливает синтез эндотелиального оксида азота (N0). Дипиридамол снижает адгезивность тромбоцитов, препятствует образованию тромбов в сосудах и стабилизирует кровоток в очаге ишемии.
Дипиридамол дозозависимо удлиняет патологически укороченное время жизни тромбоцитов.
Дипиридамол, в силу вазодилатирующих свойств, способствует уменьшению общего периферического сопротивления сосудов, улучшает микроциркуляцию, оказывает ангиопротекторное действие. Данные эффекты обусловлены усилением активности эндогенного аденозина (аденозин влияет на гладкую мускулатуру сосудов и препятствует высвобождению норэпинефрина). Дипиридамол обладает как ангиогенной, так и артериогенной активностью, стимулируя образование новых капилляров и коллатеральных артерий.
Дипиридамол нормализует венозный отток, снижает частоту возникновения тромбозов глубоких вен в послеоперационном периоде. Улучшает микроциркуляцию в сетчатке глаза и почечных клубочках.
В неврологической практике используются также фармакодинамические эффекты дипиридамола, как снижение тонуса мозговых сосудов и улучшение мозгового кровообращения. По данным ангиографических исследований, применение дипиридамола в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК) способно замедлять прогрессирование атеросклероза.
В акушерской практике дипиридамол используется для улучшения плацентарного кровотока и предупреждения дистрофических изменений в плаценте, устранения гипоксии тканей плода и накопления в них гликогена.
Фармакокинетика
При приеме внутрь дипиридамол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта: большая часть в желудке и частично в тонкой кишке. Биодоступность составляет 37-66%, время достижения максимальной концентрации (ТСmax) в плазме крови около 2 ч. Дипиридамол почти полностью связывается с белками плазмы крови.
После перорального применения наблюдается двухфазный характер уменьшения концентрации дипиридамола в плазме крови. Период полувыведения препарата в начальной фазе составляет 20-30 минут, а в конечной фазе выведения – 10-12 часов. Дипиридамол метаболизируется в печени путем связывания с глюкуроновой кислотой. Выделяется преимущественно в желчь и выводится через кишечник в виде моноглюкуронида. Небольшое количество дипиридамола (1-3%) выводится почками.
Показания к применению
- лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу;
- первичная и вторичная профилактика ишемической болезни сердца (ИБС), особенно при непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК);
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- профилактика артериальных и венозных тромбозов и их осложнений;
- профилактика тромбоэмболии после операции протезирования клапанов сердца;
- профилактика плацентарной недостаточности при осложненной беременности;
- в составе комплексной терапии при нарушениях микроциркуляции любого генеза;
- в качестве индуктора интерферона и иммуномодулятора для профилактики и лечения гриппа, ОРВИ.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- острый инфаркт миокарда;
- нестабильная стенокардия;
- распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных артерий;
- субаортальный стеноз;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- выраженная артериальная гипотензия. коллапс;
- тяжелая артериальная гипертензия;
- тяжелые нарушения сердечного ритма;
- хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
- декомпенсированная почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность;
- геморрагические диатезы;
- заболевания со склонностью к кровотечениям (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и др.);
- детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не изучены).
С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста, может вызвать ортостатическую гипотензию.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение дипиридамола во время беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка. Продолжительность курса лечения определяется врачом.
Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь, натощак, запивая небольшим количеством воды, не разламывая и не раскусывая. Доза препарата подбирается в зависимости от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента на лечение. Длительность курса лечения определяется врачом.
- Для уменьшения агрегации тромбоцитов рекомендуется принимать препарат в суточной дозе 75-225 мг.
- В тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена до 600 мг.
- Для профилактики плацентарной недостаточности рекомендуется принимать препарат Дипиридамол в дозе 25 мг или 75 мг (по 1 таблетке 3 раза в сутки). Максимальная рекомендованная суточная доза 225 мг.
- Для профилактики и лечения нарушений мозгового кровообращения суточная доза дипиридамола составляет 225 - 450 мг (по 1 таб. 75 мг препарата Дипиридамола 3-6 раз в сутки).
- Пациентам с ишемической болезнью сердца рекомендуется прием препарата Дипиридамол по 75 мг 3 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена под контролем врача.
- Для профилактики гриппа и других ОРВИ, особенно в период эпидемий, рекомендуется прием препарата Дипиридамол по следующей схеме: 50 мг (2 таб. по 25 мг) 1 раз в 7 дней в течение 4-5 недель.
- Для профилактики рецидивов у часто болеющих респираторными вирусными инфекциями пациентов рекомендуется прием препарата Дипиридамол по следующей схеме: 100 мг (по 2 таблетки по 25 мг 2 раза в сутки с интервалом в 2 часа) 1 раз в неделю в течение 8-10 недель.
Дипиридамол подходит для проведения длительного курса лечения.
Побочные эффекты
При применении препарата в терапевтических дозах побочные эффекты обычно не выражены и носят преходящий характер.
Возможные побочные эффекты при применении препарата приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- Нечасто: тахикардия, «приливы» крови к лицу, снижение артериального давления (особенно при совместном применении с другими вазодилататорами), синдром коронарного обкрадывания (при использовании в дозе более 225 мг/сут).
Со стороны пищеварительной системы:
- Нечасто: тошнота, рвота, диарея, эпигастральная боль. Обычно эти побочные эффекты, появившись в начале курса лечения, исчезают при более длительном применении препарата.
Со стороны крови и системы гомеостаза:
- Нечасто: тромбоцитопения, изменение функциональных свойств тромбоцитов, кровотечения.
- Очень редко: повышенная кровоточивость после хирургических вмешательств.
Со стороны иммунной системы:
- Редко: аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница.
Прочие:
Слабость, головокружение, головная боль, гиперемия кожи лица, артрит, миалгия, ринит.
Отдельные сообщения:
Усиление симптомов ишемической болезни сердца (ИБС), таких как стенокардия, инфаркт миокарда.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, развитие или обострение приступов стенокардии, тахикардия, ощущение жара, «приливов» крови к лицу, повышенное потоотделение, беспокойство, слабость и головокружение. Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, применение адсорбентов для снижения всасывания (активированный уголь и т.п.). Нежелательное вазодилатирующее действие препарата можно купировать медленным (50-100 мг/мин) внутривенным введением аминофиллина. В случае возникновения симптомов стенокардии показано применение нитроглицерина сублингвально.Взаимодействия с другими лекарственными средствами
- Ксантиновые производные (кофе, чай, производные теофиллина) могут ослаблять сосудорасширяющее действие дипиридамола.
- Дипиридамол при одновременном применении может усиливать действие антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты.
- Дипиридамол усиливает действие гипотензивных препаратов.
- Ослабляет свойства ингибиторов холинэстеразы, что может приводить к усугублению течения миастении gravis.
- Цефалоспорины усиливают антитромботическое действие дипиридамола.
- Антациды уменьшают максимальную концентрацию дипиридамола из-за снижения абсорбции.
Особые указания
- Препарат не рекомендуется давать детям в возрасте до 12 лет.
- Во время лечения следует избегать употребления кофе и чая.
- У пациентов с миастенией gravis после изменения дозы дипиридамола может потребоваться коррекция доз препаратов, используемых в комплексной терапии миастении.
- Пациентам, постоянно принимающим дипиридамол перорально, нельзя дополнительно назначать его внутривенно. Если необходимо провести тест нагрузки дипиридамолом внутривенно для диагностики заболеваний коронарных артерий, пероральный прием препарата необходимо прекратить за 24 ч до проведения процедуры.
- При синдроме коронарного обкрадывания для улучшения внутрисердечного кровотока показано применение аминофиллина.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами
В связи с возможным снижением артериального давления, возникновением головокружения в период приема препарата способность к концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций у пациентов могут снижаться. Поэтому в период лечения дипиридамолом следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг и 75 мг.
Производитель
ООО «Озон»
Юридический адрес: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, д. 11
Адрес места производства (адрес для переписки, в том числе для приема претензий): 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6
Тел./факс: (84862) 3-41-09
Директор ООО «Атолл»
26.01.2016
Е.В. Совенкова
